Valavir

Valavir adalah obat antivirus yang digunakan untuk terapi kompleks infeksi cytomegalovirus, virus Epstein-Barr, dan virus herpes.

Indikasi Valavira

Indikasi penggunaan obat meliputi:

• Sebagai tindakan pencegahan herpes sederhana selama masa remisi (herpes genital juga diperhitungkan);
• Bila terjadi tanda-tanda herpes zoster (dengan neuralgia pasca herpes atau bentuk akut), serta infeksi menular pada kulit atau selaput lendir, yang terjadi akibat virus herpes simpleks (di antaranya adalah herpes genital pada tahap primer atau bentuk rekuren);
• Pencegahan infeksi cytomegalovirus akibat defisiensi imun tubuh (akibat transplantasi sumsum tulang atau organ lain, kemoterapi untuk kanker, serta infeksi HIV).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet (No. 10 atau No. 42).

Farmakodinamik

Komponen aktif obat ini secara selektif menetralkan DNA polimerase virus. Begitu berada di dalam tubuh pasien, valasiklovir hidroklorida dimetabolisme menjadi unsur-unsur individual: asiklovir, serta asam amino valin. Komponen utama memengaruhi DNA polimerase virus, bereaksi dengannya - sehingga memperlambat proses reproduksi, serta replikasi virus. Mencegah reproduksi virus Varicella zoster, serta Hegres simplex grup 1 dan 2, EBV, cytomegalovirus, dan HHV-6.

Efek antiherpetik selektif disebabkan oleh hubungan antara unsur utama dan timidin kinase dari virus berikut: Varicella zoster, EBV, dan Hegres simplex. Enzim ini disintesis dalam sel yang terinfeksi virus. Sebagai hasil dari aksi timidin kinase, asiklovir difosforilasi, berubah menjadi komponen aktif - asiklovir trifosfat. Unsur ini, melalui substitusi kompetitif, menghambat perakitan DNA virus.

Farmakokinetik

Valasiklovir diserap dengan cepat, hampir seluruhnya diubah menjadi valin, seperti halnya asiklovir. Ketersediaan hayati asiklovir setelah mengonsumsi 1 gram valasiklovir adalah 54% (dan angka ini tidak bergantung pada asupan makanan). Kadar konsentrasi maksimum setelah mengonsumsi satu dosis (250-2500 mg) asiklovir tercapai setelah 1-2 jam dan sama dengan 10-37 μmol (dalam kisaran 2,2-8,3 μg/ml). Valasiklovir mencapai saturasi maksimum dalam plasma setelah sekitar 30-100 menit, dan angkanya hanya 4% dari konsentrasi asiklovir. Dan setelah 3 jam menurun hingga tanda di bawah angka yang mungkin terukur. Valasiklovir sedikit terikat pada protein plasma - hanya 15%.

Waktu paruh asiklovir sekitar 3 jam, dan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir sekitar 14 jam. Valasiklovir diekskresikan dalam urin, sering kali sebagai asiklovir (lebih dari 80% dari total dosis), dan bersamanya metabolitnya 9-karboksimetoksimetilguanina.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral. Tidak tergantung pada asupan makanan.

Untuk herpes zoster: dosis 2 tablet 3 kali sehari selama 1 minggu (obat ini akan paling efektif jika digunakan dalam 2 hari sejak timbulnya gejala penyakit).

Untuk pencegahan kekambuhan infeksi akibat virus herpes simpleks: pasien dengan status kekebalan tubuh yang sehat harus minum 1 tablet 1 kali sehari.

Dalam kasus herpes simpleks (termasuk herpes genital, serta kekambuhannya), perlu minum 1 tablet dua kali sehari. Kursus pengobatan adalah 5 hari. Jika gejala parah diamati dan diperlukan pengobatan jangka panjang, kursus dapat diperpanjang hingga 10 hari.

Penderita defisiensi imun harus minum 1 tablet dua kali sehari.

Sebagai tindakan pencegahan terhadap cytomegalovirus, obat ini diresepkan untuk anak-anak di atas 12 tahun, serta orang dewasa, dalam dosis 4 tablet empat kali sehari sesegera mungkin setelah transplantasi.

Jika terjadi gagal ginjal, diperlukan penyesuaian dosis:

Penderita herpes sederhana (termasuk genital) bila laju klirens kreatinin kurang dari 15 ml/menit minum 1 tablet 1 kali/hari;

Untuk mencegah kambuhnya herpes simpleks (bila terjadi laju klirens kreatinin kurang dari 15 ml/menit atau hemodialisis), perlu diminum 0,5 tablet 1 kali/hari;

Penderita herpes zoster dengan rasio kreatinin 15-30 ml/menit sebaiknya minum 2 tablet dua kali sehari; bila rasio klirens kreatinin kurang dari 15 ml/menit, cukup 2 tablet sehari.

Untuk profilaksis sitomegalovirus: pembersihan 50-75 ml/menit – 3 tablet empat kali sehari; 25-50 ml/menit – 3 tablet tiga kali sehari; 10-25 ml/menit – 3 tablet dua kali sehari; kurang dari 10 ml/menit, dan juga dalam kasus dialisis – 3 tablet 1 kali per hari.

[ 2 ]

Gunakan Valavira selama kehamilan

Tidak ada cukup informasi tentang penggunaan obat selama kehamilan, jadi obat ini harus diresepkan (terutama pada trimester pertama) hanya dalam kasus di mana manfaat meminumnya bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan bahayanya bagi bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat ini meliputi: meningkatnya kepekaan individu terhadap valasiklovir atau asiklovir, atau komponen Valavir lainnya, serta anak-anak di bawah usia 12 tahun.

[ 1 ]

Efek samping Valavira

Efek samping obat tersebut antara lain:

• Organ gastrointestinal: diare, mual, hasil tes laboratorium hati meningkat;
• Organ sistem peredaran darah: dalam kasus yang jarang terjadi trombositopenia;
• Alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, dan fotosensitivitas; jarang terjadi, angioedema, dispnea, atau syok anafilaksis;
• Organ sistem ekskresi: terkadang aktivitas fungsional ginjal dapat terganggu;
• Organ sistem saraf: pusing atau halusinasi muncul, dalam kasus yang sangat jarang terjadi – keadaan koma (jika pasien mengalami gagal ginjal);
• Lainnya: Dalam beberapa kasus, gagal ginjal atau anemia hemolitik, serta mikroangiopati, terjadi.

Overdosis

Dalam kasus overdosis Valavir, kemungkinan efek samping dapat meningkat.

[ 3 ]

Interaksi dengan obat lain

Karena asiklovir diekskresikan dalam urin melalui sekresi tubulus ginjal aktif, obat lain yang produk metaboliknya diekskresikan dengan cara yang sama akan bersaing dengannya untuk mekanisme ekskresi ini. Akibatnya, saturasi darah asiklovir dapat meningkat.

Dalam kombinasi dengan probenesid, serta simetidin, penyesuaian dosis Valavir tidak diperlukan, karena obat ini sedikit mengurangi tingkat pembersihan ginjal asiklovir.

Bila dikombinasikan dengan obat nefrotoksik, terdapat risiko terganggunya aktivitas fungsional susunan saraf pusat, serta timbulnya gagal ginjal.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari sinar matahari, dengan suhu di bawah 25°C.

Kehidupan rak

Valavir diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan.