Zyvox

Zyvox adalah antibiotik generasi baru. Obat ini mengandung komponen buatan linezolid, yang termasuk dalam kategori oksazolidinon.

Indikasi Zyvox

Diindikasikan untuk menghilangkan patologi infeksi yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap linezolid. Dalam kasus penyakit yang dipicu oleh mikroorganisme gram negatif, perlu dilakukan pengobatan gabungan dengan berbagai obat antibakteri.

Zyvox digunakan untuk:

• bentuk pneumonia yang didapat di rumah sakit/masyarakat;
• proses infeksi dalam kulit dan pelengkapnya (terjadi dengan latar belakang komplikasi);
• proses infeksi di dalam kulit dengan pelengkap (tanpa komplikasi), termasuk yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, dan juga oleh jenis Staphylococcus aureus yang sensitif terhadap methicillin;
• proses infeksi yang disebabkan oleh enterococci (termasuk strain yang resistan terhadap vankomisin).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet (10 tablet dalam satu blister) atau sebagai larutan parenteral (volume kantong infus – 300 ml). Kemasan berisi 1 pelat blister atau 10 kantong infus.

Farmakodinamik

Pengujian obat secara in vitro telah menunjukkan bahwa obat tersebut aktif melawan berbagai mikroba, termasuk mikroba yang membentuk dan yang tidak membentuk membran pelindung.

Mekanisme kerja obat ini terkait dengan fakta bahwa obat ini dapat secara selektif memblokir sintesis protein di dalam sel mikroba, mengganggu proses penerjemahan yang terjadi dalam ribosom bakteri.

Selama proses pengujian, resistensi terhadap linezolid terdeteksi pada mikroba berikut: basil influenza, pseudomonas, Moraxella catarrhalis, serta spesies enterobacteria dan Neisseria.

Dalam studi silang acak yang dikontrol plasebo, zat aktif ditemukan tidak memiliki efek signifikan pada interval QT.

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif dari saluran pencernaan cukup tinggi, dan tingkat bioavailabilitasnya mencapai 100%. Konsentrasi terendah dan puncak zat, serta periode pencapaiannya (tergantung pada dosis dan bentuk obat):

• penggunaan tunggal 400 mg (dalam tablet) - nilai puncak 8,1 mcg/ml (dengan kemungkinan deviasi hingga 1,83), periode pencapaian: 1,52 jam (dengan deviasi hingga 1,01);
• 400 mg (dalam tablet) dengan aturan minum 1 kali setiap 12 jam - kadar puncak 11 mcg/ml (dengan deviasi hingga 4,37), kadar minimum 3,08 mcg/ml (deviasi hingga 2,25), periode pencapaian: 1,12 jam (dengan deviasi hingga 0,47);
• dosis tunggal 600 mg (dalam tablet) – nilai puncak 12,7 mcg/ml (dengan deviasi hingga 3,96), periode pencapaian: 1,28 jam (dengan kemungkinan deviasi 0,66);
• 600 mg (dalam tablet) dengan dosis 1 kali setiap 12 jam - nilai puncak 21,2 mcg/ml (dengan kemungkinan deviasi hingga 5,78), kadar minimum 6,15 mcg/ml (dengan deviasi hingga 2,94), periode pencapaian: 1,03 jam (deviasi 0,62);
• suntikan intramuskular tunggal 600 mg - tingkat puncak 12,9 mcg/ml (dengan kemungkinan deviasi hingga 1,6), periode mencapai 0,5 jam (dengan deviasi hingga 0,1);
• pemberian intramuskular 600 mg obat setiap 12 jam - kadar puncak 15,1 mcg/ml (dengan kemungkinan deviasi hingga 2,52), kadar minimum 3,68 mcg/ml (deviasi hingga 2,36), periode pencapaian: 0,51 jam (dengan deviasi hingga 0,03).

Perlu diperhatikan bahwa dengan jumlah lemak yang banyak dalam makanan, kadar puncak zat tersebut (setelah pemberian oral) berkurang hingga 17%. Pada saat yang sama, periode untuk mencapai indikator ini juga meningkat – hingga 2,2 jam.

Linezolid terdistribusi dengan baik dalam jaringan, dengan sekitar 31% komponen terikat dalam serum. Volume distribusi rata-rata adalah 40-50 liter.

Komponen aktif dimetabolisme dengan pembentukan dua turunan utama yang tidak aktif. Salah satunya dibentuk oleh jalur enzimatik, dan yang kedua, sebaliknya, bersifat non-enzimatik. Pengujian telah menunjukkan bahwa hemoprotein P450 terlibat minimal dalam proses metabolisme linezolid.

Obat ini diekskresikan terutama melalui ginjal (65%). Sekitar 30% zat diekskresikan tidak berubah, dan 50% lainnya dalam bentuk derivatif. Rata-rata laju klirens ginjal sekitar 40 ml/menit (angka tersebut menunjukkan reabsorpsi tubulus murni). Sekitar 10% zat diekskresikan melalui usus dalam bentuk derivatif.

Dosis dan administrasi

Obat ini dapat digunakan dengan 2 cara - parenteral atau oral. Jika metode parenteral digunakan pada tahap awal pengobatan, pasien diperbolehkan beralih ke metode oral dengan dosis yang sama. Ukurannya ditentukan oleh dokter yang merawat.

Untuk mengatasi pneumonia yang didapat di rumah sakit/komunitas, dan juga bentuk-bentuk rumit dari proses infeksi pada apendiks dan kulit, diperlukan 600 mg obat 2 kali sehari. Kursus ini berlangsung selama 10-14 hari.

Dalam proses pengobatan patologi yang disebabkan oleh enterococci faecium, biasanya perlu mengonsumsi 600 mg obat 2 kali sehari. Kursus pengobatan berlangsung selama 14-28 hari.

Bila mengobati proses infeksi yang tidak rumit pada bagian tubuh tambahan dan kulit, diperlukan dosis 400-600 mg obat 2 kali sehari. Kursus pengobatan berlangsung selama 10-14 hari.

Selama terapi, sangat penting untuk benar-benar memperhatikan interval 12 jam antara prosedur pemberian obat. Tidak lebih dari 600 mg obat boleh digunakan setiap 12 jam.

Tidak ada informasi tentang keamanan penggunaan obat untuk jangka waktu lebih dari 28 hari.

[ 1 ]

Gunakan Zyvox selama kehamilan

Efek obat terhadap kesuburan manusia, serta perjalanan kehamilan dan perkembangan janin, belum diteliti. Uji coba pada hewan menunjukkan adanya toksisitas reproduksi, yang menunjukkan adanya potensi bahaya bagi manusia. Wanita hamil harus diberi resep obat hanya di bawah pengawasan dokter, dan jika pasien memiliki indikasi yang ketat.

Pengujian pada hewan menunjukkan bahwa linezolid dapat masuk ke dalam ASI. Karena berbahaya bagi anak, penggunaan obat ini tidak dianjurkan selama menyusui. Jika obat harus diminum, pemberian ASI harus dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi pasien terhadap komponen aktif obat, serta antibiotik lain yang termasuk dalam kategori ini;
• pasien selama periode penggunaan inhibitor MAO, dan sebagai tambahan selama 2 minggu setelah selesainya pengobatan dengan menggunakannya;
• anak di bawah usia 12 tahun.

Jika pasien memiliki masalah dengan fungsi hati, obat diresepkan hanya setelah menilai manfaat dan semua kemungkinan risiko, dan hanya di bawah pengawasan dokter.

Perhatian khusus diperlukan jika pasien memiliki gangguan berikut (dan hanya jika ada kemungkinan pemantauan konstan terhadap pembacaan tekanan darah):

• depresi manik;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkendali;
• hipertiroidisme;
• feokromositoma;
• adanya episode pusing akut;
• skizofrenia berulang.

Efek samping Zyvox

Selama uji klinis, efek samping obat yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, mual, kandidiasis, dan gangguan usus. Akibat reaksi yang merugikan, 3% dari mereka yang diobati harus menghentikan obat.

