Terbinafine-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm merupakan turunan allylamine dengan spektrum efek antijamur yang luas. Obat ini harus diminum secara oral.

Bila diberikan dalam konsentrasi rendah, obat ini menunjukkan aktivitas fungisida terhadap jamur ragi, dermatofita, dan jamur dimorfik individual. Efek pada jamur ragi bersifat fungistatik atau fungisida (ditentukan oleh jenis jamur). [ 1 ]

Obat ini secara khusus memperlambat fase awal biosintesis sterol di dalam sel jamur. [ 2 ]

Indikasi Terbinafine-ratiopharm

Digunakan untuk onikomikosis yang disebabkan oleh pengaruh dermatofit.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk dermatomikosis (yang menyerang kaki, badan, tulang kering, dan kulit di bawah kulit kepala) dan infeksi epidermis yang terkait dengan jamur Candida (dalam situasi di mana lokasi lesi, prevalensi atau kemampuan deteksinya membuat pengobatan oral disarankan).

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet dengan volume 0,25 g - 14 buah di dalam kemasan blister; dalam kotak - 1 atau 2 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Terbinafine memberikan efek terapeutik dengan menghambat squalene epoxidase di dalam dinding sel jamur. Akibatnya, terjadi kekurangan ergosterol, dan squalene mulai terakumulasi di dalam sel, yang mengakibatkan kematian sel jamur. Enzim squalene epoxidase bukan bagian dari struktur hemoprotein P450, itulah sebabnya terbinafine tidak memengaruhi proses metabolisme hormon atau pengobatan lainnya.

Terbinafine menunjukkan aktivitas melawan dermatofit dari genus Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton dan jamur seperti ragi Candida (terutama terhadap Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis tunggal 0,25 g terbinafine, kadar plasma Cmax ditentukan sekitar setelah 2 jam dan sama dengan 0,97 μg/ml. Sintesis intraplasma dengan protein adalah 99%.

Obat ini dengan cepat terakumulasi di dalam lapisan kulit lipofilik berkeratin. Obat ini disekresikan ke dalam sebum, membentuk kadar tinggi di dalam kuku dan folikel rambut. Selama beberapa minggu awal terapi, bahan aktif terakumulasi di dalam epidermis dan kuku dalam konsentrasi yang mengarah pada pengembangan efek fungisida.

Obat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik; sebagian besar komponen metabolik yang tidak aktif (71%) dikeluarkan melalui urin, dan sisanya (22%) melalui feses. Waktu paruhnya adalah 11-17 jam. Tidak terjadi akumulasi di dalam tubuh.

Terbinafine disekresikan dalam ASI.

Pada individu dengan masalah hati/ginjal, laju ekskresi obat dapat berkurang.

Dosis dan administrasi

Orang di atas 12 tahun, serta orang dewasa, harus mengonsumsi 0,25 g obat (1 tablet) sekali sehari.

Dalam kasus onikomikosis, durasi pengobatan adalah 1,5-3 bulan dan bergantung pada durasi periode pertumbuhan kembali lempeng kuku. Terkadang, jika kuku tumbuh lambat, siklus terapi mungkin lebih panjang. Lamanya periode pengobatan juga dapat bergantung pada faktor lain – pelaksanaan pengobatan bersamaan, usia pasien, dan kondisi kuku pada awal terapi. Efek klinis sering kali berkembang setelah beberapa bulan sejak penyembuhan mikologis dan selesainya pengobatan, yang disebabkan oleh fakta bahwa kuku yang sehat tumbuh kembali.

Infeksi jamur yang menyerang kulit halus: durasi terapi untuk mikosis pada kaki adalah 0,5-1,5 bulan, dan untuk mikosis pada area kulit lainnya (tulang kering, badan) - 0,5-1 bulan. Untuk mikosis pada kulit di bawah rambut, terapi berlangsung selama 1 bulan (namun dalam kasus di mana agen penyebab infeksi adalah M. Canis, terapi dapat berlangsung lebih lama).

Gunakan pada individu yang memiliki masalah hati.

