Valium

Valium adalah obat ansiolitik, obat penenang.

Indikasi Valium.

Digunakan untuk menghilangkan pelanggaran berikut:

• gangguan kecemasan;
• insomnia;
• kejang pada otot rangka yang disebabkan oleh trauma lokal;
• gangguan spastik akibat kerusakan tulang belakang atau otak. Di antaranya adalah palsi serebral, serta atetosis dan tetanus;
• arthritis dengan miositis dan bursitis, serta spondiloartritis rematik dan poliartritis progresif (bentuk kronis);
• sindrom vertebra, ketegangan, sakit kepala dan angina, serta artrosis, di mana ketegangan otot rangka diamati;
• keadaan penarikan diri, yang terwujud dalam bentuk perasaan tegang, cemas, dan gembira, juga dalam bentuk tremor dan keadaan reaktif sementara.

Sebagai tambahan dalam pengobatan kombinasi, digunakan untuk masalah-masalah berikut:

• distrofi;
• tekanan darah meningkat;
• gangguan psikosomatis di bidang kebidanan dan ginekologi (termasuk menopause, gangguan menstruasi, dan gestosis);
• tukak di dalam duodenum atau lambung;
• status kewarganegaraan;
• eksim dan penyakit dermatologis lainnya yang ditandai dengan rasa gatal dan mudah tersinggung;
• sindrom Meniere;
• keracunan obat.

Selain itu, Valium digunakan sebelum prosedur endoskopi, anestesi umum, dan operasi bedah (sebagai premedikasi).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet 2, 5, atau 10 mg. Setiap kemasan berisi 30 atau 500 tablet 2 mg; 25, 100, atau 500 tablet 5 mg; 25, 100, 500 tablet 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Diazepam adalah komponen aktif Valium. Obat ini memiliki efek sedatif, hipnotik, dan antikonvulsan yang kuat, serta efek relaksan otot sentral. Sifat ansiolitik obat ini terwujud dalam bentuk kelegaan dari perasaan takut, cemas, serta kecemasan dan ketegangan internal.

Tingkat efek obat pada susunan saraf pusat bergantung pada dosis harian diazepam: bila dikonsumsi dalam jumlah kecil (dalam kisaran 2-15 mg), obat ini memiliki efek stimulasi, tetapi pada dosis tinggi (lebih dari 15 mg), obat ini menyebabkan efek sedatif.

Efek relaksan otot sentral terjadi karena diazepam mampu memperlambat refleks tulang belakang tipe polisinaptik. Selain itu, obat ini juga memiliki sifat simpatolitik yang lemah - membantu sedikit mengurangi tingkat tekanan darah. Obat ini meningkatkan ambang nyeri, membantu meningkatkan daya tahan otak terhadap hipoksia, dan juga melebarkan pembuluh koroner.

Obat ini memiliki sifat antikonvulsan dan antikonvulsan yang kuat, yang diwujudkan dalam bentuk penekanan paroksisma (tipe simpatoadrenal dan parasimpatik).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian tablet secara oral, zat tersebut cepat diserap dan mulai bekerja pada tubuh. Durasi kadar obat puncak adalah 15-60 menit. Tingkat bioavailabilitas saat diminum adalah 100%. Dalam plasma, nilai puncak komponen dicatat 0,5-1,5 jam setelah pemberian tablet secara oral. Diazepam memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan protein - 96-99%.

Waktu paruh zat tersebut adalah 2-13 menit. Diazepam adalah komponen yang larut dalam lemak, ia cepat didistribusikan ke dalam tubuh, melewati penghalang plasenta dan BBB, dan dikeluarkan melalui ASI. Setelah diserap, obat tersebut didistribusikan kembali ke dalam jaringan lemak dan otot. Dalam kasus asupan obat harian yang konstan, ia cepat terakumulasi di dalam tubuh (terutama di dalam jaringan lemak), mencapai indikator yang secara signifikan melebihi ukuran dosis sebenarnya. Akumulasi zat tersebut terjadi terutama di dalam organ-organ individu, termasuk jantung.

