Sertraline-apo

Sertraline-apo adalah antidepresan yang termasuk dalam kelompok obat SSRI.

Komponen sertraline adalah zat kuat dan sangat selektif yang memperlambat proses penyerapan kembali serotonin yang terjadi di dalam tubuh.

Obat ini memiliki efek yang sangat lemah pada proses penyerapan dopamin dan norepinefrin terbalik. Saat menggunakan Sertraline-apo dalam dosis obat, penyerapan serotonin diblokir oleh trombosit manusia.

[ 1 ]

Indikasi Sertraline-apo

Obat ini digunakan untuk kondisi nyeri berikut ini:

• depresi, serta variasinya yang di dalamnya terdapat perasaan cemas (mania mungkin ada atau tidak ada dalam anamnesis);
• gangguan panik (yang latar belakangnya mungkin disertai atau tidak disertai agorafobia);
• OCD atau PTSD;
• fobia sosial.

Surat pembebasan

Produk obat ini dirilis dalam bentuk kapsul - 28 buah di dalam toples polietilen.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Seperti banyak antidepresan lain yang aktif secara klinis, sertralin melemahkan aktivitas terminal serotonin dan norepinefrin di dalam otak. Namun, ia tidak memiliki afinitas yang signifikan terhadap terminal adrenergik (α-1 dan α-2, serta β), GABA, kolinergik dengan histaminergik, dopaminergik, serotonergik (seperti 5-HT1A dengan 5-HT1B dan 5-HT2), atau benzodiazepin.

Obat tersebut tidak memiliki sifat sedatif dan tidak memengaruhi aktivitas psikomotorik.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik sertraline bersifat linier pada rentang dosis farmasi 50-200 mg per hari.

Setelah pemberian obat berulang dalam dosis 0,2 g sekali sehari, nilai Cmax sertraline dalam plasma darah rata-rata 0,19 μg/ml; dibutuhkan waktu 6-8 jam untuk memperoleh nilai ini. Kadar AUC adalah 2,8 mg h/l, dan jangka waktu paruh pada tahap terminal sekitar 26 jam. Kadar Cmax elemen metabolik N-desmethylsertraline adalah 0,14 μg/ml, jangka waktu paruh adalah 65 jam, dan nilai AUC adalah 2,3 mg h/l.

Makanan meningkatkan bioavailabilitas sertralin sekitar 40%. Zat tersebut mengalami proses metabolisme ekstensif dengan pembentukan N-desmethylsertraline, yang hampir tidak memiliki aktivitas terapeutik. Baik sertralin maupun unsur N-desmethylsertraline berpartisipasi dalam proses deaminasi oksidatif dengan hidroksilasi, reduksi, dan juga konjugasi glukuronat berikutnya. Sejumlah besar unsur metabolisme diekskresikan bersama empedu.

98% disintesis dengan protein intraplasma darah.

Kadar N-desmethylsertraline pada orang lanjut usia tiga kali lebih tinggi jika obat digunakan berulang kali, meskipun signifikansi klinis faktor ini belum ditentukan.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Sertraline-Apo sebaiknya diminum bersama makanan, sekali sehari, sebaiknya di malam hari (atau saat sarapan jika diminum di pagi hari).

Tahap awal perawatan.

Orang dengan OCD atau depresi awalnya diharuskan mengonsumsi 50 mg obat per hari.

Orang dengan PTSD, gangguan panik, dan fobia sosial dianjurkan untuk mengonsumsi obat ini sebanyak 25 mg per hari. Setelah minggu pertama pengobatan, dosisnya ditingkatkan menjadi 50 mg sekali sehari, dengan mempertimbangkan tolerabilitas pengobatan dan efek obat.

Jika tidak ada efek pengobatan, dosis ditingkatkan secara bertahap dengan titrasi, dengan interval minimal 7 hari (karena penelitian terkait farmakokinetik telah menunjukkan bahwa kadar intraplasma sertralin yang seimbang tercatat setelah 1 minggu saat mengonsumsi obat sekali sehari). Dilarang melampaui batas dosis maksimum yang diizinkan yaitu 0,2 g per hari.

Obat ini biasanya mencapai efek pengobatan penuh setelah 1 bulan terapi atau lebih. Peningkatan dosis yang dipercepat sering kali tidak memungkinkan untuk mengurangi jangka waktu laten yang ditentukan, tetapi pada saat yang sama dapat meningkatkan intensitas gejala negatif.

Kegiatan pendukung.

Dalam pengobatan jangka panjang, dosis obat yang efektif minimal digunakan. Pemeriksaan berkala terhadap pasien diperlukan untuk menentukan perlunya terapi lanjutan.

Dilarang menghentikan pengobatan dengan obat secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan sindrom putus obat. Saat menghentikan terapi, dosis dikurangi secara bertahap.

Terapi untuk orang dengan masalah hati.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada penderita penyakit hati. Jika pasien memiliki gangguan yang parah, dosis obat harus dikurangi atau frekuensi pemberiannya harus dikurangi.

[ 7 ]

Gunakan Sertraline-apo selama kehamilan

Tidak ada data mengenai apakah sertraline aman digunakan selama menyusui atau kehamilan, oleh karena itu tidak boleh digunakan selama periode tersebut. Pengecualian hanya mungkin terjadi dalam situasi di mana manfaat dari pemberiannya lebih diharapkan daripada risiko efek negatif pada janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan komponen aktif atau elemen lain dari obat;
• penggunaan kombinasi dengan MAOI;
• gagal hati.

