Tamoxifen

Tamoxifen adalah obat antiestrogen yang memiliki sifat antitumor.

Indikasi Tamoxifen

Obat ini diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan kanker payudara yang bergantung pada estrogen (untuk wanita, terutama mereka yang telah memasuki masa menopause) atau ginekomastia kelenjar susu pada pria. Obat ini juga dapat digunakan dalam pengobatan penyakit onkologis pada organ-organ berikut: endometrium atau ovarium, serta ginjal. Selain itu, melanoma, sarkoma (yang memengaruhi jaringan lunak), yang terjadi dengan adanya reseptor estrogen pada tumor. Obat ini dapat digunakan untuk menghilangkan kanker prostat jika terjadi resistensi tubuh terhadap obat lain.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Satu blister berisi 10 tablet. Satu kemasan dapat berisi 1, 3 atau 10 blister.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Tindakan Tamoxifen didasarkan pada sifat-sifatnya yang memungkinkannya mengganggu aktivitas reseptor estrogen. Tamoxifen, bersama dengan metabolit individual, melawan E2 untuk area koneksi dengan konduktor estrogen sitoplasma dalam sel-sel rahim dan kelenjar susu, serta adenohypophysis dan vagina. Selain itu, ia memberikan efeknya pada tumor yang mengandung lebih banyak konduktor estrogen. Tidak seperti kompleks konduktor estrogen, kompleks tamoxifen yang identik tidak memicu proses sintesis DNA di dalam nukleus. Sebaliknya, ia menekan pembelahan sel, akibatnya sel-sel tumor mulai mengalami regresi dan kemudian mati.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, tamoxifen diserap dengan cepat, mencapai konsentrasi serum puncak 4-7 jam setelah dosis tunggal. Konsentrasi serum stabil umumnya dicapai oleh tamoxifen setelah 3-4 minggu pemberian obat. Obat ini 99% terikat pada protein plasma. Metabolisme, yang menghasilkan pembentukan produk pemecahan, terjadi di hati.

Zat aktif diekskresikan dalam 2 fase terpisah. Waktu paruh awal adalah 7-14 jam, dan periode berikutnya adalah periode terminal yang lambat dan berlangsung selama 7 hari. Zat aktif diekskresikan terutama melalui feses dalam bentuk konjugat. Bagian kecil obat yang tersisa diekskresikan dari tubuh melalui urin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Dosis biasanya ditentukan secara individual, tergantung pada indikasinya. Dosis harian adalah 20-40 mg, dianjurkan untuk mengonsumsi 20 mg obat setiap hari untuk jangka waktu yang lama. Jika terjadi gejala perkembangan penyakit, obat harus dihentikan.

Tablet harus ditelan tanpa dikunyah, lalu diminum dengan air. Anda dapat meminum obat dalam satu dosis di pagi hari, atau membagi dosis harian menjadi 2 dosis dan meminumnya di pagi dan malam hari.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Tamoxifen selama kehamilan

Tamoxifen dilarang digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi lainnya:

• periode menyusui;
• hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau zat lain yang terkandung dalam obat.

Kehati-hatian diperlukan saat meresepkan obat ini pada kasus diabetes melitus, dan juga gagal ginjal, penyakit mata (seperti katarak), DVT, tromboemboli (termasuk riwayat). Selain itu, pada kasus hiperkalsemia dan hiperlipidemia, trombositopenia dan leukopenia, dan juga pada kasus kombinasi dengan pengobatan antikoagulan tidak langsung.

[ 17 ]

Efek samping Tamoxifen

Efek samping dari penggunaan obat ini antara lain:

• Organ sistem peredaran darah: leukopenia atau trombositopenia dapat terjadi (kadar trombosit sering menurun hingga 80-90x109/l). Dalam kasus yang jarang terjadi, pansitopenia atau neutropenia dapat terjadi.
• Organ sistem endokrin: pendarahan atau keputihan yang banyak, rasa panas, menstruasi tidak teratur, gatal parah pada alat kelamin. Pengobatan dengan tamoxifen meningkatkan risiko perubahan produktif pada endometrium - endometriosis dapat berkembang, serta polip atau hiperplasia, dan dalam beberapa kasus bahkan kanker. Pada tahap pramenopause, wanita dapat berhenti menstruasi, dan dalam beberapa situasi, edema serosa reversibel terjadi di ovarium. Pria dapat mengalami kehilangan libido atau impotensi.
• Organ gastrointestinal: muntah dan mual. Pada kasus tertentu – gangguan pengecap, anoreksia, diare atau sembelit.
• Organ penglihatan: hilangnya ketajaman penglihatan, timbulnya retinopati atau katarak, kekeruhan pada kornea.
• Organ sistem pencernaan: obat dapat memengaruhi spektrum lipid dalam serum darah. Hipertrigliseridemia jarang terjadi, dalam beberapa kasus dengan perkembangan pankreatitis. Pengobatan dengan tamoxifen meningkatkan jumlah enzim hati dan terkadang dapat menyebabkan gangguan yang lebih parah (misalnya, kolestasis, hepatosis lemak, atau hepatitis).
• Reaksi kulit dan turunannya: ruam, kebotakan atau, sebaliknya, pertumbuhan rambut yang cepat.
• Hipersensitivitas: Edema Quincke, eritema multiforme, eritema eksudatif ganas, parapemfigus.
• Organ sistem vaskular: paling sering terjadi trombosis, dan dalam beberapa kasus langka – emboli paru.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila digunakan bersamaan dengan sitostatika, risiko terjadinya pembekuan darah meningkat.

Obat antasida, penghambat reseptor H2, dan obat lain dengan efek serupa meningkatkan pH di lambung, akibatnya tablet yang larut dalam usus dapat larut lebih awal, dan dengan demikian kehilangan sifat pelindungnya. Oleh karena itu, perlu istirahat 1-2 jam antara mengonsumsi obat tersebut dan tamoxifen.

Ada bukti bahwa Tamoxifen meningkatkan efek antikoagulan obat kumarin (misalnya, warfarin).

Obat-obatan yang mengurangi laju ekskresi kalsium (misalnya, diuretik thiazide) dapat, jika dikombinasikan dengan tamoxifen, meningkatkan risiko hiperkalsemia.

Kombinasi tamoxifen dan tegafur dapat memicu perkembangan sirosis hati atau hepatitis kronis.

Bila Tamoxifen dikonsumsi bersamaan dengan obat hormonal lain (terutama alat kontrasepsi yang mengandung estrogen), efek spesifik kedua obat tersebut akan melemah.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, dan terhindar dari sinar matahari. Suhu tidak boleh melebihi 25° C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kehidupan rak

Tamoxifen diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]