Vancogen

Antibiotik glikopeptida untuk infus intravena, hanya digunakan di bagian rawat inap institusi medis. Ditujukan untuk pengobatan infeksi berat, komponen aktifnya adalah vankomisin hidroklorida (diproduksi oleh Amycolatopsis orientalis).

Indikasi Vancogen

Kasus klinis berat dari penyakit menular yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap bahan aktif, karena kurangnya efektivitas penisilin, sefalosporin dan obat antibakteri lainnya atau hipersensitivitas terhadap obat-obatan tersebut pada pasien; sepsis bakteri; peradangan bakteri pada endokardium; terapi antibiotik pra operasi untuk penggantian katup jantung; peradangan (abses) paru-paru; penyakit menular dan inflamasi pada tulang, sumsum tulang dan sistem saraf pusat; enterokolitis.

Surat pembebasan

Zat kering untuk larutan infus, dikemas dalam botol berisi 500 dan 1000 mg zat aktif.

Farmakodinamik

Efek bakterisida didasarkan pada penghambatan biosintesis membran sel bakteri dan pengurangan kekuatannya. Vankomisin hidroklorida memodifikasi sintesis molekul asam ribonukleat dari mikroorganisme patogen.

Bahan aktifnya aktif melawan mikroba gram positif: stafilokokus, khususnya, emas dan epidermal (termasuk strain yang resistan terhadap methicillin), streptokokus - kelompok ß-hemolitik A dan kelompok B, pneumokokus (termasuk strain yang resistan terhadap penisilin), streptokokus hijau, enterokokus, listeria, basil difteri, clostridia, aktinomisetes.

Menekan aktivitas sebagian besar mikroorganisme yang sensitif terhadap vankomisin hidroklorida dengan kadar serum minimum obat ini hingga 5 mcg/ml. Untuk Staphylococcus aureus yang toleran, konsentrasi obat dari 10 mcg/ml hingga 20 mcg/ml bersifat mematikan.

Farmakokinetik

Bahan aktif praktis tidak diserap di saluran cerna, itulah sebabnya digunakan infus tetes vankomisin hidroklorida secara terus menerus (selama satu jam).

Konsentrasi serum tertinggi pascainfus berbanding lurus dengan dosis yang diberikan: infus tetes 500 mg antibiotik menghasilkan konsentrasi serum sekitar 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Setelah 12 jam, kadar residu obat adalah 5 hingga 10 mcg/ml. Obat ini mengikat albumin hingga 55%.

Bahan aktifnya menembus dengan baik ke dalam cairan interstisial - sendi, pleura, perikardial, dan lainnya. Ia menembus sawar darah-otak hanya jika terjadi peradangan pada selaput otak.

Sekitar tiga perempat dari jumlah zat yang diberikan dibuang melalui organ kemih melalui filter glomerulus selama hari pertama; pada individu berusia di atas 18 tahun tanpa patologi ginjal, waktu paruh vankomisin hidroklorida berkisar antara empat hingga enam jam. Jika terjadi anuria, periode waktu ini diperpanjang hingga 7,5 hari.

Dosis dan administrasi

Usia anak-anak pasien

Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg per kilogram berat badan anak, diberikan secara intravena selama satu jam setiap enam jam.

Pengobatan bayi baru lahir dimulai dengan dosis 15 mg per kilogram berat badan anak, kemudian dosisnya dikurangi menjadi 10 mg per kilogram berat badan setiap 12 jam selama tujuh hari pertama setelah lahir. Dari hari kedelapan hingga usia satu bulan, 10 mg per kilogram berat badan diberikan setiap delapan jam. Diberikan melalui infus selama satu jam.

