Zalox

Obat Zalox adalah antidepresan dengan bahan aktif sertraline, yaitu senyawa kimia yang menekan pengembalian serotonin pada neuron. Obat mujarab dari perusahaan Kanada Pharmascience Inc. ini banyak digunakan oleh psikiater modern.

Indikasi Zalox

Obat Zalox dirilis oleh produsen sebagai obat kuat yang mencegah atau meredakan kondisi depresi pada pasien. Oleh karena itu, indikasi yang sesuai untuk penggunaan Zalox adalah:

• Psikosis depresif disertai perasaan cemas.
• Manifestasi manik dari gangguan mental.
• Penggunaan antidepresan secara preventif untuk mencegah kambuhnya penyakit.
• Pengobatan gangguan obsesif-kompulsif.
• Agoraphobia adalah ketakutan panik terhadap ruang terbuka.
• Gangguan stres pascatrauma.
• Pencegahan kambuhnya depresi.
• Manifestasi lain dari psikosis.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat Zalox diproduksi dalam bentuk tunggal. Bentuk obatnya berupa kapsul bubuk putih yang dilapisi cangkang gelatin.

Farmakodinamik

Mekanisme yang menjadi dasar seluruh farmakodinamik Zalox adalah bahwa zat dominan sertraline secara efektif memperlambat kemampuan senyawa kimia lain untuk mengikat dan menghilangkan serotonin dari neuron, sedangkan dopamin dan norepinefrin tidak mengalami pengaruh aktif tersebut. Pemblokiran pengangkutan balik serotonin, karena sifat aktif sertraline, juga terjadi pada trombosit.

Mengonsumsi Zalox, seperti kebanyakan antidepresan, menyebabkan penekanan aktivitas reseptor otak (serotonin dan norepinefrin). Seperti yang telah ditunjukkan oleh studi klinis, zat kimia sertraline tidak memiliki titik kontak radikal dengan reseptor lain (seperti histaminergik, kolinergik, dopaminergik, serotonergik, dll.)

Studi plasebo terkontrol telah menunjukkan bahwa Zalox, dengan bahan aktif sertraline, tidak menunjukkan sifat sedatif. Zalox tidak memberikan efek pada keterampilan psikomotorik pasien.

Farmakokinetik

Kapasitas penyerapan sertralin dapat dikatakan cukup rata-rata. Jika pengobatan dengan obat ini berlangsung lama, dan pasien mengonsumsi 200 mg setiap hari secara oral, maka jumlah maksimum zat tersebut dalam plasma darah (yang akan menjadi 0,19 mcg / ml) akan tercapai 4,5 - 8,4 jam setelah obat tersebut masuk ke dalam tubuh.

Waktu paruh zat ini dari tubuh juga panjang - dari 22 hingga 36 jam, tergantung pada karakteristik individu tubuh pasien dan penyakit penyerta yang dideritanya. Karena waktu paruh yang panjang, pemantauan menunjukkan akumulasi obat dua kali lipat, yang memungkinkan tercapainya konsentrasi keseimbangan yang diamati setelah satu minggu pemberian, sementara pasien diberikan obat sekali sehari.

Farmakokinetik Zalox, yang berada dalam kisaran numerik dari 50 hingga 200 mg, sangat bergantung pada dosis obat. Persentase besar sertraline diserap ke dalam hati, berubah menjadi turunan N-demetilasi. Selanjutnya, sertraline dan metabolitnya, yang memiliki aktivitas farmakologis rendah, dikeluarkan dari tubuh pasien dalam jumlah yang sama dengan feses dan melalui ginjal dengan urin. Pada saat yang sama, sertraline sendiri (dalam bentuk tidak berubah) dikeluarkan dalam jumlah kecil, karena sekitar 98% darinya berada dalam komponen protein plasma darah. Hingga saat ini, tidak ada fakta yang dapat diandalkan tentang kerja bersama Zalox dan obat lain yang memiliki kemampuan pengikatan protein yang sangat aktif serupa.

Farmakokinetik Zalox tidak bergantung pada jenis kelamin atau usia.

