Spironolakton

Spironolactone adalah obat yang termasuk dalam golongan antagonis aldosteron. Obat ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung, dan untuk mengurangi kadar cairan dan garam dalam tubuh. Spironolactone juga dapat digunakan dalam pengobatan beberapa kondisi lain, seperti sindrom ovarium polikistik pada wanita dan jerawat kosmetik yang bergantung pada hormon pada pria dan wanita. Obat ini bekerja dengan cara menghalangi kerja aldosteron, hormon yang mengatur kadar cairan dan garam dalam tubuh.

Indikasi Spironolakton

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Spironolakton dapat diresepkan sebagai komponen pengobatan hipertensi yang komprehensif, terutama bila kadar aldosteron tinggi atau bila obat antihipertensi lain tidak efektif.
2. Gagal Jantung: Spironolakton dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung, terutama bila dikombinasikan dengan obat lain, untuk mengurangi pembengkakan dan meningkatkan fungsi jantung.
3. Sindrom ovarium polikistik (PCOS): Pada wanita dengan PCOS, Spironolakton dapat membantu mengurangi kadar androgen dalam tubuh, yang dapat memperbaiki gejala hiperandrogenisme seperti kelebihan rambut tubuh, berkurangnya jerawat, dan membaiknya kondisi rambut.
4. Jerawat hormonal: Spironolakton dapat digunakan untuk mengobati jerawat, terutama pada wanita yang jerawatnya dikaitkan dengan tingginya kadar androgen dalam darah.
5. Sirosis hati dan asites: Dalam beberapa kasus, spironolakton dapat digunakan untuk mengurangi asites (penumpukan cairan di perut) pada sirosis hati.

Surat pembebasan

1. Pil

• Dosis: Dosis yang paling umum dalam bentuk tablet adalah 25 mg, 50 mg, dan 100 mg.
• Keterangan: Tablet dapat dilapisi atau tidak dilapisi. Tablet ini ditujukan untuk pemberian oral dan harus ditelan utuh.

2. Suspensi oral

• Deskripsi: Bentuk cair spironolactone yang dapat diresepkan saat pasien mengalami kesulitan menelan tablet.
• Kegunaan: Terutama berguna untuk anak-anak dan orang dewasa dengan gangguan menelan.

3. Kapsul

• Dosis: Spironolakton terkadang tersedia dalam bentuk kapsul, yang dapat memberikan cara alternatif untuk mengonsumsi obat, terutama jika diperlukan penyesuaian dosis individual.

Farmakodinamik

1. Antagonis reseptor aldosteron: Spironolakton adalah antagonis reseptor aldosteron di ginjal, yang menghalangi efeknya. Aldosteron adalah hormon yang meningkatkan penyerapan kembali natrium dan air di ginjal, yang mengakibatkan peningkatan volume darah dan tekanan darah. Memblokir reseptor aldosteron mengakibatkan penurunan retensi natrium dan air serta peningkatan ekskresi kalium.
2. Tindakan diuretik: Karena efeknya pada reabsorpsi natrium di ginjal, spironolakton meningkatkan ekskresi natrium dan air dalam urin, yang membantu mengurangi volume darah yang bersirkulasi dan tekanan darah.
3. Penurunan kadar kalium dalam darah: Meskipun spironolakton menghambat penyerapan kembali natrium, ia juga menghambat ekskresi kalium, yang dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah). Hal ini mungkin memerlukan pemantauan kadar kalium dalam darah selama mengonsumsi obat.
4. Tindakan antiandrogenik: Spironolactone juga memiliki sifat antiandrogenik dan dapat digunakan untuk mengobati kondisi hiperandrogenik seperti gangguan hormonal dan jerawat pada wanita.
5. Antiedema: Selain tindakan diuretiknya, spironolakton mungkin efektif dalam pengobatan edema yang terkait dengan sirosis hati dan gagal jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Spironolakton biasanya diserap dengan cepat dan lengkap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
2. Distribusi: Memiliki volume distribusi yang besar, menembus berbagai jaringan dan organ, termasuk ginjal.
3. Metabolisme: Spironolakton dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti kanrenion. Metabolit spironolakton memiliki aksi anti-aldosteron.
4. Ekskresi: Spironolactone dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan melalui ginjal. Sekitar 80-85% dosis diekskresikan sebagai metabolit, sisanya tidak berubah.
5. Waktu paruh: Waktu paruh spironolactone sekitar 1,4 jam, dibandingkan dengan sekitar 16,5 jam untuk metabolit aktif utamanya canrenion.