Regimen Dosis Vancogen pada Periode Neonatal

Usia sejak awal kehamilan¹ (minggu)	Usia kronologis (hari)	Air dadih Kreatinin² (mg/dl)	Dosis (mg/kg)
Kurang dari 30	Tidak lebih dari tujuh	Datanya tidak informatif³	15 dalam sehari
	Sejak hari kedelapan kehidupan	Tidak lebih dari 1,2	10 dalam 12 jam
30-36	Tidak lebih dari 14	Datanya tidak informatif³	10 dalam 12 jam
	Lebih dari 14	Tidak lebih dari 0,6	10 dalam 8 jam
	Lebih dari 14	0,7-1,2	10 dalam 12 jam
Lebih dari 36	Tidak lebih dari tujuh	Datanya tidak informatif³	10 dalam 12 jam
	Sejak hari kedelapan kehidupan	Tidak lebih dari 0,6	10 dalam 8 jam
	Sejak hari kedelapan kehidupan	0,7-1,2	10 dalam 12 jam

¹ – usia perkembangan intrauterin ditambah usia kronologis;

² – jika kadar kreatinin serum lebih dari 1,2 mg/dl, dosis obat adalah 15 mg/kg setiap hari;

³ – pasien tersebut perlu memantau kadar serum bahan aktif obat secara teratur.

Dosis untuk pasien di atas 18 tahun

Dosis obat yang dianjurkan untuk orang di atas 18 tahun tanpa kelainan ginjal adalah 2000 mg per hari. Obat dapat diberikan empat kali dengan dosis 500 mg atau dua kali dengan dosis 1000 mg, dengan interval waktu yang sama. Suntikan tetes Vancogen dilakukan dengan kecepatan 10 mg/menit.

Untuk pasien lanjut usia dan/atau kelebihan berat badan, dosis obat dapat disesuaikan tergantung pada kandungan plasma bahan aktif.

Untuk pasien dengan proses patologis pada ginjal, dosis Vancogen diberikan secara individual, berdasarkan kadar kreatinin serum.

Dosis Vancogen pada Individu dengan Disfungsi Ginjal

Klirens kreatinin (ml/menit)	Dosis Vancogen (mg/24 jam)
100	Tahun 1545
90	Tahun 1390
80	Tahun 1235
70	Tahun 1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Perhitungan di atas tidak berlaku bagi individu yang tidak mengeluarkan urine di kandung kemih. Mereka dianjurkan untuk memulai terapi dengan dosis 15 mg per kilogram berat badan untuk mempercepat terciptanya konsentrasi optimal vankomisin hidroklorida dalam plasma darah. Dosis yang mempertahankan kadar serum kandungannya ditentukan pada tingkat 1,9 mg per kilogram berat badan per hari. Untuk pasien dengan disfungsi ginjal berat, infus intravena dosis pemeliharaan Vancogen (250-1000 mg) dianjurkan sekali dengan interval beberapa hari, dengan anuria - 1000 mg sekali dengan interval tujuh hingga sepuluh hari.

Persiapan dan penggunaan

Infus intravena: Untuk memperoleh komposisi dengan kepadatan vankomisin hidroklorida 50 mg/ml, tambahkan 10 ml air untuk injeksi ke dalam vial dengan 500 ml bahan aktif; dengan 1000 ml - 20 ml. Komposisi ini harus diencerkan dengan larutan glukosa untuk infus (5%) atau isotonik (0,9% NaCl) untuk memperoleh kepadatan zat aktif 5 mg/ml: komposisi dengan 500 mg bahan aktif diencerkan dalam 100 ml larutan glukosa 5% untuk infus (isotonik, 0,9% NaCl), dengan 1000 mg - dalam 200 ml. Jika perlu, larutan infus siap pakai dapat disimpan pada suhu 2-8 ° C (di dalam lemari es), tetapi tidak lebih dari 24 jam.

Kolitis pseudomembran yang terkait antibiotik yang disebabkan oleh Peptoclostridium difficile atau enterokolitis stafilokokus memerlukan pemberian obat secara oral. Dosis untuk orang dewasa adalah 500-1000 mg per hari. Perhitungan untuk anak-anak didasarkan pada 40 mg per kilogram berat badan anak per hari. Dosis tunggal dihitung dengan membaginya menjadi tiga atau empat dosis. Durasi pengobatan berkisar dari seminggu hingga sepuluh hari.

