
Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.
Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.
Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Sulfasalazine
Ahli medis artikel
Terakhir ditinjau: 03.07.2025
Sulfasalazine adalah obat antiinflamasi yang banyak digunakan dalam pengobatan jangka panjang penyakit radang usus kronis. Sulfasalazine secara struktural terdiri dari sulfonamida (sulfapiridina) dan asam 5-aminosalasiklik (5-ASA) yang dihubungkan oleh ikatan azo. Sulfasalazine adalah penyebab penyakit hati idiosinkratik yang jarang tetapi terkenal.
[ 1 ]
Klasifikasi ATC
Bahan aktif
Kelompok farmakologi
Efek farmakologis
Indikasi Sulfasalazine
Saat ini, indikasi ditunjukkan untuk pengobatan kolitis ulseratif aktif dan pencegahan kekambuhan penyakit pada orang dewasa dan anak-anak. Sulfasalazine juga digunakan untuk artritis reumatoid pada remaja dan orang dewasa.
Surat pembebasan
Sulfasalazine tersedia dalam bentuk tablet generik 500 mg dan dengan nama dagang azulfidine. Bentuk pelepasan diperpanjang juga tersedia.
Farmakodinamik
Sulfasalazin adalah sulfonamida termodifikasi yang terdiri dari sulfapiridin yang diikat secara kovalen dengan asam 5-aminosalasiklik (5-ASA). Sulfasalazin tidak dapat diserap dengan baik, tetapi ikatan azo-nya dipecah oleh bakteri dalam lumen usus, melepaskan sulfapiridin dan 5-ASA yang dapat diserap, yang mencapai kadar tinggi dan bekerja secara lokal untuk mengurangi peradangan. Sulfasalazin disetujui untuk penggunaan klinis di Amerika Serikat pada tahun 1950 dan masih digunakan secara luas hingga saat ini.
[ 2 ]
Farmakokinetik
Ketersediaan hayati obat ini bila digunakan dalam bentuk tablet adalah 5-10%. Konsentrasi maksimumnya dalam plasma darah tercapai dalam waktu 3-6 jam setelah pemberian. Tingkat pengikatan proteinnya tinggi dan mencapai 99%.
Adapun kecenderungan untuk berakumulasi, itu sedang. Konsentrasi komponen aktif dalam serum darah 24 jam setelah konsumsi tidak signifikan. Situasi serupa terjadi pada urin.
Sulfasalazin diserap dengan cepat dan sebagian dimetabolisme melalui asetilasi/hidroksilasi di hati. Metabolit diekskresikan seluruhnya melalui urin. Sulfapiridin yang tidak diasetilasi hanya sebagian terikat pada protein plasma. Konsentrasi maksimumnya tercapai dalam waktu 12 jam setelah pemberian. Keseimbangan tercapai setelah 5 hari. Setelah penghentian obat, konsentrasinya dalam plasma darah menurun secara signifikan dalam waktu 3 hari.
Pasien dengan asetilasi lambat berisiko mengalami efek samping karena kadar komponen utama yang tinggi dalam plasma darah. Obat ini diserap sekitar 20%. Obat ini diekskresikan sebagai asam asetil-5-aminosalisilat yang tidak aktif secara farmakologis dalam urin. Sebagian besar Sulfasalazine tetap berada di usus besar.
[ 3 ]
Dosis dan administrasi
Dosis umum untuk orang dewasa adalah 3 hingga 4 gram per hari, dengan dosis pemeliharaan 2 gram per hari (4 dosis).
Untuk penyakit radang usus, dosis umum adalah 2 hingga 4 tablet atau 20 hingga 40 ml cairan 4 kali sehari.
Untuk artritis reumatoid, saat Anda memulai pengobatan, Anda biasanya akan mengonsumsi satu tablet 500 mg per hari. Jumlah ini akan ditingkatkan 1 tablet per hari setiap minggu hingga Anda mencapai dosis 1 tablet 4 kali sehari atau 2 tablet 3 kali sehari, tergantung pada respons Anda.
