Zexat

Zexat adalah agen sitostatik antitumor yang termasuk dalam kelompok farmakologis antimetabolit. Nama nonproprietary internasional - Methotrexat; nama dagang lainnya: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kode ATC - L01BA01.

Zexat diproduksi oleh perusahaan farmasi Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indikasi Zexat

Zexat digunakan untuk leukemia akut dan neuroleukemia; limfoma (kecuali limfogranulomatosis) dan limfosarkoma; neoplasma ganas rahim (termasuk koriokarsinoma), ovarium dan kelenjar susu; kanker esofagus, paru-paru, ginjal, kandung kemih; kanker kulit (termasuk granuloma fungoides), retina, karsinoma sel skuamosa kepala dan leher; sarkoma tulang dan jaringan lunak. Obat ini juga dapat digunakan dalam pengobatan bentuk psoriasis refrakter, artritis reumatoid, lupus eritematosus sistemik.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Larutan injeksi dalam botol (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) dalam kotak kardus.

Farmakodinamik

Zat aktif Zexat adalah analog struktural asam folat metotreksat, yang secara kompetitif menghambat aktivitas enzim dihidrofolat reduktase (DHFR) yang menggunakan folat, yang terlibat dalam produksi asam nukleat DNA. Dengan demikian, Zexat menekan sintesis DNA dalam sel atipikal, yang menyebabkan terhentinya proses pembelahan sel tumor pada tahap replikasi DNA.

Zexate juga menekan respons imun tubuh, dan sifat imunosupresifnya digunakan dalam pengobatan sejumlah penyakit autoimun.

Farmakokinetik

Setelah Zexat dimasukkan ke dalam otot, konsentrasi maksimum obat dalam darah diamati rata-rata setelah 45 menit; pada saat ini, hampir setengah dari obat yang diberikan terikat pada protein plasma.

Biotransformasi Zexat terjadi terutama di hati, membentuk metabolit aktif yang terus menghambat sintesis enzim seluler dan nukleotida deoksitimidin, yang berfungsi sebagai sinkronisasi mitosis pada sel-sel atipikal.

Total waktu paruh obat berkisar antara 5 hingga 14 jam, eliminasi lengkap diamati setelah 22-24 jam, meskipun pemberian obat yang berulang menyebabkan akumulasi metabolit.

Ekskresi terjadi melalui ginjal (90%) dan melalui usus (10%).

Dosis dan administrasi

Metode pemberian Zexat adalah melalui infus dan suntikan (intramuskular, intravena, ke dalam arteri atau ke dalam sistem cairan serebrospinal).

Pengenalan obat ke dalam rejimen pengobatan dilakukan oleh dokter onkologi sesuai dengan rekomendasi mengenai dosis dan rute pemberian untuk diagnosis spesifik.

Untuk tumor dengan berbagai lokasi, Zexat diberikan secara intravena (jet) dengan dosis 30-40 mg/m² - seminggu sekali. Untuk leukemia dan limfoma, infus intravena dilakukan setiap 14 atau 28 hari sekali - 200-500 mg/m².

Saat menghitung dosis untuk anak-anak (dari 6 mg/m² hingga 12 mg/m²), tidak hanya diagnosis dan kondisi umum yang diperhitungkan, tetapi juga usia.

[ 3 ]

Gunakan Zexat selama kehamilan

Penggunaan selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi.

Kontraindikasi

Zexat dikontraindikasikan untuk digunakan pada kasus penurunan fungsi ginjal dan hati, penyakit menular apa pun, dan perubahan rasio leukosit dan trombosit dalam darah secara patologis.

Zexat harus digunakan dengan hati-hati pada kasus terjadinya penumpukan cairan dalam rongga perut (asites) atau efusi pleura; pada riwayat tukak lambung dan tukak duodenum, radang rumit pada mukosa usus besar (kolitis), batu ginjal, asam urat, serta pasca kemoterapi dan terapi radiasi.

Efek samping Zexat

Efek samping Zexat yang paling umum meliputi: peradangan pada mukosa mulut (stomatitis) dan faring, reaksi kulit, sakit perut dan hati, kehilangan nafsu makan, mual dan muntah, sakit kepala, nyeri perut dan nyeri saat buang air kecil, peningkatan kadar enzim hati, serta perubahan dalam komposisi sel darah, pendarahan gastrointestinal, pusing, kebingungan, depresi, kejang, peningkatan kepekaan terhadap cahaya, penggelapan kulit, alopecia, dll.

[ 2 ]

Overdosis

Overdosis obat meningkatkan efek toksiknya pada tubuh dan meningkatkan efek sampingnya. Untuk menetralkan overdosis, ada penawar khusus untuk obat antagonis asam folat - Kalsium folinat (Leivorin, Hemifolin), suntikan yang memulihkan metabolisme folat dan membantu melindungi sel sumsum tulang.

Interaksi dengan obat lain

Bila dosis tinggi Zexat digunakan bersamaan dengan aspirin, salisilat, dan NSAID, toksisitas obat meningkat ke tingkat yang mematikan.

Risiko yang sama muncul dengan penggunaan paralel obat sulfonamida, antibiotik penisilin dan tetrasiklin, antikoagulan tidak langsung, dan obat penurun kolesterol.

Zexate meningkatkan efek negatif retinoid dan vaksin hidup, serta nitrogen oksida yang digunakan dalam anestesi.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari +25° C. Jangan bekukan obat.

[ 6 ]

Kehidupan rak

24 bulan.