Axetin

Axetine adalah obat antimikroba sistemik. Obat ini mengandung zat cefuroxime, yang termasuk dalam kategori sefalosporin.

Indikasi Aksetina

Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi dengan berbagai lokasi dan disebabkan oleh aktivitas mikroba yang sensitif terhadap cefuroxime. Di antara penyakit yang diobati dengan obat ini:

• bronkitis, kronis atau akut, pneumonia yang disebabkan oleh bakteri, abses paru, bronkiektasis yang terinfeksi, serta lesi di daerah sternum yang bersifat pascaoperasi;
• faringitis pada fase kronis atau akut, serta sinusitis, tonsilitis atau otitis;
• sistitis atau pielonefritis yang terjadi dalam bentuk kronis atau akut, dan bersamaan dengan ini, bakteriuria berkembang tanpa gejala;
• infeksi luka atau selulitis;
• osteomielitis dan bentuk septik dari artritis;
• memiliki asal usul infeksi peradangan di daerah panggul;
• gonore akut (obat ini digunakan sebagai agen lini kedua dalam kasus hipersensitivitas terhadap penisilin);
• septikemia, meningitis, atau peritonitis.

Axetine digunakan untuk mencegah terjadinya komplikasi yang berasal dari infeksi selama prosedur pembedahan (misalnya, pada sternum atau peritoneum), dan juga selama operasi ortopedi atau ginekologi.

Obat tersebut dapat diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, dengan aminoglikosida atau metronidazol).

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan cairan parenteral, di dalam vial dengan volume 750 atau 1500 mg. Ada 10 atau 100 vial seperti itu di dalam kemasan terpisah.

Farmakodinamik

Axetine adalah agen antimikroba dengan sifat bakterisida yang kuat. Sensitivitas terhadap cefuroxime ditunjukkan oleh sejumlah besar bakteri patogen, termasuk bentuk yang menghasilkan β-laktamase. Resistensi terhadap β-laktamase memungkinkan obat tersebut bekerja secara efektif pada infeksi yang terkait dengan strain yang resistan terhadap amoksisilin atau ampisilin. Efek cefuroxime disebabkan oleh efeknya pada proses pengikatan komponen yang membentuk dasar dinding sel bakteri.

Uji in vitro telah menunjukkan bahwa obat tersebut efektif terhadap Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis, dan Influenza bacillus (termasuk strain yang resistan terhadap ampisilin). Yang juga termasuk dalam daftar tersebut adalah Haemophilus parainfluenzae (termasuk strain yang resistan terhadap ampisilin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (termasuk strain yang menghasilkan penisilinase), Salmonella, dan Meningococci. Selain itu, obat ini bekerja pada pneumokokus, Staphylococcus aureus, streptokokus piogenik, dan streptokokus β-laktam lainnya, stafilokokus epidermal (termasuk strain yang menghasilkan penisilinase dan tidak resistan terhadap methicillin), Streptococcus mitis (kategori viridans), dan Streptococcus agalactiae. Bakteri ini menyerang Peptococci, basil batuk rejan, spesies Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, sebagian besar strain Clostridia dan Propionibacterium.

Pengujian juga menunjukkan bahwa strain Borrelia burgdorferi menunjukkan kepekaan terhadap cefuroxime.

Pengujian laboratorium dan klinis telah menunjukkan resistensi terhadap cefuroxime pada Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas, dan Acinetobacter calcoaceticus. Selain itu, resistensi ditunjukkan oleh Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus yang resistan terhadap methicillin, Enterobacter dengan bakteri Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella dengan Bacteroides fragilis, dan Enterococcus faecalis.

Selama pengujian ditentukan bahwa kombinasi cefuroxime dan aminoglikosida menghasilkan efek aditif.

Farmakokinetik

Kadar Cmax serum dari unsur aktif terbentuk setelah 30-45 menit sejak saat injeksi intramuskular. Rata-rata, waktu paruh cefuroxime setelah injeksi parenteral adalah 70 menit (metode pemberian tidak penting). Bila dikombinasikan dengan probenesid, waktu paruh unsur aktif obat diperpanjang (sehingga kadar cefuroxime dalam serum meningkat).

Sekitar 50% serum cefuroxime disintesis dengan protein.