Dosis untuk anak-anak seringkali lebih rendah. Dokter Anda akan menggunakan berat badan anak Anda untuk menghitung dosis yang tepat untuknya. [ 4 ], [ 5 ]
Gunakan Sulfasalazine selama kehamilan
Wanita yang ingin hamil dapat terus mengonsumsi sulfasalazine selama kehamilan dan saat menyusui. Sulfasalazine tidak meningkatkan risiko komplikasi kehamilan atau cacat lahir. Wanita hamil yang mengonsumsi sulfasalazine harus meningkatkan asupan asam folat hingga 2 mg per hari. Jika Anda memiliki penyakit radang usus, Anda harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mencoba untuk hamil, karena mereka akan meninjau semua pengobatan Anda.
Kontraindikasi
Sebelum mengonsumsi sulfasalazine, beri tahu dokter atau apoteker jika Anda alergi terhadapnya; atau terhadap obat sulfa; atau terhadap aspirin dan obat terkait (salisilat, NSAID seperti ibuprofen); atau terhadap mesalamine; atau jika Anda memiliki alergi lainnya. Produk ini mungkin mengandung bahan tidak aktif, yang dapat menyebabkan reaksi alergi atau masalah lainnya. Bicaralah dengan apoteker Anda untuk keterangan lebih lanjut.
Sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter atau apoteker riwayat kesehatan Anda, terutama: penyumbatan usus, penyumbatan saluran kemih, penyakit ginjal, penyakit hati, kelainan darah (misalnya, anemia aplastik, porfiria), kelainan genetik tertentu (defisiensi G6PD), asma, alergi parah, infeksi saat ini/baru-baru ini/berulang.
Obat ini dapat membuat Anda pusing. Jangan mengemudi, mengoperasikan mesin, atau melakukan apa pun yang membutuhkan kewaspadaan hingga Anda dapat melakukannya dengan aman. Batasi konsumsi alkohol Anda. Konsultasikan dengan dokter jika Anda menggunakan mariyuana (ganja).
Obat ini dapat membuat Anda lebih sensitif terhadap sinar matahari. Batasi waktu Anda di bawah sinar matahari. Hindari tempat tidur penyamakan dan lampu matahari. Gunakan tabir surya dan kenakan pakaian pelindung saat berada di luar ruangan. Segera dapatkan bantuan medis jika Anda terbakar matahari atau mengalami lepuh/kemerahan pada kulit Anda.
Obat ini mirip dengan aspirin. Anak-anak dan remaja yang berusia di bawah 18 tahun tidak boleh mengonsumsi aspirin atau obat-obatan yang terkait dengan aspirin (seperti salisilat) jika mereka menderita cacar air, flu, atau penyakit yang tidak terdiagnosis, atau jika mereka baru saja menerima vaksin virus hidup (seperti vaksin cacar air), tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter tentang sindrom Reye, penyakit langka namun serius.
Efek samping Sulfasalazine
Efek samping lebih umum terjadi pada sulfasalazine. 5-aminosalisilat umumnya ditoleransi dengan sangat baik. Banyak efek samping ringan dapat dihindari dengan menggunakan dosis rendah obat ini; efek samping serius jarang terjadi dan biasanya hilang setelah menghentikan pengobatan. Dalam kebanyakan kasus, potensi manfaat obat ini lebih besar daripada potensi risikonya. Namun, penting untuk mewaspadai kemungkinan efek samping sebelum memulai pengobatan.
Efek samping yang umum meliputi anoreksia, sakit kepala, mual, gangguan gastrointestinal, demam, artralgia, dan ruam.
Efek samping sulfasalazine yang jarang terjadi dan berpotensi serius (yang memengaruhi kurang dari 1 persen orang yang mengonsumsi obat tersebut) meliputi radang hati (hepatitis), radang paru-paru (pneumonitis), reaksi kulit serius yang disebut sindrom Stevens-Johnson, dan penghancuran sel darah merah (hemolisis). Peradangan ginjal juga dapat terjadi. Tes darah rutin untuk memantau fungsi ginjal biasanya dilakukan enam minggu dan enam bulan setelah Anda mulai mengonsumsi sulfasalazine, dan kemudian setiap tahun.
