Zopercin

Zopercin adalah obat yang mengandung penisilin dalam kombinasi dengan zat yang menghambat aktivitas β-laktamase. Obat ini memiliki berbagai efek antimikroba.

Indikasi Zopercina

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi pada bagian bawah dan atas saluran pernapasan (termasuk pneumonia (pneumonia yang didapat di rumah sakit, serta VAP));
• infeksi uretra (misalnya pielonefritis);
• infeksi yang mempengaruhi peritoneum (juga dengan komplikasi) – kolesistitis dengan peritonitis, serta endometritis dan peradangan di daerah panggul (juga pada anak usia 2-12 tahun);
• lesi tulang dengan jaringan lunak, epidermis dan sendi (termasuk kaki diabetik);
• bakteremia.

Obat ini dapat diresepkan kepada anak-anak maupun orang dewasa yang mengalami demam akibat neutropenia yang terjadi akibat infeksi yang disebabkan oleh bakteri.

Surat pembebasan

Zat ini dilepaskan dalam bentuk cairan liofilisat untuk injeksi, di dalam botol 4,5 g.

Farmakodinamik

Obat antimikroba ini mengandung kompleks 2 komponen - piperacillin dengan tazobactam. Obat ini menggabungkan parameter antibiotik dan penghambat β-laktamase.

Piperasilin adalah penisilin semi-buatan yang memiliki aktivitas terapeutik tinggi, menekan sifat bakteri - memperlambat pembentukan membran sel dan pengikatan membran sel.

Tazobactam merupakan turunan asam triazolylmethylpenicillanic. Zat ini menghambat aktivitas β-laktamase, dan pada saat yang sama memperluas jangkauan aktivitas piperacillin dan memperkuat efeknya pada strain yang resistan terhadap sefalosporin dan penisilin.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Obat yang diberikan hampir segera mencapai nilai Cmax plasma. Saat menggunakan 4 g piperasilin, nilainya sama dengan 298 mcg/ml. Penggunaan 0,5 g tazobaktam menghasilkan nilai Cmax dalam plasma sama dengan 34 mcg/ml.

Proses distribusi.

Baik piperacillin maupun tazobactam berperan dalam sintesis protein. Tingkatnya sekitar 30%.

Komponen-komponen ini didistribusikan dengan cepat dalam sistem reproduksi wanita (indung telur dengan rahim dan tuba fallopi), paru-paru, empedu dengan kantung empedu, mukosa usus dan cairan interseluler. Nilai LS dalam jaringan umumnya 50-100% dibandingkan dengan kadar plasma.

Volume distribusi elemen cairan serebrospinal di dalam cairan serebrospinal rendah (asalkan tidak ada peradangan pada meningen).

Proses metabolisme.

Selama metabolisme, piperasilin diubah menjadi produk metabolisme desethyl dengan efek mikrobiologis yang lemah. Proses metabolisme tazobactam mengarah pada pembentukan produk metabolisme tunggal yang tidak memiliki aktivitas mikrobiologis.

Pengeluaran.

Dengan penggunaan obat tunggal atau berulang pada relawan, waktu paruhnya adalah 0,7-1,2 jam. Ukuran dosis dan durasi infus tidak memengaruhi nilai-nilai ini. Waktu paruh kedua komponen meningkat seiring dengan penurunan klirens ginjal.

Penggunaan tazobactam tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik piperasilin secara signifikan, dan tidak mengurangi laju ekskresi tazobactam.

Zat-zat tersebut diekskresikan melalui ginjal melalui sekresi tubulus dan filtrasi glomerulus. Piperacillin memiliki ekskresi yang cepat karena merupakan komponen yang tidak dapat dipertukarkan (68% diekskresikan dalam urin). Sementara itu, tazobactam beserta produk metabolismenya diekskresikan melalui ginjal sebesar 80%.

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara intravena, dalam bentuk prosedur infus yang berlangsung 20-30 menit.

Durasi terapi dan ukuran dosis dipilih oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan kondisi pasien dan tingkat keparahan lesi.

Dosis standar untuk orang dewasa (remaja di atas 12 tahun dan orang dengan berat badan di atas 50 kg) untuk kondisi yang disebabkan oleh lesi akut (disertai komplikasi) dapat bervariasi, mulai dari total 4,5 g untuk 1 infus (prosedur dilakukan 3 kali sehari). Dalam kasus neutropenia, obat diberikan 4 kali sehari (dengan interval 6 jam).

