Zocef

Zocef adalah obat antimikroba dari subkategori sefalosporin generasi ke-2. Obat ini mengandung zat cefuroxime, yang memiliki efek bakterisida terhadap berbagai macam mikroba (gram negatif dan positif), termasuk strain yang membantu memproduksi β-laktamase.

Unsur aktif obat ini resistan terhadap aksi β-laktamase, sehingga obat ini memengaruhi sejumlah besar strain yang resistan terhadap amoksisilin atau ampisilin. Sifat bakterisidanya ditunjukkan dengan mengganggu proses pengikatan membran sel mikroba.

Indikasi Zocepha

Obat ini digunakan untuk berbagai infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap cefuroxime (atau digunakan sampai bakteri penyebab infeksi teridentifikasi):

• lesi sistem pernapasan: bronkitis pada tahap aktif atau kronis, abses paru, infeksi pasca operasi organ sternum, bronkiektasis terinfeksi, dan pneumonia bakteri;
• infeksi pada tenggorokan, telinga atau hidung: tonsilitis dengan sinusitis, otitis media, dan juga faringitis;
• lesi saluran kemih: sistitis, pielonefritis pada fase aktif atau kronis, bakteriuria tanpa gejala;
• infeksi yang mempengaruhi jaringan lunak: erisipelas, selulitis atau infeksi yang muncul pada luka;
• penyakit yang menyerang sendi dengan tulang: osteomielitis atau artritis septik;
• patologi ginekologi: peradangan di daerah panggul;
• pengobatan gonore (terutama bila penisilin tidak dapat digunakan);
• infeksi, termasuk peritonitis dengan septikemia dan meningitis.

Pencegahan infeksi pada kasus peningkatan risiko komplikasi setelah operasi di daerah peritoneum dan sternum, yang memengaruhi panggul, serta setelah prosedur ortopedi atau kardiovaskular.

Penggunaan Zocef saja untuk terapi umumnya cukup untuk mencapai efek yang diinginkan, tetapi jika diperlukan, dapat dikombinasikan dengan aminoglikosida atau metronidazol (melalui suntikan, supositoria, atau oral), terutama sebagai agen profilaksis selama operasi ginekologi atau gastrointestinal.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk suntikan liofilisat - di dalam botol kaca, yang volumenya 0,75 atau 1,5 g. Di dalam kotak terpisah - 1 botol.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Cefuroxime telah terbukti efektif melawan bakteri berikut dalam pengujian in vitro:

• aerob gram negatif: Klebsiella dengan Providencia, Escherichia coli dengan Moraxella catarrhalis dan Proteus mirabilis, serta Haemophilus influenzae (dengan strain yang resistan terhadap ampisilin), meningokokus, Haemophilus parainfluenzae (dengan strain yang resistan terhadap ampisilin), gonokokus (dengan strain yang menghasilkan penisilinase) dan Salmonella;
• aerob tipe gram positif: pneumokokus dengan Staphylococcus aureus, dan sebagai tambahan Streptococcus mitis (subkategori viridans) dengan tipe stafilokokus epidermis (dengan strain yang membantu menghasilkan penisilinase, dan tanpa strain yang resistan terhadap methicillin), streptokokus subgrup B (Streptococcus agalactiae), streptokokus piogenik (bersama mereka streptokokus lain dari bentuk β-hemolitik) dan basil batuk rejan;
• anaerob: ini termasuk kokus gram negatif dan positif, termasuk spesies peptococci dan Peptostreptococcus;
• mikroba gram positif (termasuk sebagian besar clostridia) dan jenis gram negatif (fusobacteria dengan bacteroides), serta propionibacteria;
• Lainnya: Borrelia burgdorferi.

Bakteri yang menunjukkan resistansi terhadap sefuroksim meliputi pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella dengan clostridia difficile, campylobacter, stafilokokus resistan methicillin (aureus dan epidermidis), dan Acinetobacter calcoaceticus.

Strain bakteri tertentu yang resistan terhadap obat tersebut meliputi Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter dengan Enterobacter, dan bacillus Morgan.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa ketika obat dikombinasikan dengan aminoglikosida, efek aditif yang signifikan diamati; kadang-kadang sinergisme juga berkembang.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Nilai Cmax serum cefuroxime ditentukan setelah interval 30-45 menit sejak saat pemberian. Waktu paruh komponen setelah injeksi intramuskular atau intravena adalah sekitar 70 menit. Pemberian bersama dengan probenesid menghambat ekskresi cefuroxime dan menyebabkan peningkatan kadar serumnya.

Sintesis protein intraplasma berada pada kisaran 33-50%.

Dalam waktu 24 jam sejak pemberian, hampir semua obat (85-90%) diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin (sebagian besar obat diekskresikan dalam 6 jam pertama). Cefuroxime tidak mengalami proses metabolisme, diekskresikan melalui sekresi tubulus dan CF.