Jarang terjadi, penurunan jumlah sel darah putih yang melawan infeksi terlihat. Dalam beberapa kasus, sumsum tulang berhenti memproduksi jenis sel darah putih tertentu sama sekali, suatu kondisi yang disebut agranulositosis. Agranulositosis biasanya terjadi dalam waktu dua bulan setelah memulai sulfasalazine dan biasanya disertai dengan demam dan ruam. Pada kebanyakan orang, agranulositosis hilang dalam waktu satu hingga dua minggu setelah menghentikan pengobatan. Setiap orang yang mengonsumsi sulfasalazine disarankan untuk menjalani tes darah. Tes ini harus dilakukan setiap satu hingga dua minggu selama enam minggu pertama, setiap bulan selama tiga bulan, dan kemudian biasanya setiap tiga bulan.
Alergi terhadap sulfasalazine dan sulfonamide
Orang yang alergi terhadap obat sulfa mungkin mengalami reaksi silang terhadap sulfasalazine dan karenanya tidak boleh mengonsumsinya. Jika sulfasalazine menyebabkan gejala alergi ringan tetapi mengendalikan gejala dengan sangat efektif, desensitisasi, suatu metode untuk mengurangi atau menghilangkan reaksi alergi, dapat dicoba. Desensitisasi melibatkan memulai dengan dosis sulfasalazine yang sangat kecil dan secara bertahap meningkatkannya seiring berjalannya waktu. Strategi ini biasanya tidak digunakan untuk orang dengan penyakit radang usus karena tersedia pengobatan lain.
Hepatotoksisitas
Sulfasalazin, seperti sulfonamid lainnya, menyebabkan cedera hati idiosinkratik yang khas yang memiliki ciri-ciri alergi obat atau hipersensitivitas. Onset yang khas adalah perkembangan demam dan ruam yang tiba-tiba, diikuti oleh penyakit kuning dalam beberapa hari hingga minggu setelah dimulainya obat. Eosinofilia atau limfositosis atipikal juga umum terjadi. Pola cedera biasanya beragam tetapi mungkin kolestatik atau hepatoseluler dan mungkin kompleks dan berkepanjangan. Sulfasalazin telah dikaitkan dengan kasus gagal hati akut, khususnya dengan pola cedera hepatoseluler. Namun, sebagian besar kasus sembuh dengan cepat setelah penghentian pengobatan, biasanya dalam 2–4 minggu kecuali kolestasis parah. Karena sulfasalazin diberikan secara kronis, kasus langka penyakit hati yang disebabkan oleh obat yang muncul terlambat telah dilaporkan, tetapi ciri-ciri dan pola cederanya berbeda dan peran obat lain dan mungkin 5-ASA dalam kasus-kasus yang muncul terlambat ini belum didefinisikan. Terapi kronis juga dapat dikaitkan dengan peningkatan ALT ringan dan sementara, baik sendiri atau sebagai bagian dari reaksi hipersensitivitas umum; peningkatan ini mungkin disertai dengan granuloma hati.
Bagaimana cara mengatasi efek samping sulfasalazine?
- Apa yang harus dilakukan jika: Sakit perut dan nyeri ulu hati - minum sulfasalazine beberapa menit sebelum atau sesudah makan dapat membantu. Jika Anda butuh sesuatu untuk meredakan ketidaknyamanan, cobalah minum antasida.
- merasa tidak enak badan - makanlah makanan sederhana dan hindari makanan berlemak atau pedas. Mengonsumsi sulfasalazine setelah makan dapat membantu.
- Diare - Minum banyak cairan, seperti air putih atau labu, untuk menghindari dehidrasi. Tanda-tanda dehidrasi meliputi: buang air kecil lebih sedikit dari biasanya atau urin berwarna gelap dan berbau tajam. Jangan minum obat diare lainnya tanpa berkonsultasi dengan apoteker atau dokter Anda.
