Teicoplanin

Teicoplanin adalah antibiotik glikopeptida dengan sifat bakterisida.

Indikasi Teicoplanina

Obat ini digunakan untuk membasmi infeksi yang disebabkan oleh mikroba gram positif (termasuk bakteri yang sensitif atau resistan terhadap methicillin). Kelompok ini mencakup, misalnya, orang-orang yang tidak toleran terhadap antibiotik β-laktam:

• lesi yang mempengaruhi jaringan lunak dan epidermis;
• infeksi pada saluran kemih bagian bawah dan atas (juga dapat disertai komplikasi);
• lesi pada sistem pernafasan;
• infeksi yang terjadi di tenggorokan, telinga, atau hidung;
• endokarditis;
• lesi infeksi pada sendi atau tulang;
• keracunan darah;
• Peritonitis yang disebabkan oleh prosedur dialisis peritoneal rawat jalan rutin.

Dipakai untuk mencegah terjadinya endokarditis yang berasal dari infeksi jika terjadi intoleransi terhadap antibiotik β-laktam:

• selama prosedur gigi atau prosedur di daerah saluran pernapasan atas ketika anestesi umum digunakan;
• selama operasi bedah pada saluran pencernaan atau sistem urogenital.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk suntikan liofilisat, dalam botol 0,2 atau 0,4 g. Kemasan berisi 1 botol tersebut, selain itu juga disertakan 1 botol dengan pelarut (air injeksi).

Obat ini juga dapat diproduksi dalam kemasan sel 3,2 ml – 1 buah per kemasan atau 15 kemasan per kotak.

Farmakodinamik

Obat ini membentuk ikatan dengan asil-D-alanil-D-alanin dari mukopeptida yang terletak di dalam dinding bakteri, menghalangi perkembangannya dan menghambat proses pembentukan sferoplas. Obat ini menunjukkan aktivitas terhadap koagulase-negatif dan Staphylococcus aureus (termasuk mikroba yang resistan terhadap methicillin dan antibiotik β-laktam lainnya), mikrokokus, streptokokus, Listeria monocytogenes, enterococci (termasuk Enterococcus faecium), Corynebacteria dari kategori JK, anaerob gram positif, termasuk Clostridium difficile, dan peptococci.

Resistensi terhadap obat berkembang cukup lambat, dan tidak ada resistensi silang dengan antibiotik dari kelompok obat lain. Tingkat prevalensi resistensi yang didapat terhadap obat tertentu pada masing-masing jenis patogen dapat berfluktuasi tergantung pada waktu dan lokasi geografis. Oleh karena itu, ada baiknya untuk membiasakan diri dengan data tentang prevalensi resistensi lokal, terutama selama terapi pada tahap infeksi yang parah.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Obat ini tidak diserap saat diminum. Tingkat bioavailabilitas saat diberikan melalui suntikan adalah 94%.

Proses distribusi.

Indikator obat dalam serum darah didistribusikan dalam 2 tahap (pertama ada tahap distribusi cepat, dan kemudian tahap distribusi lambat), yang waktu paruhnya masing-masing sekitar 0,3 dan 3 jam. Setelah tahap distribusi, terjadi eliminasi lambat, dan waktu paruhnya adalah 70-100 jam.

Proses pertukaran.

Teicoplanin tidak memiliki produk metabolisme. Lebih dari 80% zat yang diberikan dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin setelah 16 hari.

Pengeluaran.

Pada orang dengan fungsi ginjal yang sehat, unsur obat diekskresikan dalam bentuk tidak berubah - hampir seluruhnya dalam urin. Waktu paruh terminal komponen adalah 70-100 jam.

Dosis dan administrasi

Gunakan untuk pencegahan.

Untuk mencegah perkembangan endokarditis infeksius pada orang dewasa, 0,4 g obat harus diberikan pada tahap induksi anestesi. Orang dengan prostetik di area katup jantung harus menggabungkan Teicoplanin dengan aminoglikosida.

Aplikasi untuk terapi.

Lamanya pengobatan ditentukan oleh jenis dan tingkat keparahan penyakit, serta karakteristik individu pasien.

Untuk orang dewasa dan orang lanjut usia dengan fungsi ginjal normal.

Pada infeksi yang mempengaruhi sistem pernafasan, tenggorokan dengan telinga dan hidung, uretra dan jaringan lunak dengan epidermis, serta infeksi sedang lainnya:

• dosis awal: dosis harian standar adalah 0,4 g (seringkali setara dengan 6 mg/kg/hari) dalam bentuk suntikan tunggal (pada hari pertama kursus);
• tindakan suportif: ukuran dosis standar adalah 0,2 g/hari (seringkali sama dengan 3 mg/kg/hari) dalam bentuk suntikan intramuskular atau intravena tunggal per hari.

Anak-anak (tidak termasuk bayi baru lahir) dengan fungsi ginjal yang sehat.

Ukuran porsi dan durasi kursus ditentukan oleh tingkat keparahan penyakit:

• dosis awal: 3 suntikan awal 10-12 mg/kg, diberikan dengan interval 12 jam;
• prosedur suportif: diberikan 10 mg/kg/hari.

Untuk bentuk infeksi sedang yang tidak disertai neutropenia:

• ukuran dosis awal: 3 suntikan awal – 10 mg/kg, diberikan dengan interval 12 jam;
• tindakan suportif: pemberian 6 mg/kg/hari.

