Zeftera

Zeftera adalah obat sistemik dengan sifat antimikroba.

Indikasi Zeftera

Diindikasikan pada kasus-kasus berikut: penghapusan infeksi kulit yang rumit (termasuk sindrom kaki diabetik (terinfeksi), yang tidak diamati adanya osteomielitis), yang dipicu oleh mikroba gram positif atau gram negatif.

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan infus liofilisat. Volume satu botol kaca berisi obat adalah 20 ml. Satu kemasan dapat berisi 1 atau 10 botol tersebut.

Farmakodinamik

Medocaril ceftobiprole adalah obat pendahulu yang larut dalam air yang memiliki aktivitas bakterisida terhadap sejumlah besar mikroba gram positif, termasuk stafilokokus yang resistan terhadap methicillin, pneumokokus yang resistan terhadap penisilin, dan enterococci fecal yang sensitif terhadap ampisilin. Selain itu, obat ini memiliki aktivitas terhadap banyak mikroorganisme gram negatif, termasuk strain enterobacteria dan pseudomonas aeruginosa.

Bahan aktifnya disintesis erat dengan banyak mikroba gram negatif dan gram positif yang penting, serta PBP. Ceftobiprole disintesis dengan PBP2a oleh stafilokokus (di antaranya Staphylococcus aureus yang resistan terhadap methicillin), itulah sebabnya ia aktif terhadap Stafilokokus yang resistan terhadap methicillin.

Terdapat bukti bahwa ceftobiprole memiliki aktivitas terhadap banyak isolat mikroba yang tercantum di bawah ini, baik pada infeksi rumah sakit maupun in vitro.

Bakteri aerobik (gram positif): Enterococcus faecalis (hanya isolat yang rentan/resisten terhadap vankomisin), Staphylococcus aureus (hanya isolat yang resistan/sensitif terhadap methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, dan Streptococcus pyogenes. Juga stafilokokus koagulase-negatif (isolat yang resistan/sensitif terhadap methicillin; di antaranya adalah Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, dan Staphylococcus lugdunensis), pneumokokus (isolat yang resistan/cukup resistan/sensitif terhadap penisilin), dan streptokokus viridans.

Mikroorganisme aerobik (gram negatif): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, dan Pseudomonas aeruginosa. Selain itu, bakteri dari genus Citrobacter (termasuk Citrobacter freundii dan Citrobacter koseri), serta Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, dan bakteri Morgana. Selain itu, mikroba dari genus Neisseria, Providencia, dan Serratia marcescens.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik pada orang dewasa setelah pemberian infus tunggal selama 1 jam (500 mg) atau beberapa dosis (500 mg yang sama) yang diberikan melalui infus selama 2 jam setiap 8 jam serupa dalam kedua kasus. Rata-rata, parameter tersebut adalah: nilai plasma - 34,2 mcg/ml (tunggal) dan 33,0 mcg/ml (berganda); AUC - 116 mcg.h/ml dan 102 mcg.h/ml; waktu paruh - 2,85 jam dan 3,3 jam; laju klirens - 4,46 dan 4,98 l/jam.

AUC dan konsentrasi puncak ceftobiprole meningkat sesuai dengan peningkatan dosis (kisaran 125 mg/1 g). Obat mencapai kondisi stabil pada hari pertama pengobatan. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang sehat, pemberian obat setiap 8 atau 12 jam tidak menyebabkan akumulasi komponen aktif dalam tubuh.

Sintesis dengan protein plasma adalah 16%, dan tingkat indikator ini tidak bergantung pada tingkat konsentrasi zat tersebut. Volume distribusi steady-state adalah 18 liter dan kira-kira sama dengan volume cairan ekstraseluler manusia.

Biotransformasi dari ceftobiprole medocaril menjadi elemen aktif ceftobiprole terjadi dengan cepat, setelah itu dikatalisis oleh plasma esterase. Kadar obat awal sangat rendah, terdeteksi dalam urin dan plasma hanya selama infus. Komponen aktif dimetabolisme dengan buruk, berubah menjadi produk peluruhan non-siklis yang tidak aktif secara mikrobiologis. Kadarnya sangat rendah - sekitar 4% dari konsentrasi ceftobiprole.

Ceftobiprole diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah melalui ginjal, dan waktu paruh obat ini sekitar 3 jam. Mekanisme utama eliminasi adalah filtrasi glomerulus, dan sebagian kecil dosis mengalami reabsorpsi tubulus.

Pengujian praklinis probenesid telah menunjukkan bahwa obat ini tidak memengaruhi sifat farmakokinetik ceftobiprole, yang menunjukkan bahwa obat ini tidak memiliki sekresi tubular aktif. Setelah pemberian obat tunggal, sekitar 89% zat tersebut ditemukan dalam urin sebagai ceftobiprole dalam bentuk aktifnya (83%), serta sebagai produk degradasi cincin terbuka (sekitar 5%) dan unsur ceftobiprole medocaril (kurang dari 1%).