- Makanlah makanan yang sederhana dan hindari makanan berlemak atau pedas. Mengonsumsi sulfasalazine setelah makan dapat membantu. Jika Anda sakit, cobalah minum air putih untuk menghindari dehidrasi. Tanda-tanda dehidrasi meliputi: buang air kecil lebih sedikit dari biasanya atau air seni berwarna gelap dengan bau yang kuat.
- Sakit perut - makan dan minum perlahan, serta makan dalam porsi kecil dan lebih sering dapat membantu. Mengompres perut dengan bantal pemanas atau botol air panas tertutup juga dapat membantu.
- perasaan pusing - duduklah sebentar hingga perasaan itu hilang. Jangan mengemudi, mengendarai sepeda, atau menggunakan alat atau mesin hingga Anda merasa lebih baik.
- Sakit kepala, nyeri sendi dan nyeri - minum banyak air dan mintalah apoteker untuk merekomendasikan obat penghilang rasa sakit yang sesuai. Jika sakit kepala atau nyeri berlanjut atau parah dan obat penghilang rasa sakit tidak membantu, beri tahu dokter Anda.
- gatal atau ruam ringan - mengonsumsi antihistamin, yang dapat dibeli di apotek, dapat membantu. Tanyakan kepada apoteker jenis apa yang tepat untuk Anda.
- batuk, nyeri mulut, atau perubahan rasa (rasa logam dan perubahan rasa manis) - cobalah mengunyah permen karet bebas gula. Jika Anda batuk, cobalah minum air putih atau minuman tanpa pemanis lainnya secara teratur.
- Masalah tidur - hindari makan berat, merokok, atau minum alkohol, teh, atau kopi di malam hari. Usahakan untuk tidak menonton TV atau menggunakan ponsel sebelum tidur. Sebaliknya, cobalah untuk bersantai satu jam sebelum tidur.
- telinga berdenging (tinnitus) - temui dokter jika berlangsung lebih dari 2 hari.
Interaksi dengan obat lain
Interaksi obat dapat mengubah cara kerja obat Anda atau meningkatkan risiko efek samping yang serius. Dokumen ini tidak memuat semua kemungkinan interaksi obat. Catatlah semua produk yang Anda gunakan (termasuk obat resep/nonresep dan produk herbal) dan bagikan daftar tersebut dengan dokter dan apoteker Anda. Jangan memulai, menghentikan, atau mengubah dosis obat apa pun tanpa persetujuan dokter Anda.
Beberapa produk yang dapat berinteraksi dengan obat ini meliputi: digoksin, asam folat, methenamine, PABA yang diminum.
Sulfasalazine sangat mirip dengan mesalamine. Jangan minum obat mesalamine secara oral saat menggunakan sulfasalazine.
Obat ini dapat mengganggu tes laboratorium tertentu (misalnya, kadar normetanephrine dalam urin, tes fungsi hati), yang mungkin menyebabkan hasil tes yang salah. Pastikan petugas laboratorium dan semua dokter Anda tahu bahwa Anda mengonsumsi obat ini.
Selama terapi, penting untuk minum banyak cairan dan hindari mengonsumsi obat saat perut kosong atau dengan antasida.
Sulfasalazine dapat mengganggu penyerapan asam folat, jadi Anda juga harus mengonsumsi asam folat (1 mg setiap hari) saat mengonsumsi obat tersebut, dan jika Anda hamil, Anda harus mengonsumsi asam folat 2 mg setiap hari.
Kondisi penyimpanan
Simpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya dan kelembapan. Jangan simpan di kamar mandi. Jauhkan semua obat dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
Jangan membuang obat ke toilet atau menuangkannya ke saluran pembuangan kecuali jika diinstruksikan untuk melakukannya. Buang obat ini dengan benar jika sudah kedaluwarsa atau tidak lagi diperlukan. Konsultasikan dengan apoteker atau perusahaan pembuangan limbah setempat.
[ 8 ]
Instruksi khusus
Sulfasalazine berwarna kuning-oranye. Orang yang mengonsumsinya mungkin akan melihat bahwa urin, air mata, dan keringat mereka berubah menjadi warna oranye, yang dapat menodai pakaian dan lensa kontak.
Produsen populer
Perhatian!
Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Sulfasalazine" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.
Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.