Tegretol

Tegretol adalah obat antiepilepsi.

Indikasi Tegretola

Tegretol digunakan dalam pengobatan banyak patologi:
1. Epilepsi;
2. Penarikan alkohol;
3. Peradangan saraf trigeminal (primer atau pada multiple sclerosis) dan glossopharyngeal (primer);
4. Keadaan manik (pencegahan komplikasi dan pengurangan manifestasi klinis);
5. Lesi degeneratif-distrofik serabut saraf etiologi diabetes dengan gejala nyeri;
6. Diabetes insipidus;
7. Kemungkinan penggunaan:

• gangguan mental;
• perilaku agresif pada pasien depresi;
• kecemasan;
• nyeri yang berasal dari neurogenik;
• pencegahan migrain.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam tiga bentuk - sirup, tablet, dan kapsul. Sirup dikemas dalam botol 100 ml, setiap kemasan berisi satu buah tablet dan satu sendok takar. Kapsul dan tablet dikemas dalam blister berisi sepuluh unit, setiap kemasan dapat berisi tiga hingga lima tablet.

Farmakodinamik

Zat aktif Tegretol adalah Karbamazepin, tetapi informasi tentang mekanismenya belum memadai. Efek utamanya adalah memblokir saluran natrium, sehingga potensi yang bergantung pada natrium dicegah pada neuron yang melemah. Selain itu, Tegretol mengatur membran serabut saraf yang tereksitasi, menekan pembentukan pelepasan neuron sekunder, dan dengan demikian mengurangi konduksi sinaptik impuls eksitatori.
Pengaturan membran neuron, penurunan glutamat menyebabkan efek antikonvulsan obat tersebut. Namun, penekanan dopamin dan norepinefrin menyebabkan efek antimanik.
Dalam pengobatan sebagian besar patologi neurologis, Tegretol menunjukkan aktivitas neutropik. Obat ini juga meredakan serangan nyeri pada peradangan saraf trigeminal etiologi primer atau sekunder. Obat ini meningkatkan ambang batas kesiapan spastik, berkurang pada penarikan alkohol, dan karena ini, tremor berkurang, kegugupan berkurang, dan gaya berjalan membaik.
Pada diabetes melitus sentral, obat ini mengurangi rasa haus pada pasien dan mengurangi volume buang air kecil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Tegretol diserap sepenuhnya, tetapi pada tingkat yang berbeda pada pasien. Ketersediaan hayati maksimum dapat mencapai seratus persen. Konsentrasi mencapai nilai maksimumnya setelah dua belas jam. Dan posisi stabil - setelah satu hingga dua minggu. Tetapi perlu dicatat bahwa indikator ini bergantung pada banyak faktor (misalnya, status pasien sebelum perawatan, durasi dan skema terapi).
Karbamazepin bereaksi dengan protein serum sebesar tujuh puluh hingga delapan puluh persen. Dua puluh hingga tiga puluh persen sisanya berhubungan dengan konsentrasi zat yang tidak berubah dalam cairan serebrospinal dan air liur. Dalam ASI, konsentrasi obat sekitar 25 - 60% dan sesuai dengan kadar dalam serum. Selain itu, Tegretol melewati penghalang plasenta.
Metabolisme terjadi di hati. Waktu paruh sekitar 36 jam, tetapi dengan penggunaan jangka panjang akan berkurang menjadi 16-24 jam. Pada dosis 400 mg, 72% akan diekskresikan dalam urin, 28 - dalam tinja.
Karena tingkat eliminasi obat yang tinggi, anak-anak mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi daripada orang dewasa (berdasarkan berat badan anak per kg).
Tidak ada informasi mengenai apakah penyesuaian dosis diperlukan untuk pasien geriatri atau mereka yang mengalami perubahan patologis pada fungsi hati atau ginjal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral hanya dengan sedikit air. Agar zat aktif terdistribusi secara merata dalam sirup, obat harus dikocok terlebih dahulu sebelum digunakan (setelah botol ditutup rapat). Obat dapat digunakan sebagai mototerapi.
Sirup digunakan untuk pasien yang mengalami kesulitan menelan, atau mereka yang membutuhkan dosis yang tepat dalam rejimen pengobatan. Pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil, karena kepadatan Karbamazepin dalam sirup meningkat lebih kuat (dibandingkan dengan tablet). Untuk ini, dosis harian dapat dibagi menjadi tiga penggunaan. Jika ini tidak dilakukan, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi.
Dosis perlu ditingkatkan jika ada kebutuhan untuk beralih dari Tegretol ke Tegretol CR, dan disarankan juga untuk beralih ke mototerapi. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa dalam bentuk ini, dengan kejang ringan atau mioklonik, obat tidak memiliki efek yang diinginkan.
Pengobatan, di bawah kendali tingkat konsentrasi obat, harus dimulai dengan dosis minimal, secara bertahap meningkatkannya. Jika terapi gabungan digunakan, perlu juga untuk memulai dengan dosis minimal.