Dalam waktu 24 jam setelah pemberian, obat hampir seluruhnya (hingga 90% dari porsi yang digunakan) dan tidak berubah dikeluarkan dari plasma. Bagian utama dari dosis yang diberikan dikeluarkan selama 6 jam pertama.

Cefuroxime tidak dimetabolisme dalam tubuh dan ekskresinya terjadi melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular.

Penurunan signifikan kadar Axetine di dalam plasma diamati dalam kasus prosedur dialisis. Zat tersebut mencapai kadar tinggi (lebih tinggi dari kadar penghambatan minimum yang berlaku) di dalam sinovium dengan jaringan tulang dan cairan intraokular. Jika pasien memiliki lesi meningen (misalnya, pada meningitis), obat tersebut ditemukan dalam cairan serebrospinal.

Dosis dan administrasi

Liofilisat ditujukan untuk produksi cairan parenteral. Zat yang disiapkan hanya diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum memulai siklus pengobatan, perlu dilakukan uji toleransi obat.

Untuk menyiapkan larutan untuk injeksi intramuskular, tambahkan air injeksi (3 ml) ke dalam botol 750 mg dan kocok untuk mendapatkan suspensi yang seragam.

Untuk menyiapkan cairan untuk injeksi bolus intravena, 6 ml air injeksi digunakan untuk 750 mg obat, setelah itu botol dikocok (untuk 1500 mg Axetine, setidaknya diperlukan 15 ml air injeksi).

Untuk infus (yang seharusnya berlangsung maksimal setengah jam), 1500 mg liofilisat diencerkan dalam 50-100 ml air injeksi. Zat yang sudah jadi diberikan secara intravena. Atau, obat dapat diberikan melalui tabung penetes untuk terapi infus umum.

Perlu diperhatikan bahwa jika zat obat yang sudah jadi disimpan, saturasi warnanya dapat berubah.

Dosis Axetin dan cara penggunaannya dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan jenis patologi dan kondisi klinis umum pasien.

Untuk orang dewasa, 0,75 g obat sering digunakan 3 kali sehari (pemberian secara intramuskular atau intravena). Jika infeksi menyebabkan kondisi pasien yang serius, jumlah zat yang diberikan ditingkatkan menjadi 1500 mg dengan penggunaan 3 kali per hari (sebagian besar obat harus diberikan secara intravena). Jika perlu, frekuensi prosedur dapat ditingkatkan (interval 6 jam antara suntikan), yang akan meningkatkan dosis harian total menjadi 3000-6000 mg zat tersebut.

Kadang-kadang diperbolehkan menggunakan cefuroxime dalam dosis 0,75-1,5 g 2 kali sehari, diikuti dengan transisi ke pemberian obat secara internal.

Ukuran porsi dosis obat untuk anak-anak.

Untuk anak-anak, 30-100 mg/kg zat tersebut sering digunakan per hari, dan dosisnya dibagi menjadi 3-4 kali pemberian. Rata-rata, anak-anak perlu menggunakan 60 mg/kg per hari (dosis ini efektif untuk sebagian besar infeksi).

Untuk bayi baru lahir, obat ini diresepkan dalam porsi yang sama dengan yang digunakan untuk anak yang lebih besar, tetapi harus dibagi menjadi 2-3 kali pemberian. Pada bayi di minggu-minggu pertama kehidupan, waktu paruh cefuroxime lebih panjang daripada pada anak yang lebih besar, itulah sebabnya frekuensi penggunaan obat mungkin lebih rendah.

Ukuran dosis obat dalam berbagai kasus.

Untuk mengobati gonore, diberikan obat sebanyak 1500 mg sekali, atau disuntikkan obat sebanyak 0,75 g pada masing-masing bokong sekali.

Untuk meningitis, obat ini digunakan untuk monoterapi - dalam dosis 3000 mg, 3 kali sehari (interval 8 jam harus diperhatikan antara suntikan; dosis harian total adalah 9000 mg).

Anak-anak dengan meningitis diharuskan mengonsumsi obat sebanyak 150-250 mg/kg per hari (suntikan intravena, dibagi menjadi 3-4 dosis).

Untuk pengobatan meningitis pada bayi selama minggu-minggu pertama kehidupan, sering digunakan 0,1 g/kg obat per hari (penggunaan intravena dengan dosis dibagi menjadi 2-3 pemberian).