[ 6 ]

Efek samping Sertraline-apo

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan yang mempengaruhi sistem saraf otonom: hiperhidrosis dan kekeringan pada mukosa mulut;
• Lesi terkait CVS: nyeri dada atau palpitasi;
• gangguan pada PNS dan SSP: pusing, hipoestesia, tekanan darah meningkat, sakit kepala, parestesia dan kejang, serta tremor;
• tanda-tanda epidermis: ruam;
• masalah dengan fungsi pencernaan: diare, kembung, muntah, nafsu makan meningkat, sembelit, mual, sakit perut dan dispepsia;
• manifestasi yang bersifat sistemik: demam, kelelahan, nyeri punggung dan muka memerah;
• gangguan metabolisme: rasa haus;
• gangguan sistem muskuloskeletal: artralgia atau mialgia;
• gejala yang berhubungan dengan aktivitas mental: agitasi, mania atau hipomania, insomnia, perasaan gelisah atau gugup, kantuk, dan sebagai tambahan menguap, depersonalisasi, disfungsi seksual (biasanya ejakulasi tertunda pada pria), masalah dengan konsentrasi, penurunan libido dan mimpi buruk;
• masalah yang berkaitan dengan organ reproduksi: menstruasi tidak teratur;
• Gangguan sistem pernafasan: faringitis atau pilek;
• gangguan pada organ indera: tinitus, gangguan penglihatan atau gangguan pengecapan;
• disfungsi urin: kesulitan atau peningkatan frekuensi buang air kecil;
• penyimpangan hasil uji laboratorium: kadang-kadang, tanpa gejala, aktivitas transaminase hati dalam serum darah meningkat (sekitar tiga kali lebih tinggi dari batas maksimum yang diizinkan dari norma; ini terutama terjadi selama 1-9 minggu pertama terapi, setelah obat dihentikan, nilainya dengan cepat kembali normal), kadar kolesterol total meningkat sedikit (sekitar 3%), serta trigliserida (sekitar 5%), kadar asam urat serum sedikit menurun (sekitar 7%, fenomena ini tidak memiliki konsekuensi klinis).

Overdosis

Sertraline memiliki profil keamanan yang luas; keracunan telah dilaporkan dengan dosis hingga 6 g. Gejala keracunan sertraline saja meliputi mual, kecemasan, takikardia, kantuk, perubahan EKG, muntah, dan pelebaran pupil. Meskipun tidak ada kematian yang dilaporkan akibat overdosis sertraline saja, ada laporan kematian akibat sertraline yang dikombinasikan dengan obat lain dan minuman beralkohol. Oleh karena itu, terapi intensif diperlukan dalam kasus keracunan sertraline saja.

Perlu dipastikan aliran udara bebas ke dalam saluran pernapasan, dan selain itu, ventilasi yang memadai dengan oksigenasi. Selain itu, obat pencahar, karbon aktif, atau bilas lambung digunakan (karbon aktif yang digunakan dalam kombinasi dengan sorbitol dianggap efektif (atau bahkan lebih efektif) daripada bilas lambung dan muntah).

Penting untuk memantau parameter fisiologis utama dan melaksanakan prosedur suportif dan simtomatik umum.

Tidak ada data tentang penawar obat tersebut. Hemoperfusi, diuresis paksa, dan transfusi darah tukar tidak memberikan efek yang nyata, karena sertralin memiliki indeks volume distribusi yang besar.

Saat memberikan bantuan kepada korban, kemungkinan keracunan oleh beberapa obat sekaligus juga harus diperhitungkan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersamaan dengan MAOI dilarang.

Nilai pimozide meningkat jika dikombinasikan dengan sertralin. Karena batas sempit indeks obat pimozide, obat-obatan ini tidak dapat dikombinasikan.

Kombinasi dengan agen litium dapat memengaruhi neurotransmisi serotonergik; oleh karena itu, pemantauan yang tepat harus dipastikan saat kombinasi ini digunakan.

Pada tahap awal pengobatan dengan Sertraline-Apo, kadar plasma fenitoin harus dipantau, dan dosisnya disesuaikan jika perlu. Hal ini disebabkan karena fenitoin dapat menurunkan kadar plasma sertraline.

Kombinasi obat dengan sumatriptan menyebabkan inkoordinasi, kecemasan, hiperrefleksia, dan delirium disertai agitasi. Jika kombinasi tersebut diperlukan secara klinis, pemantauan yang diperlukan harus dilakukan.

Karena obat ini disintesis dengan protein intraplasma, perlu diperhitungkan kemungkinan interaksi dengan obat lain yang juga mengalami proses ini.

Bila diberikan bersama warfarin, nilai PT meningkat; parameter ini harus terus dipantau pada awal dan akhir terapi menggunakan sertraline.

Kombinasi dengan tolbutamida atau diazepam menyebabkan perubahan dalam karakteristik farmakokinetik individu.

Bila dikombinasikan dengan simetidin, terjadi penurunan tingkat pembersihan obat.

Penggunaan sertraline kronis menyebabkan peningkatan minimal pada kadar plasma desipramine dalam keadaan stabil.

[ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Sertraline-Apo harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kehidupan rak

Sertraline-Apo disetujui untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal penjualan obat.

[ 16 ], [ 17 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran dan keamanan obat bila digunakan pada anak-anak, itulah sebabnya Sertraline-apo tidak diresepkan untuk anak-anak.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin dengan Zalox dan Asentra dengan Solotik. Selain itu, daftar tersebut mencakup Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin dengan Misol, Serlift dengan Zoloft dan Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]