Dosis dan administrasi

Penting untuk dipahami bahwa obat Zalox harus diminum hanya sesuai resep dokter dan dalam dosis yang ditentukan secara ketat. Sebagai aturan, untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 13 tahun, dosis harian awal untuk pengobatan kondisi depresi diresepkan dalam jumlah 50 mg. Untuk gangguan saraf yang ditandai dengan gejala panik, dosis harian awal diresepkan dalam jumlah 25 mg, dan setelah seminggu minum, dosisnya ditingkatkan menjadi 50 mg per hari. Anda tidak boleh menambah jumlah obat yang diminum sendiri.

Jika tidak ada perbaikan selama pengobatan, dokter yang merawat dapat meningkatkan dosis Zalox, tetapi jumlah ini tidak boleh melebihi 200 mg setiap hari. Perlu juga diperhatikan bahwa konsentrasi maksimum sertraline, berdasarkan farmakokinetik obat, terakumulasi dalam plasma darah setelah seminggu sejak dimulainya pemberian.

Anda tidak boleh berhenti minum obat, meskipun Anda tidak melihat adanya perbaikan cepat pada kesehatan Anda. Ini mungkin memakan waktu hingga empat minggu (sekitar satu bulan).

Cara pemberian dan dosis: Zalox sebaiknya diberikan secara oral sekali sehari (baik pagi maupun malam). Kapsul obat harus ditelan dengan air. Kapsul harus ditelan tanpa dikunyah.

Hanya dokter yang merawat yang berhak membatalkan penggunaan Zalox. Durasi penggunaan obat ini bisa sampai beberapa bulan. Jika karena suatu alasan satu dosis terlewat, dosis berikutnya tidak boleh dipindahkan ke mana pun (obat harus diberikan pada waktu yang dijadwalkan) dan minumlah dosis ganda yang sama.

Jika terjadi overdosis Zalox (secara tidak sengaja atau disengaja), Anda harus segera menghubungi dokter, meskipun pasien merasa cukup sehat.

Dengan penggunaan obat dalam jangka panjang, dosis terapeutik harus dijaga pada dosis efektif minimum. Dalam hal ini, kondisi pasien harus terus dipantau oleh dokter sehingga dosis dapat disesuaikan jika perlu. Dalam kasus di mana riwayat medis pasien dibebani dengan disfungsi hati, obat Zalox harus diresepkan dengan hati-hati, dosisnya harus dikurangi. Jika patologi menyangkut ginjal, karena ekskresi sertralin yang tidak signifikan melalui ginjal, tidak perlu mengubah dosis.

Gunakan Zalox selama kehamilan

Jika seorang wanita sudah mengetahui tentang kehamilannya atau berencana untuk hamil dalam waktu dekat, dia harus memberi tahu dokternya tentang hal itu. Karena belum ada pengalaman luas yang mencatat dan menganalisis penggunaan Zalox selama kehamilan, penggunaan obat ini selama periode ketika seorang wanita berencana untuk menjadi seorang ibu tidak direkomendasikan. Pengecualian mungkin terjadi pada kasus kondisi klinis pasien yang parah, ketika efek yang diharapkan dari penggunaan Zalox secara signifikan lebih signifikan bagi kesehatan wanita tersebut daripada bahaya yang diharapkan bagi dirinya dan bayinya di masa depan.

Jika pasien berada pada usia reproduksi, dokter biasanya meresepkan kontrasepsi untuk periode pengobatan. Karena ada beberapa kasus di mana bayi baru lahir menunjukkan penyimpangan yang mirip dengan gejala reaksi putus obat (jika ibunya mengonsumsi obat yang mengandung sertraline selama kehamilan). Hal ini terutama berlaku untuk trimester ketiga terakhir kehamilan. Dengan latar belakang ini, bayi baru lahir dapat mengalami gejala-gejala berikut:

• Sianosis adalah warna kebiruan pada kulit dan selaput lendir, terutama terlihat di area segitiga bibir atas.
• Kejang dan tremor.
• Sindrom gangguan pernapasan.
• Apnea adalah berhentinya pernafasan untuk sementara.
• Fluktuasi suhu.
• Masalah muntah dan makan.
• Peningkatan tonus otot.
• Hipoglikemia adalah penurunan konsentrasi glukosa dalam darah.
• Dan masih banyak lagi.

Dalam kebanyakan kasus, perubahan ini dapat diketahui segera setelah bayi lahir atau dalam 24 jam pertama kehidupannya.

