Cyclodol

Siklodol adalah obat antiparkinson; obat ini mengandung bahan aktif trihexyphenidyl. Obat ini memiliki efek antikolinergik sentral, menghancurkan ikatan yang terbentuk antara asetilkolin dan dopamin dalam sistem saraf pusat.

Efek trihexyphenidyl menyebabkan melemahnya aktivitas kolinergik yang terkait dengan kurangnya dopamin dalam sistem saraf pusat. Obat ini memiliki efek penghambatan n-kolinergik sentral yang kuat, dan sebagai tambahan, efek obat penghambat m-kolinergik perifer. [ 1 ]

Indikasi Cyclodol

Obat ini digunakan untuk pengobatan mono dan kompleks (bersama dengan levodopa) untuk parkinsonisme dengan berbagai asal.

Dalam tablet 5 mg dapat digunakan untuk gangguan berikut:

• gejala ekstrapiramidal yang terkait dengan penggunaan neuroleptik atau obat yang memiliki efek serupa;
• diplegia spastik;
• penyakit Parkinson;
• kelumpuhan spastik yang disebabkan oleh gangguan yang mempengaruhi sistem ekstrapiramidal;
• kadang-kadang membantu mengurangi tonus dan meningkatkan aktivitas motorik dalam kasus paresis piramidal.

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet dengan volume 2 dan 5 mg – 10 buah di dalam kemasan blister; di dalam kotak – 4 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Dalam kasus parkinsonisme, Cyclodol, seperti antikolinergik lainnya, melemahkan tremor. Obat ini memiliki efek yang kurang aktif pada kekakuan otot dengan bradikinesia.

Efek antikolinergik obat ini mengurangi keringat, air liur dan produksi sebum. [ 2 ]

Aktivitas spasmolitik obat ini juga dikaitkan dengan efek antikolinergik dan efek miotropik langsung. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi; unsur aktifnya menembus BBB. Nilai waktu paruh rata-rata adalah dalam 6-10 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis obat dipilih secara individual, dimulai dengan yang paling minimum dan meningkat ke yang paling tidak efektif.

Dalam kasus sindrom parkinsonisme, dosis awal adalah 1 mg trihexyphenidyl hydrochloride per hari (Cyclodol tidak digunakan untuk dosis 1 mg). Pada interval 3-5 hari, dosis ini secara bertahap ditingkatkan sebesar 1-2 mg per hari hingga efek terapi optimal tercapai. Dosis pemeliharaan adalah dalam kisaran 6-16 mg per hari (dibagi menjadi 3-5 aplikasi). Maksimal 20 mg obat dapat dikonsumsi per hari.

Untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal yang disebabkan oleh penggunaan obat-obatan, 2-16 mg obat digunakan per hari (ukuran porsi tergantung pada tingkat keparahan manifestasi). Tidak lebih dari 20 mg obat diperbolehkan per hari.

Selama pengobatan antikolinergik untuk gangguan ekstrapiramidal lainnya, dosis obat disesuaikan secara bertahap, dengan meningkatkan dosis awal (2 mg) setiap hari hingga dosis pemeliharaan efektif terendah (dapat melebihi volume maksimum yang digunakan untuk indikasi lain). Maksimum 50 mg diperbolehkan per hari.

Anak-anak berusia 5-17 tahun hanya diberi resep obat untuk pengobatan distonia ekstrapiramidal. Dalam kasus ini, mereka tidak boleh mengonsumsi lebih dari 40 mg obat per hari.

Penggunaan obat tidak bergantung pada asupan makanan. Tablet harus diminum dengan air putih (0,15-0,2 l). Jika terjadi hipersalivasi sebelum dimulainya terapi, obat diminum setelah makan. Jika xerostomia terjadi selama pengobatan, obat diminum sebelum makan (asalkan tidak ada mual).

Terapi harus dihentikan secara bertahap, dengan mengurangi dosis trihexyphenidyl selama 1-2 minggu, hingga obat benar-benar dihentikan. Jika obat dihentikan secara tiba-tiba, kondisi pasien dapat memburuk - gejala penyakit akan mulai memburuk.

