Simvacore

Simvacor adalah subkelompok obat penurun lipid monokomponen; obat ini memperlambat aktivitas salah satu subtipe reduktase. Bahan aktif utamanya adalah simvastatin.

Pemberian simvastatin memungkinkan untuk menurunkan kadar kolesterol, apolipoprotein dan HDL, serta mengurangi katabolisme dan produksi LDL-C. Pada saat yang sama, obat tersebut memengaruhi kadar unsur-unsur di atas dalam darah, mengubah proporsi lipoprotein dengan kepadatan yang berbeda. [ 1 ]

Indikasi Simvacore

Digunakan pada kasus dislipidemia atau hiperkolesterolemia (sebagai tambahan metode non-obat) serta pada kasus hiperkolesterolemia homozigot familial.

Selain itu, obat ini dapat diresepkan untuk mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular. Berkat penggunaan obat-obatan, kemungkinan kematian pada orang dengan patologi kardiovaskular, diabetes melitus, dan aterosklerosis berkurang.

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet dengan volume 10 mg.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah lakton tidak aktif, ester asam hidroksi yang mampu mengalami hidrolisis intrahepatik. Hasilnya, terbentuk turunan yang memiliki efek penghambat pada enzim HMG-CoA reduktase, yang mampu mengkatalisis pembentukan kristal mevalonat darinya, yang merupakan peserta dalam tahap awal dan terpenting dari proses pembentukan kolesterol.

Karena sifat-sifat ini, simvastatin dapat menurunkan tidak hanya kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah yang meningkat tetapi juga kadar normalnya. [ 2 ]

Kolesterol jenis ini juga dapat terbentuk dari kolesterol berdensitas rendah dan kemudian dikatabolisme, sebagian besar dengan ujung yang memiliki kemiripan yang nyata dengan LDL. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin memiliki tingkat penyerapan yang tinggi. Saat menggunakan obat ini, zat aktif mencapai kadar plasma Cmax setelah 1,3-2,4 jam, dengan penurunan berikutnya sebesar 90% setelah 12 jam setelah penggunaan pertama. Bentuk aktif obat dalam sistem peredaran darah sama dengan 5% dari dosis yang diberikan secara oral. Sintesis protein adalah 95%.

Proses metabolisme Simvacor terjadi di dalam hati dengan efek lintasan intrahepatik pertama (mayoritas dihidrolisis dengan pembentukan bentuk aktif - asam β-hidroksi; selain itu, komponen metabolisme lainnya diamati, baik dengan maupun tanpa aktivitas terapeutik) dan ekskresi obat lebih lanjut ke dalam empedu.

Waktu paruh unsur metabolik aktif adalah sekitar 3 jam. Bagian utama (60%) obat diekskresikan dalam bentuk produk metabolik bersama feses. Sekitar 10-15% zat tidak aktif diekskresikan melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, sekali sehari, sebelum tidur. Ukuran porsi dipilih oleh dokter yang merawat (dosis dalam 5-80 mg).

Porsi dapat disesuaikan sebulan sekali.

Dosis maksimum yang diizinkan (80 mg) hanya diberikan pada kasus gangguan yang parah dengan peningkatan kadar kolesterol darah atau dengan risiko komplikasi parah, serta penyakit kardiovaskular yang menyertai.

Saat menggunakan obat ini, Anda tidak boleh mengurangi aktivitas fisik atau menghentikan diet Anda.

Orang dengan gagal hati/ginjal tidak perlu mengubah dosis obat. Jika gagal ginjal terjadi dalam bentuk yang parah, obat digunakan sebanyak 10-20 mg.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat digunakan pada anak-anak.

Gunakan Simvacore selama kehamilan

Simvacor dikontraindikasikan selama kehamilan.

Jika Anda perlu mengonsumsi obat saat menyusui, disarankan untuk berhenti menyusui selama masa terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap zat aktif atau elemen tambahan obat;
• patologi hati;
• pemberian dalam kombinasi dengan obat yang memiliki efek penghambatan kuat pada CYP3A4 (ketoconazole dengan itraconazole, obat yang menghambat protease HIV, posaconazole, dll.);
• penggunaan kombinasi dengan siklosporin, gemfibrozil atau danazol.

Efek samping Simvacore

Seringkali obat dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Terkadang intoleransi dapat terjadi:

• depresi, neuropati, anemia, parestesia, gangguan memori dan insomnia;
• kembung, muntah, dispepsia, pankreatitis dan mual;
• gagal hati, penyakit kuning;
• alopecia, ruam dan gatal;
• astenia, mialgia dan impotensi;
• gejala alergi berupa radang sendi, vaskulitis, rasa panas, edema Quincke, eosinofilia, urtikaria, dan artralgia;
• konsumsi saat perut kosong dapat menyebabkan peningkatan kadar gula darah;
• gangguan kognitif.

Overdosis

Keracunan dengan Simvacor hanya terjadi satu kali. Saat menggunakan 3,6 g obat, tidak ada gejala negatif yang diamati. Secara teori, overdosis obat yang lebih parah dalam jangka waktu yang lama dapat memicu peningkatan efek samping.

Jika terjadi gangguan, sebaiknya dilakukan bilas lambung dan enterosorben.

Interaksi dengan obat lain

Colestipol dengan kolestiramin mengurangi ketersediaan hayati obat (dapat digunakan setelah 4 tahun sejak berakhirnya terapi sebelumnya; selain itu, dalam kasus ini, kecanduan berkembang).

Simvacor memperkuat aktivitas pengobatan antikoagulan kumarin.

Pemberian dalam kombinasi dengan imunosupresan dan turunan asam fibrat meningkatkan kemungkinan miopati.

Obat ini memperkuat efek antikoagulan tidak langsung, yang meningkatkan risiko pendarahan.

Agen antijamur (itrakonazol dengan ketokonazol), sitostatika, niasin dalam dosis tinggi, fibrat, eritromisin dengan imunosupresan, inhibitor protease, dan klaritromisin bila dikombinasikan dengan obat meningkatkan kemungkinan rhabdomyolisis.

Obat ini meningkatkan kadar digoksin serum.

Kondisi penyimpanan

Simvacor harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Simvacor diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 18 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Vasilip, Simvastatin dengan Allesta, Zocor dan Vasostat.