Farmakokinetik spironolakton dapat berubah akibat adanya kondisi patologis seperti insufisiensi hati atau ginjal, serta pada penggunaan bersamaan dengan obat lain yang dapat memengaruhi metabolisme atau ekskresinya.

Dosis dan administrasi

Gagal jantung

• Dosis: Dosis awal biasanya 12,5 mg hingga 25 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa minggu hingga dosis harian maksimum 50 mg.

Hipertensi arteri

• Dosis: Dosis awal adalah 50 mg per hari, yang dapat ditingkatkan hingga dosis harian maksimum 100 mg jika efeknya tidak mencukupi dan obat dapat ditoleransi dengan baik.

Hiperaldosteronisme primer

• Dosis: Untuk tujuan diagnostik, dosis awal mungkin 400 mg per hari selama 4 hari. Untuk tujuan terapeutik, dosis disesuaikan secara individual.

Sirosis dengan asites.

• Dosis: Dosis awal adalah 100 mg per hari, yang dapat disesuaikan tergantung pada respons terhadap pengobatan dan keadaan keseimbangan elektrolit. Biasanya dosisnya berkisar antara 25-200 mg per hari.

Sindrom ovarium polikistik dan gangguan hormonal lainnya

• Dosis: 50-100 mg setiap hari, tergantung pada respons klinis dan tolerabilitas obat.

Cara penerimaan

• Tablet dan kapsul sebaiknya diminum secara oral, sebaiknya di pagi hari untuk mencegah efek diuretik di malam hari, dengan sedikit air, setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung.

Catatan penting

• Pemantauan kadar elektrolit secara teratur, terutama kalium, diperlukan, karena spironolakton dapat menyebabkan hiperkalemia (kadar kalium tinggi).
• Untuk menghindari dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit, jangan mengonsumsi air dalam jumlah berlebihan.
• Suplemen kalium atau diuretik penghemat kalium lainnya harus dihindari tanpa resep dokter.
• Selama pengobatan dengan spironolactone, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudi dan mengoperasikan mesin, karena efek samping seperti pusing atau kelelahan dapat terjadi.

Gunakan Spironolakton selama kehamilan

Penggunaan spironolakton selama kehamilan dapat berbahaya dan memerlukan kehati-hatian khusus. Pertama, spironolakton termasuk dalam Kategori D FDA untuk penggunaan selama kehamilan. Ini berarti ada potensi risiko pada janin, tetapi manfaat penggunaannya saat dibutuhkan dapat membenarkan potensi risikonya.

Penggunaan spironolakton selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko berbagai efek samping pada ibu dan janin. Pada ibu, efek samping tersebut dapat berupa hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah), hipotensi (tekanan darah rendah), dan efek samping lainnya. Pada janin, perkembangan ginjal dan organ lainnya dapat terpengaruh.

