Pil untuk kolesterol tinggi

Dalam terapi kompleks hiperkolesterolemia, digunakan obat-obatan yang membantu mengurangi kadar kolesterol dan lipoprotein dalam darah - agen hipolipidemik dengan karakteristik farmakologis yang berbeda atau, sebagaimana sering disebut, pil untuk kolesterol tinggi. Ulasan ini mengkaji obat-obatan yang biasanya diresepkan oleh dokter.

Indikasi penggunaan tablet untuk kolesterol tinggi

Indikasi utama penggunaan tablet untuk kolesterol tinggi adalah kadarnya dalam darah di atas 5,5-6 mmol per liter dengan latar belakang penyakit sistem kardiovaskular yang ada, termasuk aterosklerosis, hipertensi arteri, penyakit jantung koroner, dan infark miokard.

Selain itu, obat golongan ini ditujukan untuk menurunkan kadar kolesterol berlebih pada kasus kelainan jaringan adiposa (obesitas), kelainan hati dan pankreas, penyakit diabetes melitus dan gagal ginjal kronik, serta berbagai jenis hiperlipoproteinemia dan hipertrigliseridemia.

Nama-nama pil kolesterol tinggi yang paling sering diresepkan kepada pasien dengan penyakit yang disebutkan di atas adalah sebagai berikut:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statin;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrate (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) adalah pengubah lipid dari kelompok fibrat (fibrat);
• Nikotinamida (Niacinamide, Nicamide, Nikofort, Nikovit) asam nikotinat (vitamin PP) dan turunannya;
• Cholestipol (Cholestid) obat yang mengikat asam empedu;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, dll.) turunan butilfenol;
• Ezetimibe (Ezetrol) adalah penghambat penyerapan kolesterol selektif.

Farmakodinamik tablet kolesterol tinggi

Berbagai kelompok obat penurun kadar lipid memiliki mekanisme kerja yang berbeda-beda. Farmakodinamik pil penurun kolesterol yang terkait dengan golongan statin didasarkan pada inaktivasi enzim yang mengatur salah satu tahap awal biosintesis kolesterol di hati dan usus. Pertama, karena penurunan aktivitas enzim ini, produksi kolesterol dalam tubuh berkurang. Kedua, pada membran sel hati, jumlah reseptor untuk senyawa protein-lemak dengan kandungan kolesterol tinggi dari lipoprotein densitas rendah (LDL) meningkat, yang mengikat kolesterol dan memastikan pengangkutannya melalui aliran darah ke jaringan tubuh.

Dalam farmakodinamik Gemfibrozil dan fibrat lainnya, tugas utama untuk memperlancar metabolisme lipid dan memecah lemak (trigliserida) dan LDL dilakukan oleh senyawa asam fenofibrat (yang termasuk dalam golongan asam karboksilat amfipatik). Zat-zat ini mengaktifkan LPL (lipoprotein lipase), enzim yang mengatur kandungan lemak dalam darah. Dan LPL memengaruhi reseptor alfa intraseluler (PPAR-α), yang memodulasi metabolisme karbohidrat-lipid dan diferensiasi jaringan adiposa.

Asam nikotinat berfungsi sebagai enzim non-protein yang terlibat dalam proses oksidasi-reduksi tubuh, termasuk pemecahan karbohidrat dan lemak untuk memperoleh energi. Peningkatan asam nikotinat menyebabkan aktivasi lipoprotein lipase dan, sebagai akibatnya, terjadi peningkatan penggunaan lipid dan penurunan kandungan trigliserida dan lipoprotein dalam plasma darah.

Tindakan farmakologis pengikat asam empedu Cholestipol diberikan oleh resin penukar anion bermolekul tinggi dengan struktur mikroheterogen yang tidak larut dalam saluran pencernaan dan mencegah penyerapan kembali empedu dan kolesterol dalam usus. Hal ini menyebabkan pembuangan kolesterol dari tubuh melalui usus dan penurunan kandungannya dalam darah.