Karena belum ada penelitian yang dilakukan mengenai penggunaan terbinafine pada individu dengan penyakit hati aktif atau kronis, obat ini diresepkan kepada kelompok ini hanya dalam situasi di mana manfaatnya lebih besar kemungkinannya untuk mengatasi risikonya.

Resep untuk orang dengan disfungsi ginjal.

Orang dengan masalah seperti itu (klirens kreatinin <50 ml per menit atau kreatinin serum >300 μmol/l) diharuskan mengonsumsi setengah dari dosis standar, yaitu 0,5 tablet 0,25 g (0,125 g terbinafine), 1 kali per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai penggunaan obat secara oral (tablet 0,25 g) pada anak-anak (di bawah usia 12 tahun), oleh karena itu obat ini tidak diresepkan untuk kelompok usia ini, kecuali dalam situasi di mana manfaat dari mengonsumsinya lebih besar daripada risiko konsekuensi negatifnya. Durasi terapi dan ukuran porsi ditentukan oleh berat badan anak (misalnya, dengan berat badan 20-40 kg, diperlukan setengah dari porsi orang dewasa).

Gunakan Terbinafine-ratiopharm selama kehamilan

Karena tidak ada informasi mengenai keamanan penggunaan Terbinafine-ratiopharm selama kehamilan, obat ini diresepkan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaatnya lebih tinggi daripada risiko komplikasi.

Karena terbinafine diekskresikan dalam ASI, obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan jika terdapat intoleransi parah terhadap terbinafine hidroklorida atau komponen obat lainnya.

Efek samping Terbinafine-ratiopharm

Efek samping utama:

• gejala intoleransi: urtikaria dan gejala anafilaksis (mual, tekanan darah menurun, dispnea dan pusing), manifestasi epidermal (misalnya, TEN atau SJS), fotosensitivitas dan edema Quincke dapat diamati;
• gangguan saluran cerna: kembung, nyeri ulu hati, muntah, perut terasa berat, dan gangguan pengecapan (hingga dan termasuk hilangnya pengecapan sementara);
• gangguan hati: hepatitis, disfungsi hepatobilier, peningkatan kadar enzim intrahepatik dan penyakit kuning;
• masalah dengan aktivitas hematopoietik: trombositopenia atau neutropenia dan agranulositosis;
• gangguan sistem saraf: parestesia, sakit kepala, kelelahan parah, dan gangguan sensorik. Depresi atau ketakutan terjadi secara sporadis;
• gejala negatif lainnya: mialgia, psoriasis, artralgia, alopecia, dan menstruasi tidak teratur.

Overdosis

Bila terjadi keracunan akan timbul gejala muntah-muntah, pusing, nyeri epigastrik, mual dan sakit kepala.

Dilakukan lavage lambung, arang aktif digunakan, dan dilakukan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Terbinafine memiliki efek penghambatan yang kuat pada enzim CYP2D6, yang harus diperhitungkan saat menggunakan Terbinafine-ratiopharm dalam kombinasi dengan obat-obatan yang metabolismenya dikembangkan dengan bantuan enzim CYP2D6.

Oleh karena itu, pada kasus pasien yang menggunakan antidepresan (MAOI-B, trisiklik dan SIONS) atau β-blocker, terbinafine harus digunakan dengan sangat hati-hati. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Terbinafine berbeda dari antijamur azole karena hampir tidak memiliki efek pada kemampuan untuk meningkatkan atau memperlambat pembersihan obat yang metabolismenya melibatkan hemoprotein P450 (misalnya, tolbutamide dengan sikloserin dan kontrasepsi oral). Pada saat yang sama, tingkat pembersihan terbinafine dapat meningkat dengan pengenalan agen yang meningkatkan laju metabolisme (termasuk rifampisin). Pada saat yang sama, zat yang memperlambat aktivitas hemoprotein P450 (misalnya, simetidin) juga menghambat metabolisme terbinafine. Jika perlu untuk menggabungkan obat-obatan tersebut, mungkin perlu untuk mengubah dosis terbinafine.

Kondisi penyimpanan

Terbinafine-Ratiopharm harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Terbinafine-Ratiopharm dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal produksi unsur farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Lamisil, Terbisil dengan Lamicon, Fungotek dan Mikofin dengan Lamifen.