Berdasarkan data yang dipublikasikan, dapat dinyatakan bahwa komponen kuantitatif zat aktif obat Zalox dan metabolitnya dalam susu wanita selama menyusui tidak signifikan. Uji klinis menunjukkan dosis kecilnya dalam darah bayi baru lahir, dalam kasus ketika ibu menyusui mengonsumsi obat ini. Namun, masih ada kasus yang diketahui ketika konsentrasi sertraline yang signifikan (sekitar 50%) tercatat dalam darah anak. Namun, tidak ada efek nyata yang terdeteksi pada kesehatan bayi. Hingga saat ini, risiko patologi sampingan tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan. Oleh karena itu, jika memungkinkan, ada baiknya untuk memisahkan waktu minum obat dan menyusui anak (menyusui harus dihentikan selama pengobatan dengan Zalox).

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Zalox:

• Hipersensitivitas individu terhadap komponen obat.
• Kondisi ini tidak boleh dikaitkan dengan anak-anak, satu-satunya pengecualian adalah gangguan obsesif-kompulsif pada anak di atas usia enam tahun.
• Zalox dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan MAOI (penghambat monoamine oksidase adalah zat aktif biologis yang dapat menghambat enzim monoamine oksidase).

Efek samping Zalox

Studi laboratorium dan klinis yang dilakukan di bawah kendali plasebo mengungkapkan efek samping Zalox berikut ini:

• Mual, muntah.
• Diare (tinja encer dan berair).
• Insomnia.
• Dispepsia (nyeri pencernaan).
• Anoreksia (gangguan mental pada saluran pencernaan).
• Noda pada kulit.
• Meningkatnya aktivitas kelenjar keringat.
• Mulut kering.
• Pusing.
• Kegagalan kemampuan reproduksi pria.
• Getaran.
• Takikardia.
• Meningkatnya kelelahan.
• Disfungsi trombosit.
• Hipertensi arteri.
• Dan masih banyak penyimpangan lainnya.

Ketergantungan manifestasi efek samping Zalox pada dosis yang dikonsumsi terungkap. Jumlah obat yang "berbahaya" adalah dosis 200 mg per hari.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdosis

Bila menggunakan Zalox sebagai obat monoterapi, overdosis sertraline akan menimbulkan gejala-gejala berikut:

• Mual yang menyebabkan muntah.
• Mengantuk dan apatis.
• Pelebaran pupil.
• Peningkatan takikardia.
• Perubahan pada pembacaan elektrokardiogram.
• Perasaan cemas.

Jika gejala-gejala ini muncul, dokter akan meresepkan terapi suportif:

• Mengonsumsi arang aktif.
• Meresepkan obat pencahar.
• Bilas lambung dan usus.
• Pemantauan aktivitas jantung secara berkelanjutan.
• Pemantauan semua parameter fisiologis sistemik.

Hingga saat ini, belum ditemukan antidot khusus yang dapat menghentikan farmakodinamik Zalox, khususnya sertraline hydrochloride. Belum ada laporan kematian akibat overdosis sertraline.

Interaksi dengan obat lain

Penting untuk menggabungkan berbagai obat medis dalam terapi kompleks dengan sangat hati-hati, karena obat-obatan tersebut dapat meningkatkan efek satu sama lain, yang seringkali berbahaya, dan sepenuhnya memblokir farmakodinamik penerimanya.

Selama pengerjaan, beberapa interaksi Zalox dengan obat lain teridentifikasi, yang tidak dapat dilepaskan dari pelindung selama proses perawatan.

Dengan demikian, bila Zalox diresepkan dalam kombinasi dengan obat-obatan psikotropika (seperti fenitoin, haloperidol, karbamazepin), dengan dosis harian sertralin hidroklorida 200 mg, tidak terjadi peningkatan signifikan pada indikator fungsi psikomotorik dan kognitif. Akan tetapi, tidak mungkin untuk mengatakan dengan tegas bahwa sama sekali tidak ada risiko dengan penggunaan kombinasi tersebut. Oleh karena itu, kehati-hatian khusus harus diberikan pada protokol pengobatan tersebut.