Kadar obat dalam serum dapat dikurangi melalui dialisis.

Indikator Cefuroxime, yang memiliki kadar MIC (MIC) yang lebih tinggi di bagian utama bakteri patogen umum, tercatat di dalam sinovium bersama dengan jaringan tulang dan cairan mata. Komponen tersebut mengatasi BBB jika pasien mengalami peradangan yang memengaruhi selaput otak.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosis dan administrasi

Zocef hanya dapat diberikan secara intramuskular atau intravena.

Petunjuk umum.

Untuk sebagian besar infeksi, orang dewasa memerlukan pemberian standar 0,75 g zat secara intravena atau intramuskular, 3 kali sehari. Jika infeksinya parah, dosisnya ditingkatkan menjadi 3 kali lipat dari penggunaan 1,5 g obat per hari. Jika perlu, frekuensi penggunaan Zocef dapat ditingkatkan menjadi interval 6 jam, dan total dosis harian akan meningkat menjadi 3-6 g. Infeksi individual dapat diobati sesuai dengan rejimen berikut: 0,75 atau 1,5 g 2 kali sehari (i/m atau i/v) dengan transisi selanjutnya ke penggunaan oral.

Anak-anak memerlukan 0,03-0,1 g/kg per hari (dibagi menjadi 3-4 suntikan). Untuk sebagian besar lesi, dosis 0,06 g/kg per hari dapat digunakan.

Bayi baru lahir diresepkan penggunaan 0,03-0,1 g/kg per hari (dalam 2-3 suntikan). Perlu diperhatikan bahwa waktu paruh zat tersebut selama minggu-minggu pertama setelah kelahiran dapat tiga hingga lima kali lebih tinggi daripada indikator yang ditentukan pada orang dewasa.

Untuk gonore, 1,5 g obat digunakan dalam 1 suntikan atau 2 suntikan (satu di setiap bokong) dengan dosis 0,75 g.

Obat ini diresepkan untuk monoterapi jika terjadi meningitis bakteri (berkembang di bawah pengaruh strain mikroba yang sensitif). Orang dewasa harus mengonsumsi 3 g obat dengan interval 8 jam. Anak-anak biasanya diberikan 0,15-0,25 g/kg per hari (dosis yang ditentukan dibagi menjadi 3-4 pemberian). Bayi baru lahir - pemberian intravena 0,1 g/kg per hari.

Pencegahan.

Orang dewasa biasanya diberikan 1,5 g obat bersamaan dengan anestesi selama prosedur di daerah panggul atau perut, serta prosedur ortopedi. Obat dapat ditambah dengan suntikan intramuskular 0,75 g komponen setelah periode 8 dan 16 jam.

Dalam kasus operasi yang berhubungan dengan paru-paru, jantung atau pembuluh darah, serta kerongkongan, dosisnya biasanya juga 1,5 g (dikombinasikan dengan anestesi). Selain itu, 0,75 g obat diberikan secara intramuskular per hari, 3 kali, selama 1-2 hari.

Bila pasien menjalani penggantian sendi total, 1,5 g liofilisat medis harus dicampur dengan polimer metil metakrilat semen (diperlukan satu volume paket), dan kemudian monomer harus ditambahkan dalam bentuk cair.

Prosedur perawatan berurutan.

Pada siang hari untuk pneumonia, 1,5 g Zocef harus digunakan (injeksi IV atau IM) 2-3 kali (selama periode 48-72 jam). Kemudian pasien dipindahkan ke asupan tablet harian - 0,5 g 2 kali, selama periode 7-10 hari.

Dalam kasus bronkitis aktif kronis pada fase akut, 0,75 g obat diberikan secara intramuskular atau intravena 2-3 kali sehari (selama 48-72 jam), dan kemudian tablet diresepkan - 0,5 g obat harus diminum 2 kali sehari selama 5-10 hari.

Durasi siklus terapi ini dipilih dengan mempertimbangkan gambaran klinis dan tingkat intensitas infeksi.

Disfungsi ginjal.

Cefuroxime diekskresikan melalui ginjal. Oleh karena itu, orang dengan gangguan fungsi ginjal perlu mengurangi dosis obat untuk mengimbangi ekskresinya yang lambat. Dosis standar tidak perlu dikurangi (0,75-1,5 g 3 kali sehari), sedangkan nilai CC adalah 20 ml per menit. Dalam kasus gangguan ginjal berat (CC - dalam kisaran 10-20 ml per menit), perlu diberikan 0,75 g 2 kali sehari; dengan nilai CC kurang dari 10 ml per menit - 0,75 g per hari, sekali sehari.

Selama hemodialisis, 0,75 g zat tersebut harus diberikan secara intravena atau intramuskular di akhir setiap sesi. Selain suntikan parenteral, obat dapat ditambahkan ke cairan dialisis (diperlukan 0,25 g/2 l cairan).

Orang yang menjalani hemodialisis jangka panjang (arteri) atau hemofiltrasi cepat di ruang perawatan intensif harus diberikan 0,75 g obat dua kali sehari. Jika hemofiltrasi dilakukan dengan kecepatan rendah, regimen yang diperlukan untuk terapi pada disfungsi ginjal diperhatikan.

Hal-hal spesifik mengenai penggunaan narkoba.

Sebelum memberikan obat, 0,25 g zat diencerkan dengan cairan injeksi (1 ml). Untuk satu porsi 0,75 g, diperlukan 3 ml cairan. Wadah berisi campuran ini harus dikocok hingga terbentuk suspensi yang tidak tembus cahaya.

Untuk suntikan intravena, 0,25 g obat harus diencerkan dalam setidaknya 2 ml cairan; 0,75 g - dalam setidaknya 6 ml cairan; 1,5 g - dalam 15 ml. Untuk infus yang berlangsung tidak lebih dari setengah jam, 1,5 g obat diencerkan dalam 50-100 ml cairan injeksi khusus. Zat-zat ini digunakan baik secara intravena atau menggunakan penetes untuk infus.

Larutan yang diencerkan dapat mengubah saturasi warnanya selama penyimpanan.

[ 9 ]

Gunakan Zocepha selama kehamilan

Meskipun uji praklinis belum mengungkapkan adanya efek teratogenik atau mutagenik dari Zocef, obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) tanpa indikasi yang ketat.

Selama masa terapi, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang dengan intoleransi parah terhadap sefalosporin.

[ 7 ]

Efek samping Zocepha

Efek sampingnya meliputi:

• invasi atau infeksi: kadang-kadang, terjadi pertumbuhan berlebih bakteri yang resistan (misalnya, Candida);
• disfungsi darah: eosinofilia atau neutropenia sering diamati. Kadang-kadang leukopenia, tes Coombs positif, atau penurunan kadar hemoglobin muncul. Trombositopenia jarang terjadi. Sefalosporin dapat diserap melalui permukaan dinding sel darah merah dan menunjukkan interaksi dengan antibodi, yang menyebabkan reaksi Coombs positif, yang dapat memengaruhi prosedur penentuan golongan darah atau (tunggal) menyebabkan anemia hemolitik;
• kerusakan kekebalan: kadang-kadang urtikaria atau ruam epidermis dan gatal-gatal diamati. Demam obat kadang-kadang terjadi. Kasus anafilaksis yang terisolasi, dan juga nefritis tubulointerstitial atau vaskulitis epidermis;
• gangguan pencernaan: rasa tidak nyaman pada saluran cerna kadang-kadang dirasakan; beberapa kasus terisolasi meliputi kolitis pseudomembran;
• Masalah yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: biasanya terjadi peningkatan sementara pada nilai enzim intrahepatik; terkadang - kadar bilirubin meningkat sementara. Gangguan ini biasanya terjadi pada orang dengan penyakit hati, tidak ada informasi tentang dampak negatif pada hati;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: TEN atau SJS, serta eritema multiforme, terjadi secara sporadis;
• gangguan saluran kemih: kadar kreatinin serum atau nitrogen urea darah kadang-kadang meningkat, dan indeks CC menurun;
• manifestasi sistemik dan lokal: gangguan pada area suntikan sering diamati, termasuk tromboflebitis dan nyeri. Munculnya nyeri pada area suntikan lebih mungkin terjadi saat menggunakan dosis tinggi, tetapi ini bukan alasan untuk menghentikan obat.

[ 8 ]

Overdosis

Keracunan sefalosporin dapat menimbulkan tanda-tanda iritasi otak, yang mengakibatkan kejang.

Kadar cefuroxime dapat dikurangi melalui sesi peritoneal atau hemodialisis. Tindakan simptomatik juga dilakukan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Zocef mampu memengaruhi flora usus, yang secara signifikan melemahkan penyerapan kembali estrogen dan mengurangi efektivitas kontrasepsi oral kompleks.

Selama penggunaan obat, kadar gula plasma dan darah harus ditentukan menggunakan tes heksosa kinase atau glukosa oksidase.

[ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Zocef harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C. Cairan yang telah disiapkan dapat disimpan pada suhu ini selama maksimal 6 jam, dan pada suhu hingga 6 ° C - maksimal 24 jam.

[ 14 ]

Kehidupan rak

Zocef dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal pembuatan obat tersebut.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Aksef, Cefutil, Zinnat dan Auroxetil dengan Cefumax, serta Euroxim, Cetyl dan Zinacef dengan Cefoctam, Mikrex dan Kimacef dengan Cefuroxime.

[ 15 ], [ 16 ]