Larutan oral disiapkan dengan melarutkan bubuk dari botol dalam 30 ml air. Larutan yang dihasilkan dapat dicampur dengan sirup cair atau perasa makanan untuk meningkatkan rasa.

[ 1 ]

Gunakan Vancogen selama kehamilan

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali pada kasus yang sangat penting. Bahan aktifnya ditemukan dalam ASI, oleh karena itu, menyusui dihentikan selama terapi vankomisin.

Kontraindikasi

Neuritis koklea, gangguan pendengaran; patologi ginjal; tiga bulan pertama kehamilan, sensitisasi terhadap bahan-bahan larutan.

Efek samping Vancogen

Suntikan obat intravena jangka pendek dikaitkan dengan risiko anafilaksis, aliran darah yang deras ke tubuh bagian atas, disertai ruam pada wajah, leher, lengan, kaki, dan kontraksi spasmodik pada otot dada dan punggung. Biasanya, fenomena seperti itu berlangsung tidak lebih dari sepertiga jam, tetapi tidak selalu. Jarang terjadi, fenomena seperti itu terjadi bahkan pada laju infus yang disarankan.

Bahaya terbesar adalah efek samping obat pada organ pendengaran dan fungsi ginjal. Munculnya gejala gangguan pendengaran, seperti tinitus, merupakan sinyal untuk menghentikan pengobatan dengan Vancogen karena kemungkinan terjadinya perubahan ireversibel pada organ pendengaran.

Disfungsi ginjal berat akibat terapi obat jarang terdeteksi. Disfungsi ginjal berat ditandai dengan peningkatan konsentrasi kreatinin plasma dan azotemia. Disfungsi ginjal berat lebih sering terjadi pada terapi dosis tinggi. Ada beberapa kasus nefritis interstisial yang terisolasi dengan penggunaan gabungan agen antibakteri aminoglikosida atau dengan gagal ginjal pada pasien. Penghentian pemberian obat menyebabkan pemulihan fungsi ginjal normal.

Gangguan hematopoiesis yang reversibel dapat diamati dalam bentuk penurunan jumlah neutrofil, leukosit, trombosit, dan peningkatan jumlah eosinofil.

Reaksi kulit dapat meliputi urtikaria, eritema eksudatif ganas, sindrom Lyell, dan vaskulitis.

Gangguan dispepsia dan diare yang tidak terkendali dapat dianggap sebagai gejala berkembangnya superinfeksi.

Overdosis

Gejala overdosis obat ditunjukkan dengan efek samping yang semakin parah. Pemberiannya dihentikan dan tindakan terapeutik dilakukan sesuai dengan gejalanya.

Tindakan yang dianjurkan: pemberian cairan dan penentuan kepadatan serum zat aktif. Hemofiltrasi lebih baik untuk membuang kelebihan obat. Dalam kasus ini, hemodialisis lebih efektif.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Vancogen secara bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menimbulkan efek toksik terhadap susunan saraf pusat dan/atau organ kemih (uregit, cisplatin, agen antibakteri aminoglikosida, pelemas otot) dapat meningkatkan keracunan secara bersamaan.

Kombinasi dengan obat ototoksik dapat meningkatkan dampak negatif pada organ pendengaran.

Kombinasi dengan antihistamin dapat menyamarkan tanda-tanda ototoksisitas Vancogen (tinitus).

Penggunaan bersamaan dengan anestesi meningkatkan kemungkinan timbulnya hipotensi arteri, reaksi kulit dan anafilaktoid.

Vankomisin hidroklorida dalam larutan memiliki tingkat keasaman yang tinggi, yang tidak dapat diabaikan bila perlu dicampur dengan zat lain.

Resistensi silang Vancogen dengan obat antibakteri lain tidak diketahui.

Penggunaan kombinasi dengan kloramfenikol, hormon steroid sintetis, methicillin, euphyllin, antibiotik sefalosporin, turunan heparin, fenobarbital.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu di bawah 25°C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Umur simpan adalah 3 tahun.

Larutan yang disiapkan untuk infus cocok untuk digunakan dalam waktu 24 jam sejak saat persiapan, asalkan disimpan pada suhu 2-8°C.