Valsacor

Obat yang relatif baru yang memiliki efek menurunkan tekanan darah berdasarkan pemblokiran reseptor hormon oligopeptida - angiotensin II. Varian h dan hd dari obat ini adalah kompleks yang menggabungkan valsartan dan hidroklorotiazid dalam berbagai dosis, yang mengurangi tekanan darah di arteri dengan bekerja pada sistem renin-angiotensin-aldosteron.

Indikasi Valsacora

Disfungsi otot jantung dikombinasikan dengan tekanan darah tinggi, kondisi pasca infark, tekanan darah tinggi yang tidak dapat dikontrol oleh obat antihipertensi monodrug.

Surat pembebasan

Tablet dengan dosis bahan aktif:

Valsacor mengandung 40, 80, 160 dan 320 mg valsartan.

Valsartan, mg Hidroklorotiazid, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmakodinamik

Bahan aktif utamanya adalah valsartan, penghambat reseptor angiotensin II (subtipe AT1). Ini adalah peptida utama dari sistem yang mengatur tekanan darah dan volumenya dalam tubuh, yang bekerja sebagai berikut - dengan mempersempit pembuluh darah dan meningkatkan resistensi perifernya, reseptor angiotensin dari subtipe kedua terhubung dengan reseptor dari subtipe pertama. Efek fisiologis ini menyebabkan lonjakan tekanan darah. Bahan aktif, yang memblokir reseptor angiotensin AT-1 (A II), mendorong peningkatan kuantitatif AII bebas dalam serum darah dan peningkatan kadar reseptor AT2, yang terhubung satu sama lain tanpa adanya reseptor AT-1 bebas. Hal ini menyebabkan efek hipotensi, penurunan resistensi vaskular perifer sistemik dan volume darah sistolik.

Tindakan Valsacor tidak mempengaruhi aktivitas kontraktil miokardium, secara efektif menghilangkan pembengkakan dan menormalkan pernapasan pada pasien dengan gangguan fungsi jantung.

Valsacor H dan HD adalah obat kompleks yang mengandung bahan aktif lain – diuretik hidroklorotiazid, yang efektif menurunkan tekanan darah dan mendorong pembuangan Na, Cl, K dan air dari tubuh.

Bahan aktif obat kompleks tersebut secara sinergis melengkapi efektivitas satu sama lain dan mengurangi kemungkinan efek samping yang tidak diinginkan.

Setelah dua minggu sejak dimulainya terapi, tekanan darah kembali normal secara signifikan. Efek maksimal pengobatan dengan obat ini tercatat setelah sekitar satu bulan. Dosis tunggal obat ini memberikan efek selama 24 jam.

Farmakokinetik

Bahan aktifnya diserap dengan baik di saluran pencernaan. Valsartan mengikat protein serum hampir seluruhnya (sekitar 98%), sedangkan hidroklorotiazid – sebesar 40-70%. Efek diuretik terbesar muncul setelah empat jam dan bertahan sekitar 12 jam.

Valsartan diekskresikan terutama melalui usus, sebagian kecil diekskresikan dalam urin. Hidroklorotiazid dieliminasi melalui ginjal, sebagian besar tidak berubah.

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan pada setiap pasien dengan mempertimbangkan kepekaan pribadi pasien dan efek hipotensi yang diharapkan.

Pada awal pengobatan, dosis harian 80 mg Valsacor diresepkan sekali atau dalam dua dosis. Setelah empat minggu sejak awal pengobatan, ketika efek hipotensi terbesar diamati, dosis disesuaikan.

Dosis harian standar terbesar obat untuk menurunkan tekanan darah adalah 160 mg yang diminum sekali atau dua kali sehari, 80 mg dengan selang waktu 12 jam.

Jika rejimen pengobatan ini tidak efektif, maka
digunakan Opsi h atau hd. Dosis bersifat individual. Untuk pasien dengan disfungsi hati (tanpa kolestasis) dan dengan laju ekskresi kreatinin di atas 30 ml per menit, dosis tidak disesuaikan.

Bila kontraktilitas otot jantung menurun, dosis harian Valsacor 80 mg biasanya diresepkan dalam dua dosis. Secara bertahap, dengan mempertimbangkan kerentanan terhadap komponen aktif, dosis tunggal ditingkatkan menjadi 160 mg dan diminum dengan interval 1/2 hari.

Dosis harian maksimum valsartan adalah 320 mg.
Jika diberikan bersamaan dengan diuretik, dosis maksimumnya adalah 160 mg per hari.

Dalam kondisi pasca-infark, asupan tablet ini diresepkan dengan dosis harian 40 mg (dibagi menjadi dua dosis, menggunakan tablet Valsacor 40 dengan takik pembagi),
dengan interval waktu minimal 12 jam. Dosis disesuaikan secara bertahap ke atas, dengan mempertimbangkan kerentanan terhadap komponen aktif, dosis maksimum yang mungkin adalah 320 mg per hari.

[ 1 ]

Gunakan Valsacora selama kehamilan

Obat ini tidak dianjurkan untuk wanita hamil, wanita yang merencanakan kehamilan, dan wanita yang sedang menyusui. Selama periode ini, pengobatan harus dilakukan dengan obat antihipertensi yang memiliki profil keamanan yang ditetapkan untuk kategori pasien ini.

