Ursolive

Kapsul Ursoliv adalah obat yang diresepkan untuk patologi bilier – penyakit hati dan sistem bilier. Ursoliv termasuk dalam kategori agen lipotropik.

Indikasi Ursoliva

Ursoliv dapat digunakan:

• dalam kasus batu empedu kolesterol yang secara radiologis negatif dan berdiameter tidak melebihi 1,5 cm (dengan kantong empedu yang berfungsi);
• untuk gastritis refluks empedu;
• pada sirosis bilier primer dalam tahap kompensasi;
• untuk gangguan empedu dan hati dengan latar belakang fibrosis kistik pada pediatri (anak-anak berusia 6-18 tahun).

Surat pembebasan

Ursoliv diproduksi dalam bentuk kapsul. Kapsulnya padat, ringan (hampir putih, ukuran 0), di dalamnya terdapat butiran bubuk putih.

Kapsul Ursoliv dikemas dalam blister plate berisi 10 lembar. Kotak kardus berisi lima blister plate.

Bahan aktif adalah asam ursodeoksikolat.

Farmakodinamik

Bahan aktif obat Ursoliv mungkin ada dalam sekresi empedu orang sehat – dalam jumlah kecil.

Setelah mengonsumsi kapsul secara internal, Ursoliv mengurangi konsentrasi kolesterol dalam empedu, mengganggu penyerapannya di rongga usus dan menghalangi pelepasan kolesterol di saluran empedu. Agaknya, sebagai akibat dari dispersi kolesterol dan pembentukan bentuk kristal cair, terjadi pelunakan batu empedu secara perlahan.

Secara umum diterima di kalangan apoteker bahwa keberhasilan Ursoliv dalam mengobati penyakit hepatobilier disebabkan oleh penggantian sebagian asam empedu toksik lipofilik dengan asam hidrofilik nontoksik, yang merupakan bahan aktif Ursoliv. Hal ini menyebabkan percepatan aktivitas ekskresi sel hati dan aktivasi mekanisme pengaturan imun.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah mengonsumsi kapsul Ursoliv, zat aktif diserap dengan baik di usus melalui transpor aktif dan pasif. Tingkat penyerapan diperkirakan 60-80%.

Setelah proses penyerapan, terjadi konjugasi absolut asam empedu dengan sejumlah asam amino, khususnya dengan glisin dan taurin. Ekskresi terjadi melalui empedu.

Indikator jarak bebas pada lintasan pertama bisa mencapai 60%.

Bergantung pada jumlah harian Ursoliv dan tingkat disfungsi hati, bahan aktif terakumulasi dalam sekresi empedu. Penurunan relatif pada tingkat asam lain yang lebih lipofilik juga terdeteksi.

Di bawah pengaruh flora mikroba di usus, degradasi bahan aktif yang tidak lengkap diamati. Salah satu produk degradasi dianggap hepatotoksik dan dapat menyebabkan perubahan pada parenkim hati, yang telah dikonfirmasi oleh percobaan pada hewan. Pada manusia, hanya sejumlah kecil komponen toksik yang diserap, yang kemudian dinonaktifkan sepenuhnya di hati.

Waktu paruh biologis bahan aktif Ursoliv dapat berkisar 3,5-5,8 hari.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Ursoliv dapat diresepkan pada hampir semua usia.

• Untuk melunakkan batu empedu yang berasal dari kolesterol, sekitar 10 mg Ursoliv per kg berat badan pasien diresepkan:
  • berat hingga 60 kg – dua kapsul Ursoliv;
  • berat 60 hingga 80 kg – tiga kapsul Ursoliv;
  • berat 80 hingga 100 kg – empat kapsul Ursoliv;
  • berat melebihi 100 kg – lima kapsul Ursoliv.

Kapsul Ursoliv diminum setiap hari pada malam hari selama 6-24 bulan. Jika hasil pengobatan positif tidak terdeteksi dalam waktu satu tahun, maka Ursoliv dihentikan.

• Untuk pengobatan gastritis refluks empedu, satu kapsul Ursoliv diresepkan setiap hari pada malam hari selama dua minggu. Jika perlu, dokter dapat melakukan pengobatan berulang.
• Untuk menghilangkan tanda-tanda sirosis bilier primer, tiga hingga tujuh kapsul Ursoliv diresepkan, tergantung pada berat badan pasien (sekitar 14 mg/kg berat badan). Selama tiga bulan pertama pengobatan, Ursoliv diminum sepanjang hari, dengan membagi dosis menjadi tiga kali. Setelah indikator laboratorium fungsi hati membaik, Anda dapat beralih meminumnya sekali sehari di malam hari. Kapsul ditelan tanpa dihancurkan atau dibuka. Jika gatal-gatal pada kulit terjadi selama terapi, dosis dikurangi sementara, dan dosis obat ditingkatkan secara bertahap.
• Pada pediatri untuk fibrosis kistik, dosis untuk anak usia 6-18 tahun adalah 20 mg per kg berat badan per hari, dibagi dalam 2-3 dosis. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 30 mg per kg per hari.