Dengan demikian, dosis awal harian tidak boleh lebih dari 0,2 g obat, dibagi dalam dua dosis. Kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap, dengan rata-rata 0,8-1,2 gram dikonsumsi dalam dua atau tiga dosis. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi dua gram.
Pada pediatri (anak-anak di bawah empat tahun), pengobatan dimulai dengan maksimal 0,06 mg per hari, dengan peningkatan bertahap 0,02-0,06 mg tidak lebih dari sekali setiap dua hari. Pada usia yang lebih tua, pengobatan dimulai dengan 0,1 gram per hari, dengan peningkatan 0,1 gram per minggu.
Untuk anak-anak di bawah tiga tahun, hanya sirup yang dapat digunakan.

Dosis harian maksimum untuk radang saraf trigeminal pada awal pengobatan adalah 0,4 gram. Kemudian ditingkatkan hingga nyeri hilang (rata-rata menjadi 0,8 gram). Kemudian dikurangi hingga dapat meredakan nyeri. Untuk pasien lanjut usia, dosis harian awal tidak lebih dari 0,2 gram.
Untuk pengobatan putus zat, dosis rata-rata yang digunakan adalah 0,6 gram (dibagi menjadi tiga dosis). Pada kasus yang parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,4 gram per hari. Paling sering, dalam kasus ini, Tegretol digunakan bersama dengan obat penenang dan pil tidur. Kemudian, ketika periode akut dari proses patologis berlalu, obat tersebut dapat digunakan sebagai mototerapi.
Pada diabetes insipidus serebral (jika dikaitkan dengan peningkatan jumlah urin dan rasa haus yang konstan), dosis dimulai dengan 0,4-0,6 gram per hari. Dalam kasus ini, dosis untuk anak-anak dipilih secara individual.
Dosis, dibagi menjadi dua hingga empat kali penggunaan per hari dan berjumlah 0,4-0,8 gram, digunakan untuk menghilangkan rasa sakit akibat neuropati diabetik.
Untuk pengobatan kondisi manik, dosis harian hingga 1,6 gram digunakan, dan dosisnya ditingkatkan dengan cepat. Untuk mempertahankan kondisi pasien, dosis ditingkatkan secara bertahap, untuk toleransi terapi yang normal.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Tegretola selama kehamilan

Sebelum menggunakan Tegretol, perlu dievaluasi secara cermat kemungkinan manfaat bagi ibu dengan risiko terhadap perkembangan anak. Hal ini terutama penting pada trimester pertama kehamilan. Saat mengonsumsi Tegretol, perlu mengonsumsi asam folat tambahan sebelum dan selama masa kehamilan. Karena obat antiepilepsi menyebabkan penurunan kadar vitamin ini secara signifikan, akibatnya janin dapat mengalami patologi intrauterin. Ada juga informasi bahwa akibat penggunaan obat antiepilepsi, perdarahan dapat terjadi pada bayi baru lahir. Oleh karena itu, pada minggu-minggu terakhir kehamilan, ibu hamil harus diberi resep vitamin K1 untuk pencegahan.
Selain itu, anak-anak dapat mengalami kejang atau depresi pernapasan jika Tegretol dikonsumsi bersamaan dengan obat antiepilepsi lain selama masa kehamilan. Bayi baru lahir juga dapat mengalami muntah, diare, atau nafsu makan menurun jika ibu mengonsumsi Carbamazepine selama kehamilan. Kemungkinan besar, ini akan menjadi manifestasi sindrom putus obat.
Karena obat masuk ke dalam ASI, pemberian ASI harus dihentikan selama menggunakannya.