Bagi orang lanjut usia, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Jika terjadi gagal hati atau ginjal, dosis diubah dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi (dapat dikurangi hingga 8 g piperasilin per hari).

Untuk anak-anak berusia 2-12 tahun dan berat badan kurang dari 50 kg dalam kasus neutropenia, dosis dihitung dalam rasio hingga 90 mg/kg (total); harus diberikan dengan interval 6 jam, dikombinasikan dengan aminoglikosida (maksimal 4,5 g total; juga dengan jeda 6 jam). Dalam kasus infeksi dengan komplikasi, dosis ditingkatkan menjadi 112,5 mg/kg total (maksimal 4,5 g); prosedur dilakukan dengan interval 8 jam.

[ 2 ]

Gunakan Zopercina selama kehamilan

Zopercin tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil, karena belum ada informasi yang dapat diandalkan mengenai keamanan penggunaannya. Oleh karena itu, Zopercin hanya boleh digunakan dalam situasi di mana manfaat yang mungkin dari pemberiannya lebih diharapkan daripada kemungkinan terjadinya komplikasi.

Obat ini diekskresikan melalui ASI, jadi menyusui harus dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan jika terjadi intoleransi terhadap sefalosporin, penisilin, dan zat yang menghambat aksi β-laktamase.

Efek samping Zopercina

Pasien sering mengalami gejala negatif berikut:

• disfungsi gastrointestinal: anoreksia, muntah, kembung, diare atau tinja encer;
• tanda-tanda alergi: eksim, dispnea, ruam, anafilaksis, pilek atau gatal-gatal;
• trombositopenia, neutroopenia atau leukopenia, serta anemia hemolitik;
• sakit kepala, kram, aritmia, pusing, dan sebagai tambahan menggigil, kelelahan parah dan takikardia;
• kelemahan otot atau artralgia;
• kandidiasis;
• manifestasi pada area suntikan dan rasa panas.

[ 1 ]

Overdosis

Keracunan dengan Zopercin dapat memicu peningkatan gejala negatif (misalnya, kejang).

Perlu dilakukan tindakan simptomatik (untuk meredakan kejang, digunakan barbiturat atau diazepam), begitu pula hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi probenesid dengan obat tersebut menyebabkan perpanjangan waktu paruh dan penurunan laju klirens ginjal dari kedua komponen Zopercin. Namun fakta ini tidak berpengaruh pada nilai Cmax plasma salah satu obat.

Karena kurangnya kompatibilitas fisik antara aminoglikosida dan antibiotik β-laktam secara in vitro, dilarang mencampur obat dengan aminoglikosida - zat ini diberikan secara terpisah (pengenceran dan pelarutan kedua obat juga terjadi secara terpisah).

Penggunaan bersama dengan antikoagulan oral, heparin dan obat lain yang dapat memengaruhi sistem pembekuan darah (misalnya, fungsi trombosit) harus dilakukan dengan pemantauan data uji koagulasi yang konstan.

Piperacillin dalam kombinasi dengan vecuronium menyebabkan perpanjangan blok otot dan saraf. Karena prinsip kerja yang sama, dapat diperkirakan bahwa blokade neuromuskular yang disebabkan oleh relaksan otot non-polarisasi dapat diperpanjang oleh piperacillin. Hal ini harus dipertimbangkan saat meresepkan Zopercin selama operasi.

Piperasilin dapat mengurangi ekskresi metotreksat, sehingga kadar serum metotreksat harus dipantau pada individu yang menggunakan metotreksat.

Dampak pada hasil uji laboratorium.

Seperti halnya penisilin lain, respons positif palsu terhadap glukosa dalam urin (bila ditentukan menggunakan metode reduksi) dapat terjadi saat obat diberikan. Uji gula yang bekerja dengan reaksi oksidase glukosa enzimatik harus digunakan.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Zopercin harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C. Cairan yang telah disiapkan dapat digunakan dalam jangka waktu 24 jam (jika disimpan pada suhu hingga 25°C) atau jangka waktu 48 jam (jika obat disimpan dalam lemari es pada suhu 2-8°C).

Kehidupan rak

Zopercin dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Jangan gunakan pada bayi di bawah usia 2 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Aurotaz-R, Tazar dengan Piperacillin-Tazobactam Teva, dan Tazpen.