[ 11 ]

Gunakan Ursoliva selama kehamilan

Percobaan yang sebelumnya dilakukan pada hewan belum menunjukkan efek Ursoliv pada kemampuan reproduksi tubuh. Namun, penelitian serupa belum dilakukan pada manusia.

Informasi tentang kemungkinan penggunaan Ursoliv untuk mengobati pasien hamil sangat sedikit. Saat mempelajari efek Ursoliv pada hewan, toksisitas reproduksi obat ditemukan pada tahap awal kehamilan. Mengingat hal ini, para spesialis tidak dapat merekomendasikan penggunaan Ursoliv pada pasien hamil. Selain itu, sebelum memulai pengobatan, semua wanita usia subur harus menyingkirkan kehamilan dan menggunakan kontrasepsi yang andal (lebih baik menggunakan kontrasepsi non-hormonal atau produk dengan kandungan estrogen minimum).

Mengonsumsi Ursoliv selama menyusui diperbolehkan, karena obat tersebut meresap ke dalam ASI dalam jumlah yang dapat diabaikan dan tidak dapat menimbulkan efek negatif apa pun pada tubuh anak.

Kontraindikasi

Penggunaan Ursoliv tidak disarankan:

• jika Anda rentan terhadap alergi terhadap komposisi Ursoliv;
• bila terjadi peradangan akut pada sistem bilier;
• dengan saluran empedu tersumbat;
• untuk kolik hati biasa;
• dalam kasus kalsifikasi radiopak di kantong empedu;
• dengan gangguan fungsi kontraktil kantong empedu;
• dalam kasus portoenterostomi yang gagal, atau dalam kasus gangguan aliran empedu pada atresia pada anak-anak.

Efek samping Ursoliva

Kejadian efek samping relatif rendah. Jarang terjadi, gejala yang tidak diinginkan berikut dapat diamati:

• diare atau keluarnya tinja semi-cair;
• nyeri pada daerah perut dan pada daerah proyeksi hati.

Kasus kalsifikasi batu empedu dan transisi sirosis hati yang ada ke tahap dekompensasi (dengan pemulihan parsial pada akhir pengobatan) diamati sangat jarang.

Overdosis

Kemungkinan overdosis Ursoliv tidak signifikan, tetapi memang ada. Paling sering, setelah mengonsumsi Ursoliv dalam dosis berlebihan, diare terjadi, yang menyebabkan komponen aktif obat cepat dikeluarkan dari tubuh melalui tinja.

Jika diare terjadi, jumlah Ursoliv yang diminum dikurangi, dan jika diare tidak berhenti, obat dihentikan.

Tidak ada tindakan khusus yang diambil jika terjadi overdosis. Dalam beberapa kasus, agen simptomatik dapat digunakan, serta asupan cairan dalam jumlah besar untuk mengatasi ketidakseimbangan air-elektrolit.

Interaksi dengan obat lain

Tidak disarankan untuk mengonsumsi Ursoliv dalam kombinasi dengan antasida, dengan obat Kolestiramin, Kolestipol, Smecta, Almagel, karena obat-obatan tersebut mengganggu penyerapan asam ursodeoksikolat di rongga usus. Jika penggunaan obat secara bersamaan tidak dapat dihindari, maka sebaiknya diberikan jeda 120 menit antara penggunaan obat-obatan tersebut.

Ursoliv dapat memengaruhi penyerapan Siklosporin di rongga usus. Dengan kombinasi tersebut, kadar Siklosporin dalam darah harus dipantau dan, jika perlu, dosisnya harus diubah.

Pada beberapa pasien, mengonsumsi Ursoliv dapat mengganggu penyerapan Ciprofloxacin.

Kombinasi Ursoliv dan Rosuvastatin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi Rosuvastatin dalam serum.

Ursoliv diketahui mengurangi konsentrasi serum maksimum Nitrendipine pada pasien dengan fungsi hati dan ginjal normal.

Kondisi pasien harus dipantau selama pengobatan bersamaan dengan Ursoliv dan Nifedipine. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu untuk meningkatkan dosis Nifedipine.

Diindikasikan pelemahan efek terapi Dapsone bila dikombinasikan dengan Ursoliv.

Obat-obatan berbasis estrogen, serta agen untuk menormalkan kadar kolesterol dalam aliran darah, dapat meningkatkan sekresi kolesterol di hati dan meningkatkan risiko pembentukan batu di sistem empedu.

[ 12 ], [ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan Ursoliv dalam bentuk kemasan, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu berkisar +18 hingga +25°C.

[ 14 ]

Kehidupan rak

Ursoliv disimpan selama 2 tahun, terbatas pada tanggal yang tertera pada kemasan.