Turunan butilfenol (Phenbutol, dll.) tidak hanya menghambat produksi kolesterol, tetapi juga mengurangi penyerapannya selama proses pencernaan. Dan farmakodinamik obat yang secara selektif menghambat penyerapan kolesterol dari usus (Ezetimibe) disebabkan oleh pemblokiran protein spesifik yang bertanggung jawab untuk mengangkut kolesterol ke sel-sel hati.

Farmakokinetik tablet kolesterol tinggi

Zat aktif tablet kolesterol tinggi Atorvastatin, Lovastatin, dan statin lainnya setelah pemberian oral diserap di saluran pencernaan dan masuk ke aliran darah, mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma setelah 90-120 menit. Ketika statin mengikat protein plasma hampir 96%, bioavailabilitas sistemiknya tidak melebihi 30%, yang dijelaskan oleh proses pembentukan metabolit aktif di hati pada tahap pertama transformasi komponen aktif obat. Di hati, statin mengalami oksidasi, setelah itu metabolit sekunder diekskresikan melalui usus (kira-kira dalam waktu 24 jam).

Farmakokinetik Gemfibrozil dan semua obat pengubah lipid berbeda dari statin karena metabolisme hati terhadap zat aktif lebih cepat; setelah 2 jam, ginjal mengeluarkan setengah dari dosis yang diambil dari tubuh (sisanya diekskresikan dengan empedu oleh usus).

Karena penyerapannya lambat di saluran cerna, tablet Fenbutol untuk kolesterol tinggi bekerja secara bertahap, yang memberikan obat golongan ini efek terapeutik yang berkepanjangan (sekitar enam bulan setelah menghentikan penggunaan rutin) dalam bentuk aksi antioksidan dan anti-sklerotik - mengurangi oksidasi lipid darah dan pengendapannya pada dinding pembuluh darah dalam bentuk plak aterosklerotik.

Farmakokinetik Ezetimibe penyerap kolesterol ditandai dengan pengikatan aktif terhadap fenol asam glukuronat yang terbentuk di usus halus dan hati selama tubuh membersihkan diri dari zat asing dan berbahaya. Konjugat ezetimibe-glukuronida yang aktif secara farmakologis mengikat protein plasma dan dikeluarkan dari darah melalui ginjal dan usus dalam waktu sekitar 10 hari.

Cara pemberian dan dosis

Satu-satunya cara untuk menggunakan pil untuk kolesterol tinggi adalah secara oral. Perlu diingat bahwa dosis masing-masing obat hipolipidemik hanya ditentukan oleh dokter yang merawat - berdasarkan tes darah untuk kadar kolesterol.

Dosis harian standar statin adalah 0,01 g (diminum sekali sehari, pada waktu yang sama setiap hari), dengan peningkatan berikutnya hingga maksimum 0,08 g sesuai resep dokter.

Dosis tunggal Gemfibrozil yang umum adalah 0,3 g (dua kali sehari, setengah jam sebelum makan); Fenofibrate juga diminum dua kali sehari sebesar 0,1 g (saat makan, pagi dan malam).

Dosis tunggal asam nikotinat yang optimal adalah 20-50 mg (2-3 kali sehari); asupan metionina secara bersamaan akan melindungi hati dari penumpukan lemak.

Cholestipol (tablet 1 g) dianjurkan untuk diminum 5 tablet per hari, setelah 1-2 bulan dosis hariannya digandakan. Fenbutol diresepkan satu tablet (0,25 g) dua kali sehari, saat makan. Dosis harian tablet yang dianjurkan untuk kolesterol tinggi adalah Ezetimibe 10 mg (dosis tunggal).