Lamanya kursus terapi dipilih oleh dokter secara individual.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini digunakan pada pediatri pada anak-anak di atas 5 tahun dan hanya untuk pengobatan distonia ekstrapiramidal.

Gunakan Cyclodol selama kehamilan

Siklodol tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Karena kurangnya informasi mengenai ekskresi trihexyphenidyl dalam ASI, jika Anda perlu mengonsumsi obat tersebut, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap trihexyphenidyl atau komponen obat lainnya;
• retensi urin;
• glaukoma;
• hipertrofi prostat, yang ditandai dengan pelanggaran aliran urin, dan adenoma prostat;
• bentuk stenotik penyakit yang mempengaruhi saluran pencernaan (akalasia, stenosis piloroduodenal, dll.);
• atonia usus, obstruksi usus tipe paralitik atau mekanis, bentuk atonia dari obstipasi dan megakolon;
• takiaritmia, termasuk fibrilasi atrium;
• kardiopati dekompensasi.

Efek samping Cyclodol

Masalah mental dan sistem saraf: sakit kepala, mudah tersinggung, lemas, dan gangguan tidur (termasuk mengantuk), serta pusing, muntah, dan mual. Eksaserbasi miastenia dapat terjadi.

Bila dosis yang digunakan terlalu besar atau terjadi intoleransi berat terhadap obat ini, dapat timbul rasa gugup, disfungsi kognitif (gangguan daya ingat jangka pendek dan langsung, kebingungan), kecemasan, euforia, dan kegembiraan, begitu pula dengan delirium, insomnia, halusinasi, dan gejala paranoid (terutama pada lansia dan penderita aterosklerosis).

Ada laporan tentang diskinesia berupa gerakan tak sadar seperti korea pada tubuh, bibir, wajah, dan anggota badan (terutama pada orang yang menggunakan levodopa). Jika terjadi gangguan mental, mungkin perlu menghentikan penggunaan Cyclodol. Ada laporan tentang penyalahgunaan trihexyphenidyl karena aktivitasnya yang bersifat halusinogenik dan euforia.

Efek yang terkait dengan efek antikolinergik: kekeringan pada selaput lendir dan epidermis (juga perkembangan xerostomia dengan kemungkinan disfagia), hipohidrosis, haus, hot flashes, dan hipertermia; selain itu, penurunan sekresi bronkial, takikardia, gangguan saluran kencing (keterlambatan buang air kecil dan kesulitan pada awal proses) dan obstipasi. Gangguan akomodasi (termasuk sikloplegia), penglihatan kabur, midriasis, peningkatan tekanan intraokular, fotofobia, dan perkembangan glaukoma sudut tertutup (kadang-kadang dengan kebutaan) dapat diamati.

Ada data tentang terjadinya bradikardia sinus paradoks, kasus terisolasi dari perkembangan bentuk gondongan purulen, yang merupakan sekunder akibat xerostomia berlebihan, dan juga tentang terjadinya obstruksi usus dan pelebaran usus besar.

Gangguan imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk ruam epidermis.

Jika obat dihentikan secara tiba-tiba, dapat terjadi eksaserbasi manifestasi parkinsonisme dan perkembangan NMS.

Anak-anak mengalami psikosis, korea, hiperkinesia, penurunan berat badan, gangguan ingatan dan tidur, serta kecemasan.

Sebagian besar gejala yang dijelaskan menghilang selama terapi atau hilang setelah mengurangi dosis atau menambah interval antara pemberian obat.

Overdosis

Menggunakan trihexyphenidyl dalam dosis yang terlalu besar dapat menyebabkan keracunan yang berbahaya.

Tanda-tanda keracunan dengan antikolinergik meliputi selaput lendir dan epidermis kering, hiperemia wajah, kelumpuhan akomodatif, midriasis, dan sebagai tambahan, tekanan darah dan suhu meningkat, gangguan menelan dan irama jantung (termasuk takikardia), muntah, napas cepat, dan mual. Ruam dapat muncul di tubuh bagian atas dan wajah. Pada keracunan parah, gangguan saluran kencing, kelemahan otot, dan melemahnya peristaltik usus dapat terjadi.