Tidak ada pula pengalaman luas dalam kasus-kasus yang mengharuskan pasien untuk beralih dari obat serotonergik lain ke Zalox. Oleh karena itu, sebelum melakukan pengalihan tersebut, perlu mempertimbangkan semua pro dan kontra. Dan hanya jika pro menang, dengan memperhatikan semua kehati-hatian, obat tersebut harus diganti. Hal ini terutama berlaku untuk obat-obatan jangka panjang, karena durasi "pencucian" zat kimia belum ditetapkan. Penting juga untuk menghindari penggunaan kombinasi obat-obatan yang zat aktifnya adalah sertraline hydrochloride.

Dalam studi klinis, tidak ditemukan perubahan signifikan dalam farmakokinetik sediaan litium saat digunakan bersama Zalox. Meskipun kasus tremor diamati pada kombinasi ini dibandingkan dengan plasebo. Kehati-hatian tetap harus dilakukan saat mengonsumsinya.

Penggunaan gabungan inhibitor monoamine oxidase (MAOI) dengan obat yang dimaksud dapat menyebabkan konsekuensi yang cukup parah, terkadang fatal. Sering kali, ini mirip dengan sindrom serotonin. Manifestasi serupa diamati dengan penggunaan simultan dua atau lebih antidepresan dengan MAOI, atau pada pasien yang tiba-tiba mulai mengonsumsi MAOI setelah antidepresan. Setelah pengobatan terapeutik dengan inhibitor, peralihan ke Zalox hanya mungkin dilakukan setelah dua minggu (atau 14 hari). Begitu pula sebaliknya. Dimungkinkan untuk mulai mengonsumsi MAOI hanya dua minggu setelah akhir pengobatan Zalox.

Sebagian besar antidepresan bekerja sebagai antagonis mobilitas biokimia isoenzim sitokrom, yang berperan penting dalam metabolisme obat-obatan farmakologis. Keadaan ini berkontribusi pada pertumbuhan indikator kuantitatif obat yang dikonsumsi dalam darah. Saat menggabungkan kombinasi tersebut pada saat yang sama, perlu diingat tentang pengurangan dosisnya.

Meskipun tidak ditemukan adanya penekanan fungsi kognitif dan psikomotorik yang signifikan dari obat Zalox saat digunakan bersama dengan minuman beralkohol, namun tetap tidak ada gunanya untuk bereksperimen. Selama perawatan pasien dengan sindrom depresi, alkohol sebaiknya "dihilangkan dari menu" pasien. Jika perlu menggunakan sertraline bersama dengan insulin (atau obat hipoglikemik lainnya), kadar glikemia pasien harus terus dipantau.

Bila digoksin dan Zalox digunakan bersamaan, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakodinamik kedua obat yang teridentifikasi. Akan tetapi, mengonsumsi simetidin dapat secara signifikan menghambat metabolisme sertralin, yang berdampak negatif pada pembersihannya. Hal ini, pada gilirannya, menyebabkan peningkatan kemungkinan efek samping. Konsekuensi klinis dari interaksi Zalox dengan diazepam belum diteliti secara menyeluruh, jadi kombinasi ini harus digunakan dengan sangat hati-hati.

Pemantauan konstan terhadap "waktu protrombin" diperlukan saat sertralin digunakan bersamaan dengan warfarin. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa sertralin mudah terikat pada komponen protein plasma darah (hampir 98%). Dan pemberian Zalox bersamaan dengan obat lain yang memiliki "kemampuan" yang mirip dengan sertralin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah, dan karenanya menimbulkan efek samping.

Tidak ada bukti bahwa penggunaan Zalox dalam jangka panjang dapat menyebabkan kecanduan dan ketergantungan. Namun, faktor ini juga tidak boleh diabaikan; riwayat medis pasien harus diperiksa lebih teliti, yang tujuannya adalah untuk mengidentifikasi kasus ketergantungan obat lainnya.

Tidak ada kematian yang dilaporkan, meskipun beberapa kematian telah dilaporkan dalam kasus overdosis sertraline hidroklorida, dalam kombinasi dengan obat lain dan alkohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, tidak terjangkau oleh anak kecil dan remaja. Suhu ruangan harus antara 15 dan 30 °C - ini semua adalah kondisi penyimpanan yang dibutuhkan untuk Zalox.

Kehidupan rak

Lima tahun adalah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan obat oleh produsen. Para ahli farmakologi tidak menganjurkan penggunaan obat Zalox setelah tanggal kedaluwarsanya.