Thienam

Tienam adalah obat antibakteri sistemik.

Indikasi Thienam

Obat ini digunakan untuk menghilangkan lesi infeksi pada kulit, sistem pernapasan bawah, sendi dengan jaringan lunak, dan sebagai tambahan, organ-organ di area panggul. Obat ini juga digunakan dalam pengobatan sepsis, infeksi yang muncul di dalam peritoneum, infeksi nosokomial, endokarditis bakterial, dan juga dalam proses infeksi campuran dan untuk mencegah terjadinya peradangan pada periode setelah intervensi bedah.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk liofilisat untuk larutan yang digunakan untuk injeksi intramuskular. Botol kaca berisi 1 g liofilisat (0,5 g imipenem dan natrium silastatin). Di dalam kemasan terdapat 1 botol berisi bubuk.

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini adalah imipenem dengan cilastatin. Obat ini memiliki berbagai efek antimikroba. Tienam memiliki efek bakterisida pada flora gram negatif, mikroba gram positif, serta aerob dan anaerob. Obat ini bekerja dengan menghambat proses pengikatan di dalam dinding sel bakteri.

Imipenem termasuk dalam kategori karbapenem dan juga merupakan turunan dari komponen tienamisin.

Sodium cilastatin memperlambat aktivitas enzim yang mengekspos imipenem terhadap metabolisme ginjal, meningkatkan nilainya dalam sistem urin dalam bentuk yang tidak berubah. Cilastatin tidak memengaruhi aktivitas β-laktamase mikroba, dan tidak memiliki efek antibakterinya sendiri.

Obat ini memiliki efek terhadap stafilokokus dengan streptokokus, serta enterobakteri, neisseria, kampilobakteri, mikobakteri, yersinia dengan gardnerella, dan listeria dengan klebsiella. Obat ini secara aktif memengaruhi flora yang resistan terhadap aminoglikosida dengan penisilin, serta sefalosporin. Tindakan sinergis dicatat bila dikombinasikan dengan aminoglikosida - dalam kaitannya dengan Pseudomonas aeruginosa (uji in vitro).

[ 1 ]

Farmakokinetik

Ketika larutan diberikan secara intramuskular dengan lidokain 1% (0,5 g), kadar plasma puncak imipenem diamati setelah 2 jam dan nilai rata-ratanya adalah 10 μg/ml. Dibandingkan dengan bentuk obat intravena, imipenem menunjukkan bioavailabilitas sekitar 75%. Komponen diserap dari tempat suntikan selama 6-8 jam, sehingga nilai imipenem dalam plasma lebih besar dari 2 μg/ml selama sekitar 6 jam setelah injeksi. Pemberian obat dengan dosis 0,5 g setiap 12 jam menyebabkan sedikit akumulasi zat tersebut. Nilai imipenem dalam urin lebih besar dari 10 μg/ml selama 12 jam setelah injeksi intramuskular larutan. Ekskresi rata-rata komponen dengan urin adalah 50%.

Nilai plasma maksimum cilastatin saat menggunakan obat dengan metode intramuskular pada dosis 0,5 g rata-rata 24 mcg/ml dan dicatat setelah 1 jam. Ketersediaan hayati zat tersebut dibandingkan dengan injeksi intravena adalah sekitar 95%. Penyerapan zat dari tempat injeksi hampir selesai setelah 4 jam. Tidak ada akumulasi zat yang dicatat saat menggunakan larutan 2 kali sehari (pada dosis 0,5 g). Tingkat rata-rata ekskresi cilastatin dengan urin adalah 75%.

Cilastatin adalah penghambat spesifik enzim dehidropeptidase-I. Zat tersebut secara efektif menghambat proses metabolisme imipenem, yang memungkinkan penggunaan gabungan komponen-komponen ini untuk memperoleh nilai antibakteri imipenem yang efektif secara medis dalam plasma dengan urin. Kadar plasma puncak cilastatin setelah 20 menit setelah pemberian larutan (0,5 g) berfluktuasi dalam kisaran 21-55 μg / ml. Waktu paruh cilastatin dalam plasma sekitar 1 jam. Sekitar 70-80% dari dosis zat diekskresikan tidak berubah dalam urin 10 jam setelah pemberian. Selanjutnya, cilastatin tidak diamati dalam urin. Sekitar 10% dicatat dalam bentuk produk peluruhan - zat N-asetil, yang memiliki efek supresif pada dehidropeptidase (dapat dibandingkan dengan efek serupa dari komponen asli).

