Zestra

Zestra adalah obat antihistamin sistemik yang bahan aktifnya adalah cetirizine.

Indikasi Zestra

Diindikasikan untuk pengobatan rinitis, serta konjungtivitis alergi (reguler atau musiman), dan juga urtikaria berulang (tahap kronis).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 10 lembar per blister. Satu kemasan berisi 1 lembar blister.

Farmakodinamik

Zestra adalah obat kombinasi, sifat-sifatnya ditentukan oleh aksi komponen yang termasuk dalam komposisinya.

Cetirizine hidroklorida adalah antihistamin generasi ke-2, penghambat reseptor selektif (H1); memiliki efek yang berkepanjangan. Obat ini juga memiliki sifat antikolinergik yang lemah, tidak berinteraksi dengan reseptor dopamin dan serotonin, serta reseptor H2 dan α-adrenergik.

Sintesis yang jelas dengan protein plasma, serta polaritas cetirizine, adalah alasan mengapa obat ini sulit melewati BBB dan hampir tidak memiliki efek supresif pada sistem saraf pusat - inilah yang membedakan obat ini dari antihistamin generasi pertama. Sifat-sifat tersebut terutama merupakan hasil dari lipofilisitasnya.

Komponen aktifnya memengaruhi tahap awal perkembangan manifestasi alergi yang bergantung pada histamin, dan sebagai tambahan, menghambat proses pelepasan histamin dari leukosit basofilik dengan sel lemak, dan mengurangi frekuensi pergerakan sel inflamasi yang merupakan peserta dalam respons alergi (memperlambat pergerakan eosinofil dan menghambat proses pelepasan konduktor inflamasi dari sel mast). Ini juga melemahkan efek konduktor respons alergi (histamin dan PG D2), dan pada saat yang sama menghambat pergerakan eosinofil pada orang dengan reaksi atopik. Selain itu, ini mengurangi bronkokonstriksi yang diinduksi histamin (dengan adanya asma bronkial) dan memicu efek selektif jangka panjang pada reseptor (H1).

Efek obatnya mulai 2 jam setelah konsumsi dan bertahan selama 24 jam.

Pseudoefedrin hidroklorida merupakan agonis β dengan sifat vasokonstriktor. Obat ini mengurangi pembengkakan selaput lendir saluran pernapasan bagian atas (terutama sinus paranasal dan nasofaring) selama terapi simtomatik patologi infeksi-inflamasi dan alergi di area ini.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. Konsentrasi serum puncak pada kondisi stabil adalah 300 ng/ml (terlihat 0,5-1 jam setelah konsumsi). Ketika diberikan saat perut kosong, sekitar 70% zat diserap. Asupan makanan tidak memengaruhi volume penyerapan, tetapi memperlambat laju proses ini. Efek obat puncak dimulai setelah 4-8 jam dan berlangsung selama sekitar 24 jam. Sekitar 93% bahan aktif disintesis dengan protein plasma.

Volume distribusinya adalah 0,56-0,8 l/kg (dewasa) dan 0,7 l/kg (anak-anak). Zat tersebut dimetabolisme sebagian. Dengan pemberian obat sebanyak 10 mg setiap hari selama 10 hari, akumulasi cetirizine tidak terdeteksi.

Sekitar 60% dosis diekskresikan dalam urin selama 24 jam berikutnya, dan kemudian sekitar 10% zat diekskresikan dengan cara yang sama selama 4 hari berikutnya. Pada anak-anak, hanya 40% obat yang diekskresikan dalam 24 jam. Selama 5 hari, sekitar 10% dosis (termasuk sebagai produk pembusukan) diekskresikan dalam tinja.

Waktu paruh bahan aktif adalah 7,4 jam. Jika pasien mengalami gagal ginjal, eliminasi akan lebih lambat. Jika pasien mengalami disfungsi ginjal ringan, periode ini terkadang meningkat hingga 19-21 jam.

Koefisien pemurnian zat dalam ginjal adalah 70 ml/menit (dengan fungsi ginjal yang sehat), tetapi jika terdapat gangguan fungsi ringan, angka ini adalah 7 ml/menit; dengan gangguan sedang – 1,5 ml/menit. Hemodialisis tidak cocok untuk menghilangkan komponen tersebut.