Kontraindikasi

1. Hiperkalemia: Karena spironolakton dapat menyebabkan retensi kalium dalam tubuh, obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan kadar kalium darah yang sudah tinggi (hiperkalemia).
2. Gagal ginjal: Pada pasien dengan gagal ginjal berat, penggunaan spironolakton mungkin dikontraindikasikan karena risiko memperburuk kondisi ini.
3. Tumor yang aktif secara hormonal: Obat ini mungkin dikontraindikasikan jika terdapat tumor yang aktif secara hormonal, seperti kanker payudara atau kanker ginjal, karena kemungkinan peningkatan aktivitas hormonal.
4. Alergi: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap spironolakton atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
5. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan spironolakton dapat dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui karena potensi efeknya terhadap perkembangan janin atau ASI.
6. Tekanan darah rendah: Pada pasien dengan tekanan darah rendah, penggunaan spironolakton dapat menyebabkan penurunan tekanan darah tambahan dan komplikasi terkait.
7. Diabetes melitus: Perhatian diperlukan saat menggunakan spironolakton pada pasien diabetes melitus karena efeknya terhadap kadar glukosa darah.
8. Penggunaan dengan obat lain: Spironolakton dapat berinteraksi dengan obat lain, termasuk beberapa obat antihipertensi dan obat yang meningkatkan kadar kalium dalam darah.

Efek samping Spironolakton

1. Hiperkalemia: Spironolakton dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah, yang dapat berbahaya, terutama bagi orang dengan penyakit ginjal atau mereka yang mengonsumsi obat lain yang meningkatkan efek ini.
2. Efek pada saluran kemih: Mengonsumsi spironolakton dapat meningkatkan frekuensi buang air kecil dan diuresis (volume urin).
3. Pusing dan lemas: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing, lemas, atau mengantuk.
4. Gangguan GI: Gejala dispepsia seperti mual, muntah, diare atau nafsu makan menurun dapat terjadi.
5. Gangguan keseimbangan elektrolit: Kandungan natrium, kalsium, dan magnesium dalam tubuh dapat terganggu.
6. Ginekomastia: Pria mungkin mengalami pembesaran kelenjar payudara.
7. Gangguan menstruasi: Gangguan menstruasi dapat terjadi pada wanita.
8. Efek samping ginekologi: Pembesaran atau sensitivitas kelenjar susu, menstruasi tidak teratur, dan masalah libido dapat terjadi.
9. Meningkatnya kadar asam urat: Ini dapat memperburuk atau memicu serangan asam urat.
10. Reaksi alergi: Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema atau angioedema dapat terjadi.
11. Efek samping lainnya: Reaksi lain mungkin terjadi dan dapat bervariasi tergantung pada karakteristik tubuh individu.

Overdosis

Overdosis spironolakton dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, terutama hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), yang dapat menyebabkan aritmia jantung dan kondisi berbahaya lainnya. Efek lain yang mungkin terjadi akibat overdosis termasuk kantuk, pusing, sakit kepala, gangguan irama jantung, kejang, dan berbagai gangguan gastrointestinal.

Jika terjadi dugaan overdosis spironolakton, segera cari pertolongan medis. Penanganan overdosis dapat mencakup tindakan terapeutik untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan mengendalikan aktivitas jantung.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat penambah kalium: Spironolactone dapat meningkatkan kadar kalium dalam tubuh. Bila digunakan bersamaan dengan obat lain seperti ACE-inhibitor (misalnya Lisinopril) atau obat antihipertensi golongan "arbiter" (misalnya Losartan), yang juga dapat meningkatkan kalium, risiko hiperkalemia dapat meningkat.
2. Obat penurun kalium: Obat-obatan seperti diuretik thiazide (misalnya Hydrochlorthiazide) dapat menurunkan kadar kalium dalam tubuh. Penggunaan bersamaan dengan diuretik thiazide dapat mengurangi risiko hiperkalemia dengan spironolactone.
3. Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID): Beberapa NSAID, seperti ibuprofen atau diklofenak, dapat mengurangi efektivitas spironolakton, terutama berkenaan dengan tindakan diuretiknya.
4. Obat yang memengaruhi fungsi ginjal: Penggunaan bersamaan dengan obat yang memengaruhi fungsi ginjal, seperti antibiotik nefrotoksik atau beberapa obat antiinflamasi nefrotoksik, dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
5. Obat yang memengaruhi keseimbangan hormon: Spironolakton dapat berinteraksi dengan obat lain yang memengaruhi keseimbangan hormon, seperti kontrasepsi hormonal atau terapi penggantian hormon, yang berpotensi mengubah kemanjuran atau toksisitas obat ini.