Obat ini mengalami proses metabolisme oksidatif - hidroksilasi dengan demetilasi, serta glukuronidasi di hati (sebagai bagian dari sistem enzim hemoprotein P450). Diazepam memiliki beberapa produk peluruhan farmakoaktif, yang utama adalah desmetildiazepam (juga disebut nordiazepam atau nordazepam). Produk peluruhan aktif lainnya dari obat ini termasuk unsur lemah oxazepam dengan temazepam. Produk peluruhan ini mengalami konjugasi dengan glukuronida, dan diekskresikan terutama melalui urin.

Diazepam memiliki waktu paruh eliminasi dua tahap selama 1-3 hari, sedangkan desmethyldiazepam memiliki waktu paruh 2-7 hari. Sebagian besar obat dimetabolisme, dengan hanya sejumlah kecil yang diekskresikan tanpa perubahan.

Waktu paruh diazepam dan desmetildiazepam meningkat secara signifikan pada pasien usia lanjut, yang dapat mengakibatkan peningkatan efek obat, serta akumulasinya jika diberikan berulang kali.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Dosis dan durasi penggunaan Valium hanya dapat diresepkan oleh dokter spesialis, dengan mempertimbangkan jenis patologi dan tingkat keparahan manifestasi klinisnya. Dosis standar yang direkomendasikan sering kali sebagai berikut:

• selama pengobatan fobia dengan neurosis, serta angina pektoris, gangguan hipokondriakal atau histeris, patologi neurologis tipe degeneratif dan indikator tekanan darah abnormal, perlu minum obat 2-3 kali sehari dalam jumlah 5-10 mg;
• saat mengobati poliartritis, radang sendi atau artrosis, serta penyakit sendi lainnya, Anda harus minum obat sebanyak 5 mg 1-4 kali sehari (jumlah dosis yang tepat ditentukan oleh dokter);
• untuk sindrom penarikan alkohol, perlu mengonsumsi Valium 5 mg 3-4 kali sehari;
• untuk mengobati sindrom vertebra, minum obat dengan dosis 10 mg 4 kali sehari (saat Anda harus tetap di tempat tidur);
• Untuk menghilangkan gangguan klimakterik, menstruasi atau psikosomatis, serta gestosis, tablet diminum dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Orang lanjut usia atau orang yang lemah, serta mereka yang menderita aterosklerosis, harus mengonsumsi obat dua kali sehari dengan dosis awal 2 mg. Kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap hingga efek obat yang diinginkan tercapai.

Pada orang dewasa, terapi biasanya dilakukan sesuai dengan skema berikut: minum 0,5 tablet 5 mg (yaitu 2,5 mg obat) 1-2 kali sehari atau minum 1 tablet utuh (5 mg) di malam hari.

Ukuran dosis anak-anak dihitung dengan mempertimbangkan usia pasien:

• untuk 1-3 tahun – dosis 1 mg;
• untuk usia 3-7 tahun – 2 mg;
• untuk anak di atas 7 tahun – dosis 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Valium. selama kehamilan

Mengonsumsi Valium selama kehamilan dilarang.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• miastenia;
• penyakit paru obstruktif kronik yang parah;
• glaukoma sudut tertutup;
• keadaan koma atau syok;
• kegagalan pernafasan akut;
• keracunan akut dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat;
• keracunan alkohol dalam bentuk akut, dengan melemahnya fungsi tubuh vital;
• hipersensitivitas terhadap diazepam atau komponen tambahan obat lainnya;
• masa laktasi;
• bayi di bawah usia 6 bulan.

Perhatian diperlukan saat meresepkan dalam kasus berikut:

• orang dengan epilepsi atau riwayat kejang epilepsi;
• jika terjadi gagal hati atau ginjal;
• sejarah ketergantungan obat;
• orang yang memiliki kecenderungan menyalahgunakan zat psikotropika;
• patologi otak organik;
• hiperkinesis;
• ataksia serebral atau spinal;
• hipoproteinemia;
• apnea tidur;
• orang lanjut usia.

[ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Valium.

Mengonsumsi obat ini dapat disertai dengan timbulnya berbagai efek samping:

• peningkatan kelelahan, perasaan lesu, disorientasi, mengantuk;
• perhatian menurun;
• pusing dan melambatnya reaksi psikomotorik;
• amnesia tipe retrograde;
• gangguan koordinasi motorik.

