Calumide

Kalumid adalah obat mujarab yang ditujukan untuk pengobatan tumor.

Indikasi Calumide

Kalumid 50 mg diresepkan untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut. Obat ini merupakan bagian dari pengobatan kompleks dengan terapi menggunakan analog faktor pelepas hormon luteinisasi atau dengan pengebirian bedah.

Kalumid dengan volume 150 mg ditujukan untuk monoterapi atau sebagai agen tambahan selama pengangkatan prostat atau radioterapi untuk pasien dengan kanker prostat stadium lanjut lokal dengan peningkatan risiko perkembangan patologi.

Kalumid 150 mg digunakan dalam pengobatan kanker prostat lokal lanjut non-metastatik, di mana pengebirian bedah atau metode pengobatan lainnya tidak dapat digunakan.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, dengan volume 50 mg. Satu blister berisi 15 tablet. Satu kemasan berisi 2 atau 6 blister. Tablet dengan volume 150 mg juga diproduksi. Satu blister berisi 10 tablet, dan kemasan berisi 3 blister.

Farmakodinamik

Kalumid adalah antiandrogen yang tidak memiliki efek lain pada sistem endokrin. Dengan mengikat konduktor androgenik, obat ini melemahkan efek rangsangan androgenik tanpa mengaktifkan ekspresi gen. Sebagai hasil dari penekanan tersebut, tumor yang telah berkembang di prostat mulai mengalami kemunduran. Setelah menghentikan obat, beberapa pasien mungkin mengalami apa yang disebut sindrom putus obat.

Calumid adalah campuran rasemat dengan sifat antiandrogenik. Obat ini hampir secara eksklusif diwakili oleh enantiomer (R).

Farmakokinetik

Bicalutamide cepat diserap setelah pemberian oral. Makanan belum terbukti memiliki efek signifikan secara klinis pada bioavailabilitas obat.

Enantiomer (S) dikeluarkan dari tubuh dengan cukup cepat, dibandingkan dengan enantiomer (R). Waktu paruh enantiomer (R) dari plasma darah adalah sekitar 1 minggu.

Dalam kasus pemberian obat setiap hari, (R)-enantiomer, karena waktu paruhnya yang panjang, terakumulasi dalam plasma darah dalam konsentrasi 10 kali lipat.

Konsentrasi kesetimbangan enantiomer (R) adalah sekitar 9 μg/ml saat mengonsumsi dosis harian 50 mg obat, dan sekitar 22 μg/ml saat mengonsumsi dosis harian 150 mg. Dalam fase stabil, 99% dari jumlah total enantiomer aktif adalah enantiomer (R) aktif.

Sifat farmakokinetik komponen aktif tidak terpengaruh oleh disfungsi hati atau ginjal ringan atau sedang, maupun oleh usia pasien. Ada bukti bahwa pada pasien dengan disfungsi hati berat, eliminasi (R)-enantiomer dari plasma darah terjadi lebih lambat.

Obat ini memiliki tingkat pengikatan protein plasma yang tinggi (96% untuk rasemat dan lebih dari 99% untuk (R)-enantiomer), obat ini dimetabolisme secara efektif (melalui glukuronidasi dan oksidasi), dan produk pemecahannya diekskresikan secara merata dalam empedu dan urin.

Ada bukti bahwa kadar rata-rata (R)-bicalutamide dalam air mani pasien yang mengonsumsi Calumid dengan dosis 150 mg adalah 4,9 mcg/ml. Selama hubungan seksual, sekitar 0,3 mcg/ml bicalutamide berpotensi masuk ke dalam tubuh wanita. Kadar ini lebih rendah daripada nilai yang menunjukkan terjadinya perubahan pada keturunan pada hewan laboratorium.

Dosis dan administrasi

Obat oral untuk pria dewasa. Dalam pengobatan kompleks kanker prostat yang menyebar luas dalam kombinasi dengan pengebirian bedah atau penggunaan analog GnRH, dosisnya adalah 50 mg 1 kali sehari. Perlu diperhatikan bahwa penggunaan Kalumid harus dimulai bersamaan dengan metode pengobatan di atas.

Untuk kanker prostat stadium lanjut, Anda perlu mengonsumsi 150 mg obat 1 kali sehari. Perjalanan pengobatan harus panjang - setidaknya 2 tahun.

Jika gejala perkembangan patologi terjadi, penggunaan obat harus dihentikan.

Jika terjadi gangguan ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Jika terjadi gangguan fungsi hati ringan, penyesuaian juga tidak diperlukan, tetapi jika terjadi gangguan fungsi hati berat atau sedang, akumulasi obat dapat meningkat.

[ 2 ]

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk anak-anak dan wanita. Selain itu, obat ini dilarang untuk pasien dengan intoleransi individu terhadap komponen aktif atau zat tambahan yang terkandung dalam obat.

Tidak boleh digunakan bersamaan dengan astemizol, cisapride atau terfenadine.

Efek samping Calumide

Efek samping obat Calumid meliputi:

• Sistem limfatik dan sirkulasi darah – perkembangan anemia;
• Sistem kekebalan: Edema Quincke, hipersensitivitas, dan urtikaria;
• Nutrisi dan proses metabolisme: kehilangan nafsu makan;
• Reaksi mental: depresi, penurunan libido;
• NS: mengantuk, serta pusing;
• Jantung: perkembangan gagal jantung, serta infark miokard;
• Pembuluh: munculnya semburan panas;
• Dada, mediastinum, saluran udara: penyakit paru interstisial;
• Sistem pencernaan: mual, sembelit dan nyeri perut, serta kembung dan dispepsia;
• Sistem hepatobilier: penyakit kuning, hepatotoksisitas diamati, dan sebagai tambahan, gagal hati, transaminase hati dapat diaktifkan;
• Jaringan subkutan dan kulit: kebotakan, ruam dan gatal, kulit kering, hirsutisme;
• Organ kemih dan ginjal: perkembangan hematuria;
• Kelenjar susu dan sistem reproduksi: nyeri pada kelenjar susu, ginekomastia, masalah ereksi;
• Gangguan umum: pembengkakan, nyeri dada, astenia;
• Lainnya: penambahan berat badan.

[ 1 ]

Interaksi dengan obat lain

Bicalutamide tidak berinteraksi dengan analog GnRH.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa (R)-enantiomer dari zat aktif menghambat CYP 3A4, tetapi memiliki sedikit efek pada fungsi CYP 2C9, 2C19, dan 2D6.

Kemampuan potensial komponen aktif Calumid untuk berinteraksi dengan obat lain belum diidentifikasi, tetapi dalam kasus penggunaan bicalutamide selama 28 hari dalam kombinasi dengan midazolam, kadar AUC obat ini meningkat hingga 80%.

Kalumid harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan zat-zat seperti siklosporin, serta dengan obat antagonis kalsium. Dosis obat-obatan tersebut mungkin perlu dikurangi jika potensiasi telah dimulai atau efek samping telah muncul.

Setelah memulai atau menghentikan penggunaan Calumid, dianjurkan untuk memantau dengan cermat kadar konsentrasi dalam plasma darah siklosporin, serta memantau kondisi klinis pasien.

Bila Kalumid dikombinasikan dengan obat yang menghambat oksidasi monooksigenase obat (misalnya ketokonazol dan simetidin), maka konsentrasinya dalam plasma darah dapat meningkat dan timbulnya efek samping juga dapat meningkat.

Obat ini meningkatkan sifat antikoagulan kumarin, seperti warfarin (terjadi persaingan untuk mengikat protein plasma).

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Kondisi suhu – dalam kisaran 15-30°C.

Kehidupan rak

Kalumid dapat digunakan selama 5 tahun (jika tabletnya 50 mg) atau 2 tahun (jika tabletnya 150 mg).