Overdosis obat-obatan yang tercantum, sebagaimana tercantum dalam petunjuk obat, dapat terjadi ketika dosis yang ditentukan oleh dokter terlampaui, namun tidak ada informasi tentang kasus seperti itu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikasi untuk penggunaan

Tablet untuk kolesterol tinggi, selain hipersensitivitas individu terhadap zat aktif obat, memiliki kontraindikasi penggunaan berikut:

• statin: riwayat penyakit hati dan ginjal yang parah atau ada, penyakit pada sistem muskuloskeletal;
• fibrat: masalah saluran empedu, sirosis bilier autoimun;
• asam nikotinat dan turunannya: tukak lambung dan duodenum akut, batu ginjal, hepatitis;
• pengikat asam empedu: gangguan penyerapan lemak di usus (steatorrhea), masa kanak-kanak;
• turunan butilfenol: penyakit hati dan/atau ginjal, usia di bawah 14 tahun;
• penghambat penyerapan kolesterol selektif: gagal hati dengan etiologi apa pun, usia di bawah 18 tahun.

Penggunaan pil kolesterol selama kehamilan termasuk dalam daftar kontraindikasi obat penurun lipid dari semua subkelompok farmakologis, termasuk asam nikotinat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Efek samping

Pil kolesterol dari golongan statin dapat mempunyai efek samping sebagai berikut: sakit kepala dan pusing, mulut kering, nyeri ulu hati, mual, diare, nyeri perut; disfungsi hati (peningkatan konsentrasi enzim transaminase hati), pankreas dan jantung (takikardia); diabetes, insomnia, kram dan nyeri otot; penurunan ketajaman penglihatan (hingga timbulnya katarak), impotensi, gangguan kognitif.

Penggunaan Gemfirosil dapat disertai mual, ketidaknyamanan perut dan diare; reaksi kulit (dermatitis); nyeri - sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, nyeri perut; disfungsi hati dan kantong empedu; anemia, leukopenia, anemia, serta penurunan jumlah elemen seluler (hipoplasia) sumsum tulang. Obat lain dalam kelompok ini - Fenofibrate - selain efek samping yang tercantum, ada risiko mengembangkan penyakit batu empedu.

Bila menggunakan preparat asam nikotinat untuk menurunkan kolesterol, tekanan darah dapat menurun, munculnya asam urat berlebih dalam darah, peningkatan enzim hati intraseluler, dan degenerasi lemaknya. Mengonsumsi tablet Cholestipol dapat menyebabkan mual dan muntah, sembelit atau diare, urtikaria, dan radang kulit. Bila pengobatan jangka panjang dengan obat ini, tubuh dapat kekurangan vitamin (A, D, E, K).

Masalah pencernaan dan aritmia jantung adalah efek samping Fenbutol, dan obat Ezitimibe dapat menyebabkan sakit kepala, mual, nyeri otot dan perut, diare dan perut kembung, serta ruam kulit alergi.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi dengan obat lain yang diidentifikasi oleh produsen tablet Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin terdiri dari peningkatan konsentrasi obat-obatan tersebut dalam plasma darah dengan penggunaan antibiotik dan fungisida secara bersamaan. Kombinasi statin dengan kontrasepsi hormonal berkontribusi pada peningkatan konsentrasi obat-obatan tersebut dalam plasma, dan dengan antikoagulan tidak langsung - mengurangi waktu pembekuan darah.

Ketidakcocokan mutlak Gemfibrozil dengan Lovastatin: gagal ginjal akut dan distrofi otot dapat terjadi. Dan pada pasien yang menggunakan obat hormonal untuk kontrasepsi, gangguan metabolisme lipid yang serius mungkin terjadi. Fenofibrate meningkatkan efek antikoagulan kumarin dan turunan fenilindanedion, serta obat yang mengandung salisilat dan tablet diabetes.

Cholestipol, dengan mengikat asam empedu dalam usus, mengganggu penyerapan normal obat-obatan oral lainnya, untuk menghindarinya semua obat lain harus diminum 1-2 jam lebih awal.

Semua tablet untuk kolesterol tinggi yang disebutkan di atas memiliki kondisi penyimpanan yang sama: tempat yang kering, terlindung dari cahaya terang dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu ruangan normal (tidak lebih dari +25-28°C).

Umur simpannya juga standar: dua tahun sejak tanggal produksi yang tertera pada kemasan.

Lihat juga artikel Pengobatan kolesterol tinggi: metode yang paling umum