Kontraindikasi

Obat ini tidak boleh digunakan untuk pengobatan dengan adanya proses patologis berikut:
1. Intoleransi fruktosa;
2. Blok atrioventrikular.
Obat ini dapat digunakan dengan hati-hati dalam kasus:
1. Patologi jantung;
2. Hipotiroidisme;
3. Peningkatan tekanan intraokular;
4. Masa kehamilan;
5. Masa menyusui;
6. Usia lanjut

[ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Tegretola

Saat meresepkan Tegretol, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan terjadinya reaksi merugikan berikut:

• gangguan penglihatan yang ditandai dengan penglihatan ganda;
• gangguan rasa;
• kelumpuhan, parestesia;
• alergi, anafilaksis;
• aritmia, tekanan darah rendah atau tinggi;
• depresi, agresi;
• disorientasi dalam ruang;
• kelemahan;
• eritroderma;
• nyeri di daerah epigastrium;
• gerakan usus;
• halusinasi (pendengaran atau penglihatan);
• neuropati perifer;
• tromboflebitis, tromboemboli;
• hiperhidrosis;
• peningkatan rasa kantuk, astenia;
• agranulositosis;
• ataksia, kejang otot;
• pembengkakan;
• stomatitis, mukosa mulut kering, glositis;
• getaran;
• penurunan spermatogenesis, impotensi;
• disfungsi ginjal, anuria, hematuria;
• gagal hati;
• radang pankreas;
• vaskulitis;
• radang sendi;
• glaukoma, nistagmus;
• limfadenopati, leukemia, anemia;
• dermatitis dari berbagai asal;
• radang paru-paru;
• fotosensitivitas.

Seiring dengan peningkatan dosis, efek sampingnya akan meningkat.

[ 13 ]

Overdosis

Bila dosis yang digunakan melebihi dosis yang dianjurkan, pasien kemungkinan besar akan mengalami keadaan patologis berikut:
Kejang, depresi susunan saraf pusat, disorientasi, agitasi, hiperrefleksia, gangguan bicara, koma;

• Hiperglikemia;
• Hipotermia;
• Takikardia, hipertensi atau hipotensi, serangan jantung;
• Edema paru, depresi pernapasan,
• Muntah, diskinesia, retensi makanan di lambung, penurunan motilitas gastrointestinal, asidosis;
• Nistagmus, penglihatan kabur, midriasis;
• Anuria, oliguria;
• Peningkatan kadar kreatin fosfokinase;
• Disartria, ataksia

Terapi bersifat simptomatis. Untuk menilai tingkat overdosis, tenaga medis harus mengukur konsentrasi obat dalam plasma. Pasien harus berada di bawah pengawasan medis di rumah sakit, di mana ia pasti akan dicuci perutnya dan diberi sorben. Dalam kasus tekanan darah rendah, Dopamin akan diberikan secara intravena, dan dalam kasus hiponatremia, cairan akan diberikan untuk mengurangi risiko edema jaringan otak. Hemodialisis tidak digunakan karena efisiensinya yang rendah. Namun perlu diingat bahwa gejalanya dapat muncul kembali. Hal ini dijelaskan oleh penyerapan Tegretol yang lambat.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila Tegretol digunakan bersamaan dengan obat-obatan tertentu, berbagai jenis interaksi mungkin terjadi:

• Clobase, Haloperidol, Warfarin, kortikosteroid dan obat lain yang dimetabolisme di hati – Tegretol meningkatkan metabolisme mereka dan mengurangi efeknya.
• Fenitoin – Tegretol mengurangi atau, sebaliknya, meningkatkan konsentrasi Fenitoin.
• Fenobarbital - konsentrasi Tegretol dalam serum darah akan menurun;
• Makrolida, antagonis kalsium – meningkatkan konsentrasi Tegretol.
• Metoclopramide - meningkatkan efek samping.
• Hidroklorotiazid, furosemid - reaksi merugikan berupa hiponatremia dapat terjadi.
• Kontrasepsi oral - bila diminum bersamaan, efektivitasnya dapat menurun, dan dapat terjadi pendarahan di tengah siklus menstruasi.
• Minuman beralkohol - efek samping akan meningkat.

[ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Baik sirup maupun tablet harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak, dan memperhatikan suhu (tidak lebih tinggi dari 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Instruksi khusus

Ulasan
Tegretol telah lama beredar di pasaran farmasi, dan telah memantapkan dirinya sebagai obat yang efektif. Obat ini terutama sering diresepkan untuk epilepsi. Jika pasien telah diberi resep obat ini untuk mengatasi gejala putus obat, disarankan untuk menggunakannya di rumah sakit di bawah pengawasan tenaga medis.

Kehidupan rak

Obat tersebut tidak boleh digunakan untuk pengobatan setelah lima tahun sejak tanggal pembuatan.