Kombinasi obat dengan probenesid meningkatkan kadar plasma dan waktu paruh cilastatin sebanyak 2 kali, tetapi tidak memengaruhi ekskresinya dalam urin. Cilastatin disintesis dengan protein serum sekitar 40%.

Dosis dan administrasi

Larutan tersebut dapat diberikan secara intramuskular dan intravena. Tidak lebih dari 4000 mg obat dapat diberikan per hari (dihitung dengan rasio 50 mg/kg). Dosis dapat diubah dengan mempertimbangkan fungsi ginjal, tingkat keparahan penyakit, dan berat badan pasien.

Untuk mencegah timbulnya komplikasi setelah prosedur pembedahan: larutan diberikan secara intravena dengan dosis 1000 mg (sebelum ini, harus diberikan anestesi), dan kemudian, setelah 3 jam, diberikan lagi.

Penyuntikan zat dengan metode intramuskular dilakukan dalam jumlah 500-750 mg, prosedur dilakukan dua kali sehari (dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 1,5 g).

[ 3 ]

Gunakan Thienam selama kehamilan

Penggunaan Tienam pada wanita hamil belum diteliti secara memadai, oleh karena itu penggunaannya selama periode ini hanya diizinkan jika ada keyakinan bahwa manfaat dari pemberiannya lebih besar daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Imipenem meresap ke dalam ASI, jadi saat menggunakan obat ini, Anda harus berhenti menyusui anak Anda untuk sementara waktu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap karbapenem atau antibiotik β-laktam;
• bayi di bawah usia 3 bulan;
• penyakit ginjal parah;
• Larutan intramuskular yang dibuat dengan penambahan lidokain dilarang digunakan pada kasus hipersensitivitas terhadap anestesi amida lokal (konduksi jantung terganggu dan timbul keadaan syok).

Kehati-hatian diperlukan saat meresepkan obat kepada orang lanjut usia, serta orang dengan penyakit sistem saraf pusat. Dalam kasus ini, konsultasi awal dengan dokter spesialis juga diperlukan.

Efek samping Thienam

Penyuntikan larutan dapat menimbulkan efek samping berikut:

• lesi pada sistem urogenital: kadang-kadang, poliuria, oliguria, serta gagal ginjal akut dan anuria diamati;
• gangguan sistem saraf: terjadinya halusinasi, parestesia, gangguan mental, perkembangan mioklonus, kejang epilepsi, serta perasaan bingung;
• disfungsi gastrointestinal: hepatitis akibat obat kadang-kadang diamati, demikian pula muntah, pielonefritis, mual dan diare;
• kerusakan hemostasis dan sistem hematopoietik: perkembangan agranulositosis, eosinofilia, limfositosis, basofilia, monositosis, atau leuko-, trombosit-, atau neutropenia. Hasil tes Coombs positif, penurunan kadar hemoglobin, dan perpanjangan kadar PT juga dapat diamati;
• perubahan nilai uji laboratorium: peningkatan kadar kreatinin dan bilirubin, serta nitrogen urea dan enzim hati AST dan ALT;
• gejala alergi: timbulnya edema Quincke, TEN, urtikaria, ruam kulit, eritema multiforme, gatal, demam, dan sebagai tambahan, dermatitis eksfoliatif dan manifestasi anafilaksis;
• Lainnya: kandidiasis, hiperemia kulit, nyeri akibat terbentuknya infiltrat pada tempat pemberian obat, serta tromboflebitis dan gangguan kuncup pengecap dapat terjadi.

[ 2 ]

Interaksi dengan obat lain

Tienam dilarang dikombinasikan dengan antibiotik lain, begitu pula garam laktat.

Reaksi alergi silang dapat terjadi jika dikombinasikan dengan penisilin dan sefalosporin.

Menunjukkan antagonisme terhadap β-laktam lainnya (seperti monobaktam, serta penisilin dan sefalosporin).

Penggunaan bersamaan dengan gansiklovir dapat menyebabkan kejang umum.

Obat penghambat sekresi kanalikular dapat meningkatkan kadar antibiotik dalam darah dan juga memperpanjang waktu paruh imipenem.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Tiens harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Instruksi khusus

Ulasan

Tienam dianggap sebagai obat yang cukup efektif, berdasarkan ulasan sebagian besar pasien. Namun perlu diingat bahwa obat ini memiliki efek yang sangat kuat, sehingga dilarang menggunakannya secara mandiri, tanpa pengawasan dokter.

Kehidupan rak

Tienam dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.