Manifestasi iritasi sistem saraf pusat meliputi disorientasi, kebingungan, delirium, agitasi, halusinasi, dan hiperaktivitas; selain itu, kecemasan, ataksia, inkoherensi, agresivitas, dan gangguan paranoid terjadi; kejang terkadang terjadi. Perkembangan ke depresi sistem saraf pusat, kegagalan pernapasan dan kardiovaskular, koma, dan kematian dapat terjadi.

Terapi harus dimulai dengan sangat cepat, dengan memastikan patensi saluran pernapasan. Hemoperfusi dengan hemodialisis hanya dapat dilakukan dalam beberapa jam pertama setelah keracunan. Agen antiaritmia tidak boleh diresepkan jika terjadi aritmia. Diazepam dapat digunakan untuk mengendalikan kejang dan agitasi, tetapi risiko depresi SSP harus diperhitungkan. Asidosis dengan hipoksia harus dikompensasi. Penggunaan laktat atau natrium bikarbonat diperlukan untuk menghilangkan komplikasi yang memengaruhi sistem kardiovaskular.

Fisostigmin diberikan untuk menghilangkan beberapa tanda keracunan (koma, delirium, gangguan ekstrapiramidal), ekstrasistol ventrikel yang sering, takiaritmia, dan berbagai blokade. Zat tersebut diberikan selama pemantauan EKG (2-8 mg, melalui infus). Jika terjadi keracunan dengan fisostigmin (waktu paruh 20-40 menit), obat pilihannya adalah atropin - 0,5 mg atropin diperlukan untuk melawan 1 mg fisostigmin.

Interaksi dengan obat lain

Barbiturat kanabinoid, alkohol, opiat, dan depresan sistem saraf pusat lainnya dapat menyebabkan efek adiktif bila digunakan bersama trihexyphenidyl, serta meningkatkan efek sedatif. Ada risiko penyalahgunaan.

Clozapine, nefopam, fenotiazin (termasuk klorpromazin), disopiramid, antihistamin (termasuk difenhidramin dan prometazin) dan amantadine dapat meningkatkan efek samping antikolinergik.

Trisiklik dengan efek antikolinergik dan MAOI dapat memperkuat efek antikolinergik obat karena timbulnya efek aditif. Manifestasi efek tersebut meliputi konstipasi, xerostomia, retensi urin, glaukoma aktif, penglihatan kabur, kesulitan memulai buang air kecil, dan obstruksi usus paralitik (terutama pada orang tua). Antikolinergik harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan MAOI atau trisiklik. Saat menggunakan antidepresan, triheksifenidil harus dimulai dengan dosis yang dikurangi; kondisi pasien harus terus dipantau.

Bila diberikan bersama obat penenang, kemungkinan terjadinya diskinesia lanjut meningkat, itulah sebabnya Siklodol dilarang untuk pencegahan parkinsonisme akibat obat selama pengobatan dengan obat penenang. Diskinesia yang berhubungan dengan obat penenang akan meningkat bila diberikan bersama triheksifenidil.

Obat ini mengurangi efek domperidone dan metoclopramide pada saluran pencernaan.

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan levodopa melemahkan penyerapannya dan mengurangi indeks sistemik; dalam hal ini, dosisnya harus disesuaikan. Karena fakta bahwa kombinasi ini dapat meningkatkan diskinesia yang diinduksi obat (terutama pada awal terapi), dosis standar trihexyphenidyl atau levodopa harus dikurangi saat dikombinasikan.

Efek terapeutik obat tersebut mungkin antagonis terhadap aktivitas yang ditunjukkan oleh parasimpatomimetik.

Antikolinergik antiaritmia (termasuk quinidine) memperkuat efek antikolinergik pada jantung (memperlambat konduksi AV).

Reserpin mengurangi aktivitas antiparkinson dari trihexyphenidyl, yang memperkuat sindrom parkinsonisme.

Kondisi penyimpanan

Siklodol harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Siklodol dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Romparkin, Parkopan dengan Trifen dan Trihexyphenidyl.