Pseudoefedrin hidroklorida diserap cukup cepat melalui saluran pencernaan, mulai bekerja dalam waktu setengah jam setelah mengonsumsi obat. Secara umum, efeknya bertahan selama 4 jam.

Metabolisme parsial pseudoefedrin terjadi melalui hati melalui N-demetilasi, mengubahnya menjadi produk pemecahan aktif norpseudoefedrin.

Komponen pseudoefedrin, bersama dengan produk pemecahannya, diekskresikan dalam urin; sekitar 55-75% dari dosis tunggal diekskresikan tanpa perubahan. Laju ekskresi zat meningkat dalam kasus oksidasi urin, dan, sebaliknya, menurun dalam kasus alkalisasinya.

Waktu paruhnya adalah 7 jam. Sebagian kecil pseudoefedrin masuk ke dalam ASI (sekitar 0,5-0,7% dari dosis tunggal obat yang diminum ibu masuk ke dalam ASI dalam waktu 24 jam).

[ 2 ], [ 3 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral. Untuk anak-anak di atas 12 tahun dan orang dewasa, dosisnya adalah 1 tablet per hari, diminum dengan air. Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter yang merawat - tergantung pada tingkat keparahan patologi, serta kondisi pasien.

[ 5 ], [ 6 ]

Gunakan Zestra selama kehamilan

Obat ini dilarang diberikan kepada wanita hamil dan menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap komponen obat;
• disfungsi ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 10-10 ml/menit);
• insomnia;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkendali, serta takikardia;
• bentuk obstruktif HCM;
• Penyakit Jantung Koroner;
• pasien menderita feokromositoma, hipertiroidisme, atau diabetes melitus;
• bentuk parah dari patologi hati;
• fibrilasi ventrikel;
• penggunaan inhibitor MAO pada periode sebelum 2 minggu penggunaan obat;
• usia di bawah 12 tahun.

Efek samping Zestra

Penggunaan obat-obatan dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• Organ sistem pencernaan: penambahan berat badan, dispepsia, gangguan pengecapan dan retardasi pengecapan; anoreksia, stomatitis, gastritis, diabetes melitus dan disfungsi hati (peningkatan aktivitas enzim hati, Y-glutamiltransferase, dan alkali fosfatase; dan juga peningkatan aktivitas komponen bilirubin dalam darah) kadang-kadang terjadi. Selain itu, mulut kering, haus, pembengkakan dan perubahan warna lidah, mual, kembung, nyeri perut, dan muntah kadang-kadang muncul;
• organ sistem saraf: perasaan mengantuk dan pusing; kadang-kadang sakit kepala, tremor dengan migrain, hiperestesia dan hiperestesia dengan parestesia, kejang dan pingsan, serta agresivitas yang berlebihan, astenia, kebingungan, perasaan gembira atau tidak enak badan, depresi, kelelahan parah, insomnia dan munculnya halusinasi berkembang;
• sistem kardiovaskular: distonia, takikardia, dan peningkatan tekanan darah muncul sesekali;
• organ sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• organ penglihatan: penglihatan kabur, serta gangguan akomodasi dan gerakan mata yang tidak disengaja;
• organ pernapasan: mimisan, pilek disertai batuk, kejang bronkial, perkembangan faringitis, pneumonia, bronkitis, dan disfonia;
• organ sistem kekebalan tubuh: ruam dan gatal, serta urtikaria; edema, reaksi alergi, anafilaksis dan edema Quincke diamati secara sporadis;
• struktur tulang dan otot: radang sendi, nyeri otot dan sendi, kelemahan otot dan diskinesia;
• sistem kemih: disuria, masalah buang air kecil, dan enuresis.

Efek samping yang disebabkan oleh pseudoephedrine hydrochloride:

• sistem kardiovaskular: perkembangan bradikardia, stenokardia, atau takikardia, masalah detak jantung, peningkatan/penurunan tekanan darah, munculnya edema, gagal jantung, aritmia, serta nyeri dada;
• organ sistem saraf: pusing dan sakit kepala, kecemasan, kegugupan, agitasi, perkembangan tremor dan labilitas emosional. Selain itu, gangguan berpikir atau perhatian, serta gangguan psikoneurologis (masalah memori, disorientasi, perkembangan agitasi psikomotorik, panik atau agresi, paranoia, gangguan skizofrenia, serta munculnya halusinasi (semua ini disebabkan oleh efek sentral pseudoefedrin), bersama dengan ini - keadaan insomnia, gangguan tidur, munculnya kejang dan otot berkedut, hiperkinesis, perasaan euforia atau amnesia, dan di samping itu, keadaan depresi);
• sistem pencernaan: nafsu makan meningkat, sembelit, peningkatan air liur, mual, kembung, nyeri perut, muntah, diabetes dan disfungsi hati;
• sistem genitourinari: nyeri atau kesulitan buang air kecil (jika terjadi hiperplasia prostat), serta keterlambatannya, perkembangan sistitis, poliuria, pielitis, hematuria atau disuria. Selain itu, munculnya vaginitis atau dismenore, serta penurunan libido;
• manifestasi alergi: perkembangan eritema multiforme;
• organ sensorik: nyeri pada mata atau pendarahan di dalamnya, gangguan penglihatan, munculnya tinitus atau glaukoma, perkembangan ketulian, ptosis dan xerophthalmia;
• Lainnya: menggigil, lemas, demam, hipokalemia atau limfadenopati, dan peningkatan keringat. Gejala-gejala ini menghilang setelah obat dihentikan.

[ 4 ]

Overdosis

Gejala overdosis biasanya dikaitkan dengan efek pada sistem saraf pusat atau disebabkan oleh sifat antikolinergik obat. Di antaranya adalah: perasaan malu, pusing, agitasi psikoemosional, perasaan jengkel, gugup, dan sebagai tambahan, kelelahan parah, kantuk atau insomnia, sakit kepala parah dan keadaan pingsan. Selain itu, ada keterlambatan buang air kecil, gangguan peredaran darah, dan peningkatan keringat. Bersamaan dengan ini, kejang, tremor, takikardia dan gemetar pada anggota badan dapat terjadi. Kehilangan nafsu makan, muntah, mulut kering, mual dan diare, peningkatan tekanan darah, gatal-gatal dengan ruam dan midriasis juga mungkin terjadi.

Untuk menghilangkan gejala-gejala ini, pasien perlu mencuci lambung dan kemudian meminum enterosorben.

Selain itu, untuk menghilangkan manifestasi yang dijelaskan di atas, metode digunakan untuk memperbaiki kerja sistem kardiovaskular, serta mendukung proses pernapasan eksternal. Jika perlu, antikonvulsan digunakan dan kateterisasi kandung kemih dilakukan. Pilihan efektif untuk mempercepat eliminasi pseudoefedrin adalah prosedur dialisis atau pengasaman urin. Tidak ada penawar khusus.

[ 7 ]

Interaksi dengan obat lain

Komponen aktif Zestra tidak berinteraksi dengan obat lain (seperti simetidin, pseudoefedrin, serta eritromisin dengan ketokonazol dan diazepam dengan azitromisin). Jika digunakan dengan alkohol dalam jumlah besar (indeks konsentrasi darah lebih besar dari 0,8 ‰), penekanan fungsi sistem saraf pusat dapat terjadi. Obat ini harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan obat yang menekan sistem saraf pusat.

Penggunaan kombinasi dengan obat yang memiliki efek ototoksik (seperti gentamisin) dapat menutupi manifestasi ototoksisitas (pusing dan tinitus).

Pemberian bersamaan dengan teofilin (dosis harian – 400 mg sekali) mengurangi koefisien pembersihan cetirizine (-16%), tetapi tidak ada perubahan yang diamati dalam eliminasi teofilin.

Bila menggunakan Zestra (mengingat adanya pseudoefedrin dalam komposisinya), simpatomimetik lain (seperti mezaton atau naftizin), trisiklik (termasuk imipramin dengan amitriptilin), obat anoreksia (mazindol dengan desopimon), penghambat MAO (pirazidol dengan nialamide) dan furazolidon harus ditinggalkan - dengan kombinasi ini, tekanan darah dapat meningkat tajam.

Pseudoefedrin dapat melemahkan efek simpatolitik (seperti oktadin dengan reserpin), serta penghambat reseptor β-adrenergik (termasuk pindolol dengan nadolol).

Dalam kasus kombinasi pseudoefedrin dan levodopa, serta glikosida jantung, kemungkinan timbulnya aritmia ventrikel yang parah meningkat.

[ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban dan sinar matahari, serta tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ^o C.

[ 9 ]

Kehidupan rak

Zestra cocok untuk digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.