Sodium para-aminosalisilat

Sodium para-aminosalisilat termasuk dalam kategori obat antibakteri sintetis. Obat ini memiliki sifat bakteriostatik dan antituberkulosis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Sodium para-aminosalisilat

Obat ini digunakan untuk tuberkulosis yang resistan terhadap obat (di mana saja dan dalam berbagai bentuk) dalam kombinasi dengan obat tambahan lain yang memiliki efek antituberkulosis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet 0,5 atau 1 g, dalam bentuk butiran – dalam kemasan 4, 5 atau 100 g, dan juga dalam bentuk liofilisat untuk larutan infus – dalam botol vial.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Obat ini merupakan pesaing PABA dalam memperebutkan pusat aktif enzim yang mengubah PABA menjadi DHF, dan sebagai tambahan, obat ini memperlambat pengikatan asam folat di dalam sel bakteri. Efek tuberkulostatik obat ini lebih lemah daripada efek serupa streptomisin dan isoniazid. Obat ini efektif terhadap Mycobacterium tuberculosis - obat ini memiliki efek bakteriostatik (ukuran MIC in vitro adalah 1-5 μg / ml).

Obat ini mengurangi risiko resistensi bakteri terhadap isoniazid dengan streptomisin. Mekanisme kerjanya adalah karena penekanan proses pengikatan asam folat, serta pembentukan mikobaktin (elemen dinding mikroba), yang mengakibatkan penurunan tingkat penyerapan zat besi oleh bakteri Mycobacterium tuberculosis.

Obat ini juga memengaruhi mikobakteri yang berada dalam tahap reproduksi aktif, tetapi hampir tidak berpengaruh pada mikobakteri yang berada dalam keadaan dorman. Obat ini memiliki efek yang agak lemah pada bakteri patogen intraseluler. Obat ini tidak berpengaruh pada mikobakteri non-tuberkulosis lainnya.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini diserap cukup cepat. Nilai maksimum setelah pemberian oral 4 g obat adalah 75 mcg/ml.

Zat ini mengalami metabolisme di hati dan dikeluarkan melalui filtrasi glomerulus – 80% bersama urin (lebih dari 50% zat tersebut dalam bentuk turunan asetilasi). Zat ini masuk ke cairan serebrospinal hanya jika terjadi peradangan pada meningen.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral dengan air. Obat ini sebaiknya diminum setelah makan. Dosis harian untuk orang dewasa adalah 9-12 g (3-4 g tiga kali sehari). Pasien yang kelelahan (berat badan kurang dari 50 kg) atau mereka yang memiliki toleransi yang buruk terhadap obat ini, perlu minum 6 g/hari. Dosis untuk anak-anak adalah 0,2 g/kg/hari, dosis diminum dalam 3-4 dosis (maksimal 10 g per hari diperbolehkan).

Orang yang menjalani pengobatan rawat jalan diperbolehkan mengonsumsi seluruh dosis harian sekaligus, tetapi jika seseorang memiliki toleransi yang buruk, perlu membagi dosis menjadi 2-3 kali pemakaian.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Sodium para-aminosalisilat selama kehamilan

Wanita hamil dapat mengonsumsi obat ini hanya jika kemungkinan manfaat pengobatan melebihi kemungkinan komplikasi dan janin.

Menyusui dilarang selama terapi.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap obat tersebut;
• tahap parah penyakit hati atau ginjal;
• tahap dekompensasi gagal jantung;
• borok pada saluran pencernaan;
• kejang epilepsi;
• enterokolitis yang diperburuk;
• hipotiroidisme yang memburuk.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efek samping Sodium para-aminosalisilat

Penggunaan obat-obatan dapat menimbulkan efek samping berikut:

• kerusakan pada saluran pencernaan: munculnya muntah disertai mual, kehilangan atau melemahnya nafsu makan, diare atau sembelit dan nyeri perut;
• gejala alergi: demam, kejang bronkial, enantema, dan juga dermatitis dalam bentuk purpura atau urtikaria;
• Lainnya: nyeri sendi, perkembangan eosinofilia. Jarang terjadi trombositopenia atau leukopenia atau agranulositosis, dan sebagai tambahan, hepatitis atau kristaluria yang disebabkan obat berkembang.

Setelah penggunaan obat dosis tinggi dalam jangka panjang, dapat timbul penyakit gondok atau miksedema.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan kadar isoniazid dalam darah, mengganggu penyerapan eritromisin, rifampisin, dan linkomisin, serta penyerapan sianokobalamin (ini dapat menyebabkan anemia). Obat ini juga meningkatkan sifat antikoagulan tidak langsung (turunan indandione atau kumarin).

Antasida tidak mempengaruhi penyerapan natrium para-aminosalisilat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Kondisi penyimpanan

Obat Sodium para-aminosalisilat harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban. Nilai suhu tidak lebih dari 25°C.

[ 35 ]

Kehidupan rak

Tablet natrium para-aminosalisilat dapat digunakan untuk jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat, granula - selama 3 tahun, dan liofilisat - selama 4 tahun.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]