Akibat penggunaan Zivox, pasien mungkin mengalami efek negatif berikut:

• proses infeksi: kandidiasis di vagina atau rongga mulut, vaginitis, jamur, dan juga kolitis (kadang-kadang dalam bentuk pseudomembran);
• sistem hematopoietik: perkembangan neutro-, trombosit-, pansitopenia dan leukopenia, dan sebagai tambahan, eosinofilia atau mielosupresi, serta anemia (kadang-kadang dalam bentuk sideroblastik);
• proses metabolisme: asidosis laktat atau hiponatremia;
• Organ sistem saraf pusat: munculnya rasa logam di mulut, gangguan tidur, kejang, parestesia, pusing, dan bersamaan dengan itu terjadi hipoestesia atau keracunan serotonin. Selain itu, dapat terjadi tinitus, neuropati optik dapat berkembang (dalam hal ini, gejala seperti gangguan atau kehilangan penglihatan dan distorsi persepsi warna) atau neuropati perifer muncul;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan tromboflebitis, flebitis atau aritmia, dan sebagai tambahan, peningkatan tekanan darah dan stroke mikro;
• Organ gastrointestinal: munculnya muntah, nyeri perut (lokal atau umum), gejala dispepsia, dan sebagai tambahan, kekeringan pada mukosa mulut dan perubahan warna lidah dan email gigi. Juga perkembangan glositis atau gastritis, dan sebagai tambahan, pankreatitis atau stomatitis;
• sistem hepatobilier: peningkatan nilai ALT, AST, dan bersamaan dengan ini, alkaline phosphatase, perkembangan hiperbilirubinemia dan perubahan tingkat tes hati;
• organ sistem kemih: gagal ginjal, perkembangan poliuria, hiperurisemia, dan hiperkreatininemia;
• data analisis: peningkatan LDH, lipase dengan amilase, dan juga gula dan kreatin fosfokinase; penurunan albumin, dan bersamaan dengan ini total protein; selain itu, perubahan kalium dengan kalsium dan natrium dengan bikarbonat. Dalam beberapa kasus, penurunan gula (dalam kondisi nutrisi normal), peningkatan indeks retikulosit dan perubahan indeks klorida diamati;
• lainnya: perkembangan hiperhidrosis;
• manifestasi alergi: timbulnya dermatitis, urtikaria, alopecia, edema Quincke, dan anafilaksis; selain itu, ruam bulosa dan gatal dapat terjadi;
• fenomena spesifik setelah pemberian parenteral: munculnya hipertermia atau rasa haus, keadaan demam atau kelelahan, serta nyeri di tempat suntikan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan obat dopaminergik, vasokonstriktor, dan simpatomimetik (langsung dan tidak langsung) dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Bila digunakan bersamaan dengan obat serotonergik, dapat terjadi keracunan serotonin. Oleh karena itu, kombinasi obat tersebut tidak dianjurkan, kecuali dalam situasi ketika keduanya diperlukan oleh pasien sesuai indikasi. Dalam kasus ini, dokter yang merawat perlu memantau kondisi pasien dengan saksama dan, jika terjadi keracunan, memutuskan penghentian salah satu obat, dengan mempertimbangkan semua risiko dan kemungkinan besar sindrom putus obat saat menghentikan penggunaan obat serotonergik.

Selama pengobatan dengan Zivox, dianjurkan untuk membatasi konsumsi produk yang mengandung banyak tyramine (selama mengonsumsi obat, dianjurkan untuk mengonsumsi tidak lebih dari 100 mg tyramine). Mengonsumsi tyramine dalam dosis besar bersama dengan linezolid dapat memicu efek vasokonstriksi. Selama terapi, perlu mengonsumsi keju matang, ekstrak ragi, dan produk kedelai fermentasi dalam jumlah terbatas, serta minum minuman beralkohol non-suling.

Zat aktif obat ini menekan MAO secara non-selektif (efek reversibel). Meskipun dosis yang digunakan selama terapi dengan Zivox tidak memiliki efek pengobatan yang signifikan terhadap MAO, penggunaan gabungan obat-obatan ini tidak direkomendasikan.

Linezolid tidak memengaruhi karakteristik farmakokinetik obat yang dimetabolisme oleh elemen P450.

Induktor kuat elemen CYP3 A4 dapat mengurangi paparan linezolid.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak, dalam kondisi standar. Indikator suhu tidak lebih dari 25°C. Kemasan yang sudah dibuka dengan larutan obat harus segera digunakan.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Zivox cocok untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.