Untuk memilih dosis obat yang optimal, perlu ditentukan konsentrasi unsur aktif obat dalam plasma darah.

Metode aplikasi.

Obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular. Diasumsikan bahwa obat akan diberikan selama setengah jam atau zat tersebut akan diberikan selama 60 detik.

Larutan harus disiapkan sebagai berikut: pelarut dimasukkan perlahan ke dalam vial berisi liofilisat, kemudian dikocok perlahan, ditaruh di antara telapak tangan, hingga zat tersebut larut sempurna. Pastikan tidak ada gelembung yang muncul di cairan. Jika muncul busa, pegang vial secara vertikal hingga busa menghilang. Larutan isotonik (pH 7,5) tersebut dapat disimpan selama maksimal 24 jam pada suhu tidak lebih dari 25 °C, atau selama 1 minggu pada suhu 5 ± 3 °C.

Cairan yang telah disiapkan dapat diberikan melalui suntikan atau diencerkan dengan zat-zat berikut:

• Larutan NaCl 0,9%. Zat yang diencerkan mempertahankan sifatnya selama 24 jam (suhu hingga 25°C) atau 1 minggu (suhu hingga 4°C);
• larutan yang dibuat berdasarkan natrium laktat. Cairan yang diencerkan dapat disimpan pada suhu 25°C hingga 24 jam atau 1 minggu pada suhu 4°C;
• larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0,18% dalam kombinasi dengan glukosa 4% (larutan ini dapat disimpan pada suhu hingga 25°C selama maksimal 24 jam);
• Larutan yang digunakan untuk prosedur dialisis peritoneal (glukosa 1,36% atau 3,86%). Larutan ini dapat disimpan pada suhu tidak melebihi 4°C hingga 28 hari.

Teicoplanin tetap stabil selama 48 jam jika suhu tidak melebihi 37°C, dan obat itu sendiri merupakan komponen larutan yang digunakan untuk sesi dialisis peritoneal (mengandung heparin atau insulin).

[ 2 ]

Gunakan Teicoplanina selama kehamilan

Uji coba pada hewan belum menunjukkan adanya efek teratogenik, tetapi data klinis pada manusia belum memadai. Mengingat khasiat teikoplanin yang tinggi, obat ini dapat diresepkan kepada ibu hamil jika diperlukan untuk indikasi vital (tanpa memandang usia kehamilan). Dalam kasus seperti itu, perlu dilakukan pemeriksaan pendengaran bayi baru lahir (emisi otoakustik) - karena teikoplanin dapat menimbulkan efek ototoksik.

Tidak ada informasi mengenai masuknya unsur aktif Teicoplanin ke dalam ASI, oleh karena itu dianjurkan untuk tidak menggunakan obat ini selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah hipersensitivitas terhadap teicoplanin.

Efek samping Teicoplanina

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• gejala hipersensitivitas: urtikaria, ruam, demam, gatal, dingin dan eritema, serta manifestasi anafilaksis (seperti anafilaksis, bronkospasme dan edema Quincke) dan dermatitis eksfoliatif;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi bulosa yang parah (seperti TEN dan sindrom Stevens-Johnson, dan sebagai tambahan, dalam kasus luar biasa, eritema multiforme);
• gangguan hati: peningkatan sementara pada nilai transaminase atau alkali fosfatase;
• gangguan fungsi hematopoietik dan limfatik: perkembangan trombositopenia-leuko- atau neutropenia (jarang dalam bentuk parah), serta agranulositosis (dapat disembuhkan jika terapi dihentikan), sering muncul dengan pengenalan dosis besar obat pada bulan pertama pengobatan;
• masalah pencernaan: muntah, diare atau mual;
• Disfungsi ginjal dan saluran kemih: peningkatan sementara kadar kreatinin, gagal ginjal, yang sering berkembang pada orang dengan infeksi berat dan adanya patologi yang mendasarinya, atau pada orang yang mengonsumsi obat lain yang memiliki kemampuan untuk mengungkapkan efek nefrotoksik;
• reaksi dari sistem saraf: gangguan pendengaran, pusing, tinitus, gangguan yang mempengaruhi alat vestibular, dan sakit kepala. Ada data terisolasi tentang perkembangan kejang;
• gejala lokal: flebitis, abses, nyeri dan eritema;
• lainnya: perkembangan superinfeksi (peningkatan jumlah bakteri yang resistan).

[ 1 ]

Overdosis

Tidak mungkin menghilangkan obat menggunakan sesi hemodialisis, jadi tindakan simptomatis akan diperlukan jika terjadi keracunan.

Interaksi dengan obat lain

Karena risiko timbulnya gejala negatif yang meningkat, Teicoplanin harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang menggunakannya dalam kombinasi dengan obat-obatan ototoksik atau nefrotoksik (misalnya, siklosporin dengan aminoglikosida, serta amfoterisin B dengan furosemida).

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Teicoplanin harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu – hingga 25°C.

Kehidupan rak

Teicoplanin dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

Penggunaan pada anak-anak

Dilarang meresepkan obat kepada bayi baru lahir.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Glitake dengan Targocid, serta Teicoplanin-Pharmex.