Kontraindikasi

Sensitisasi terhadap bahan aktif dan tambahan obat, varian h dan hd + terhadap sulfonamida.

Kehamilan, menyusui dan kelompok usia 0-17 tahun.

Varian h dan hd tidak direkomendasikan untuk pasien dengan patologi hati berat, kolestasis, anuria, gagal ginjal (laju ekskresi kreatinin kurang dari 30 ml per menit), menjalani hemodialisis, setelah transplantasi ginjal, dengan stenosis arteri ginjal dan penyakit di mana fungsi ginjal ditentukan oleh sistem RAAS (renin-angiotensin-aldosteron).

Valsacor h dan hd dikontraindikasikan pada kasus kadar Na dan Ca serum yang menurun, konsentrasi ion K plasma yang rendah, dan kadar asam urat darah yang meningkat (simptomatik), diabetes melitus - pasien yang mengonsumsi aliskiren.
Dengan hati-hati, berikan dosis valsartan pada pasien setelah serangan jantung dan dengan gangguan fungsi otot jantung. Kategori pasien ini memerlukan pemantauan fungsi ginjal secara teratur selama pengobatan dengan Valsacor.

Perhatian harus diberikan saat meresepkan dan memberi dosis obat ini pada kategori pasien berikut:

• dengan penyakit Libman-Sachs;
• dengan penyempitan lumen arteri ginjal;
• ketidakseimbangan air-elektrolit;
• dengan penyempitan lumen aorta atau katup bikuspid;
• hipertrofi dinding ventrikel kiri dan kanan jantung;

Dan juga orang-orang yang pekerjaannya menuntut peningkatan konsentrasi.

Efek samping Valsacora

Terapi Valsacor dapat mengakibatkan efek samping berikut:

• infeksi dengan virus dan bakteri dengan perkembangan infeksi pernapasan (radang sinus hidung dan selaput lendir faring, pilek, batuk);
• gejala dispepsia, pusing, lemas, nyeri pada kepala, otot, persendian selama masa pengobatan;
• hiperkalemia, ruam alergi, dampak negatif pada fungsi ginjal.

Terapi dengan varian h dan hd selain yang telah disebutkan dapat menyebabkan:

• aritmia, serangan angina pektoris, hipotensi signifikan;
• anemia, pengenceran darah dan pembekuan darah yang buruk;
• hepatitis, stagnasi empedu;
• perubahan suasana hati, polaritas emosi, insomnia, kantuk, mati rasa pada anggota tubuh;
• eritema eksudatif ganas, edema Quincke, nekrolisis epidermal toksik;
• kekurangan natrium dan/atau kalium, tinitus, hiperglikemia, hiperkreatininemia, gangguan fungsi ekskresi ginjal dan aliran empedu, gangguan pendengaran dan penglihatan ringan, peningkatan keringat.

Overdosis

Overdosis Valsacor belum pernah dilaporkan. Gejala potensial overdosis valsartan dapat meliputi hipotensi berat, kemungkinan termasuk gangguan kesadaran, syok, atau kolaps.
Overdosis hidroklorotiazid dapat mengakibatkan kelesuan, penurunan volume darah, dan ketidakseimbangan elektrolit, kemungkinan disertai kejang otot dan gagal jantung.

Pertolongan pertama untuk gejala yang tidak signifikan secara klinis terdiri dari pengobatan dan pemberian enterosorben yang tepat. Penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis dikoreksi dengan infus larutan NaCl (0,9%).

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi Valsacor dengan obat yang mengandung K dan diuretik yang tidak mengeluarkan K meningkatkan kemungkinan hiperkalemia.

Interaksi obat Valsacor h dan hd ditentukan oleh adanya hidroklorotiazid.

Kombinasinya dengan obat yang mengandung Li atau K meningkatkan kemungkinan kadar serum zat ini berlebih. Saat meresepkan kombinasi semacam itu, disarankan untuk memantau konsentrasi elektrolit dalam darah.

Konsentrasi plasma K harus dipantau bila dikombinasikan dengan antiaritmia dan antipsikotik yang meningkatkan aktivasi kontraksi otot jantung (yang disebut "pirouette").

Risiko hiperkalsemia meningkat ketika zat aktif ini dikombinasikan dengan preparat Ca dan vitamin D3.

Penggunaan Valsacor H dan HD secara bersamaan dengan obat hipoglikemik, anti asam urat, amina presor, dan tubokurarin dapat memerlukan penyesuaian dosis.

Hidroklorotiazid meningkatkan kemungkinan peningkatan kadar glukosa darah akibat aksi ß-blocker dan hyperstat.

Antikolinergik membantu meningkatkan bioavailabilitasnya, sementara kolestiramin dan kolestipol membantu menguranginya.

Zat ini meningkatkan kemungkinan timbulnya efek mielosupresif dari obat sitostatika dan efek samping amantadine.

Obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi efektivitasnya dan risiko timbulnya gagal ginjal meningkat.

Kombinasi dengan metildopa dapat memicu pengurangan siklus hidup sel darah merah, dengan etil alkohol – hipotensi ortostatik, dengan antibiotik siklosporin – gejala asam urat.

Kombinasi dengan antibiotik tetrasiklin meningkatkan kandungannya dalam urin.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Simpan tanpa merusak kemasan dan pada suhu hingga 25°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

2 tahun.