Selain itu, ada informasi bahwa Valium dapat menyebabkan tremor, kejang otot, perasaan depresi, mudah tersinggung, euforia dan kebingungan, serta perkembangan depresi, takikardia, gejala dispepsia, insomnia dan trombosis, serta katalepsi dan gangguan lain pada sistem saraf dan jiwa.

[ 16 ]

Overdosis

Manifestasi overdosis meliputi: perasaan bingung, mengantuk, pingsan, atau kelemahan parah. Selain itu, arefleksia atau penurunan refleks, agitasi paradoks, penurunan respons terhadap rasa sakit, disartria, tremor, nistagmus, dan ataksia, serta tidur nyenyak, dapat terjadi. Kesulitan bernapas, dispnea, bradikardia, dan apnea dapat terjadi, serta kolaps, penurunan tekanan darah, koma, dan depresi pernapasan dan jantung.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu dilakukan pencucian lambung, prosedur diuresis paksa, dan penggunaan karbon aktif. Selain itu, ventilasi buatan dan dukungan tekanan darah serta fungsi pernapasan juga dilakukan. Penawarnya adalah flumazenil (digunakan di rumah sakit). Efektivitas hemodialisis sangat rendah.

[ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut memperkuat efek depresan pada susunan saraf pusat dari zat-zat seperti antipsikotik (neuroleptik), etil alkohol, analgesik opioid, antidepresan, pelemas otot, dan obat-obatan yang digunakan untuk anestesi umum.

Obat-obatan yang menghambat proses oksidatif mikrosomal (termasuk kontrasepsi oral, simetidin dengan fluoksetin, serta disulfiram, eritromisin dengan ketokonazol dan propranolol, isoniazid dengan propoksifen, dan metoprolol dengan asam valproat) memperpanjang waktu paruh Valium dan juga memperkuat sifat-sifatnya.

Induktor enzim hati mikrosomal melemahkan efek obat.

Opiat meningkatkan perasaan euforia yang disebabkan oleh Valium, yang meningkatkan ketergantungan psikologis pada obat tersebut.

Antasida mengurangi laju penyerapan obat dari saluran pencernaan tanpa mempengaruhi derajatnya.

Obat antihipertensi dapat memperparah keparahan penurunan tekanan darah.

Bila dikombinasikan dengan clozapine, potensiasi penekanan fungsi pernafasan mungkin terjadi.

Kombinasi Valium dan CG polaritas rendah dapat meningkatkan kadar serumnya dan juga menyebabkan toksisitas CG (akibat persaingan untuk sintesis dengan protein plasma).

Obat ini melemahkan efek levodopa pada orang dengan penyakit Parkinson.

Waktu ekskresi Valium diperpanjang bila dikombinasikan dengan omeprazole.

Obat restoratif, MAOI, dan psikostimulan mengurangi aktivitas obat.

Premedikasi dengan Valium memungkinkan pengurangan dosis fentanil yang diperlukan untuk induksi anestesi umum dan memperpendek waktu yang diperlukan untuk "mematikan" kesadaran menggunakan dosis induksi.

Obat ini mampu memperkuat sifat toksik zidovudine.

Potensiasi ekskresi Valium bersamaan dengan penurunan kadar plasmanya terjadi bila dikombinasikan dengan rifampisin.

Dosis kecil teofilin dapat mengurangi atau bahkan membalikkan efek sedatif obat tersebut.

[ 22 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Valium dianggap sebagai obat yang sangat tidak aman, dan ulasan tentangnya sangat beragam. Meskipun cukup efektif untuk mengatasi kecanduan alkohol, serta gangguan psikosomatis dan pascatrauma, obat ini tidak dapat disalahgunakan, karena dapat menyebabkan kecanduan, dan juga memiliki banyak efek negatif. Oleh karena itu, obat ini hanya dapat dikonsumsi dengan resep dokter.

[ 26 ], [ 27 ]

Kehidupan rak

Valium dapat digunakan selama jangka waktu 2-3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]