Dosis dan administrasi

Bubuk injeksi yang disublimasikan dilarutkan dalam 10 ml air, kemudian dalam larutan glukosa 5%. Setelah bubuk diencerkan, kocok botolnya. Tunggu sekitar 10 menit agar larut sempurna. Sebelum memulai pengenceran dalam larutan infus, tunggu hingga busa yang terbentuk dalam wadah mengendap.

Untuk menghilangkan proses infeksi yang disebabkan oleh mikroba gram positif, perlu diberikan 500 mg obat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung 1 jam). Pada orang dengan sindrom kaki diabetik (tipe infeksi), rejimen pemberian setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai aturannya, perjalanan pengobatan berlangsung sekitar 1-2 minggu, tergantung pada lokasi proses infeksi, perjalanan patologi dan respons klinis pasien.

[ 1 ]

Gunakan Zeftera selama kehamilan

Pengujian praklinis telah menunjukkan bahwa ceftobiprole tidak memiliki aktivitas teratogenik dan tidak memengaruhi berat janin, osifikasi, atau perkembangan intrauterin. Namun, belum ada pengujian yang dilakukan terhadap penggunaan obat tersebut oleh wanita hamil.

Hasil uji yang menguji efek obat pada sistem reproduksi hewan tidak dapat diekstrapolasikan ke sistem manusia. Oleh karena itu, Zeftera hanya boleh diresepkan kepada wanita hamil dalam situasi di mana potensi manfaat bagi kesehatan ibu lebih besar daripada risiko efek samping pada janin.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap zat aktif atau salah satu unsur tambahan yang termasuk dalam obat, serta sefalosporin lainnya;
• pasien memiliki riwayat alergi terhadap β-laktam;
• anak di bawah usia 18 tahun.

Gunakan dengan hati-hati pada kasus:

• gagal ginjal (tingkat pembersihan kreatinin di bawah 50 ml/menit);
• kejang epilepsi;
• kejang (riwayat);
• bentuk kolitis pseudomembran (ada dalam anamnesis).

Efek samping Zeftera

Uji klinis telah menunjukkan bahwa efek samping paling umum yang terkait dengan penggunaan obat adalah:

Bubuk injeksi yang disublimasikan dilarutkan dalam 10 ml air, kemudian dalam larutan glukosa 5%. Setelah bubuk diencerkan, kocok botolnya. Tunggu sekitar 10 menit agar larut sempurna. Sebelum memulai pengenceran dalam larutan infus, tunggu hingga busa yang terbentuk dalam wadah mengendap.

Untuk menghilangkan proses infeksi yang disebabkan oleh mikroba gram positif, perlu diberikan 500 mg obat setiap 12 jam (dalam bentuk infus yang berlangsung 1 jam). Pada orang dengan sindrom kaki diabetik (tipe infeksi), rejimen pemberian setiap 12 jam belum dipelajari.

Sebagai aturannya, perjalanan pengobatan berlangsung sekitar 1-2 minggu, tergantung pada lokasi proses infeksi, perjalanan patologi dan respons klinis pasien.

Reaksi yang umum terjadi meliputi mual (sekitar 12%), manifestasi di tempat suntikan (8%), dan juga muntah, sakit kepala, dan diare (sekitar 7%), serta disgeusia (sekitar 6%). Mual biasanya cukup ringan dan cepat hilang tanpa perlu menghentikan obat. Efek samping ini lebih jarang terjadi pada orang yang menerima infus selama 2 jam (sekitar 10%). Pada orang yang menerima prosedur selama 1 jam, angka ini lebih tinggi – 14%. Reaksi merugikan lainnya:

• organ sistem saraf: sering timbul pusing;
• jaringan subkutan dan kulit: terutama terjadi ruam (papula, makula, serta bentuk makulopapular dan umum), dan sebagai tambahan, gatal;
• Saluran pencernaan: gejala dispepsia sering terjadi, kolitis yang disebabkan oleh Clostridium difficile terjadi kadang-kadang;
• fenomena metabolik: sering terjadi hiponatremia;
• invasi dan proses infeksi: jamur biasanya berkembang (di daerah vagina dan vulva, serta pada kulit dan mulut);
• sistem kekebalan: biasanya reaksi hipersensitivitas (termasuk urtikaria dan intoleransi obat); jarang, anafilaksis dapat berkembang;
• sistem hepatobilier: peningkatan kadar enzim hati (termasuk peningkatan kadar AST dan ALT).

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan pada suhu 2-8°C, di tempat yang terlindungi dari sinar matahari. Kemasan harus asli. Tempat penyimpanan juga harus tidak dapat dijangkau oleh anak kecil.

[ 2 ]

Kehidupan rak

Zeftera dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat. Larutan yang telah disiapkan dapat disimpan selama 1 jam pada suhu 25°C, dan selama 24 jam pada suhu 2-8°C.