Selama pengobatan pneumonia secara berurutan, 1500 mg obat sering diberikan 2-3 kali sehari (secara intramuskular atau intravena; total dosis harian adalah 3-4,5 g) selama 48-72 jam. Kemudian dilakukan transisi ke pemberian obat secara oral - 2 kali sehari, 0,5 g zat (selama periode 7-10 hari).

Dalam pengobatan bronkitis kronis yang kambuh, 2-3 suntikan 0,75 g zat sering diberikan (secara intramuskular atau intravena; dosis harian total adalah 1,5-2,25 g obat) dalam waktu 48-72 jam. Pasien kemudian dipindahkan ke penggunaan internal obat - 2 kali sehari dalam jumlah 0,5 g (siklus ini berlangsung 7-10 hari).

Dalam kasus terapi berurutan, perlu diperhitungkan bahwa periode transisi dari pemberian parenteral ke oral, serta durasi siklus pengobatan umum, dihitung dengan mempertimbangkan tingkat keparahan infeksi dan respons klinis pasien.

Penggunaan obat untuk tujuan pencegahan.

Untuk mencegah komplikasi infeksi setelah operasi panggul, ortopedi, atau perut, 1500 mg zat tersebut sering diberikan dengan induksi anestesi. Jika perlu, suntikan ulang 0,75 g zat tersebut dapat diberikan setelah 8 dan 16 jam.

Untuk mencegah infeksi setelah prosedur pembedahan pada paru-paru, jantung beserta pembuluh darah dan esofagus, umumnya diberikan 1500 mg cefuroxime dengan induksi anestesi. Setelah menggunakan dosis awal, 0,75 g obat diresepkan 3 kali sehari selama 24-48 jam berikutnya.

Dalam kasus penggantian sendi total, 1500 mg cefuroxime lyophilisate harus dicampur dengan substansi polimer semen metil metakrilat (1 bungkus) sampai monomer cair ditambahkan.

Regimen dosis untuk berbagai kelompok pasien.

Orang dengan gangguan penyaringan ginjal memerlukan perubahan dosis obat (karena cefuroxime sebagian besar diekskresikan dalam urin).

Individu dengan kadar CC dalam 10-20 ml/menit tidak boleh memberikan lebih dari 0,75 g zat tersebut 2 kali sehari.

Pasien yang nilai filtrasi ginjalnya tidak melebihi 10 ml/menit diharuskan menggunakan maksimal 0,75 g obat sekali sehari. Orang yang menjalani dialisis harus menggunakan obat di akhir sesi; selain itu, penambahan cefuroxime ke cairan peritoneum dialisis diperbolehkan (biasanya sekitar 0,25 g diperlukan untuk setiap 2 l).

Orang yang menerima hemodialisis arteri jangka panjang atau hemofiltrasi berkecepatan tinggi (perawatan intensif rawat inap) diizinkan menggunakan 0,75 g Axetin dua kali sehari.

Jika kadar CC melebihi 20 ml/menit, tidak perlu mengubah dosis obat, meskipun pemantauan tambahan terhadap kondisi umum pasien diperlukan (karena dalam kondisi ini risiko gejala negatif meningkat).

Gunakan Aksetina selama kehamilan

Perlu untuk meresepkan obat dengan sangat hati-hati pada trimester pertama (penggunaan obat hanya diperbolehkan jika ada indikasi yang ketat dan dalam situasi di mana obat yang lebih aman tidak efektif).

Obat ini ditemukan dalam ASI, jadi menyusui dilarang saat menggunakannya. Penghentian menyusui sementara dapat dilakukan, diikuti dengan pemulihan di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang memiliki hipersensitivitas terhadap sefalosporin, dan sebagai tambahan bila terdapat riwayat intoleransi pada kasus pemberian sefalosporin.

Efek samping Aksetina

Saat menggunakan Axetin, gejala negatif sering kali jarang terjadi dan bersifat ringan. Gejala negatif tersebut dapat dikaitkan dengan patologi yang mendasarinya dan berubah tergantung pada indikasi penggunaan yang ada.

Efek samping yang mungkin terjadi setelah pemberian cefuroxime meliputi:

• lesi yang bersifat menular atau invasif: superinfeksi (seringkali disebabkan oleh penggunaan obat jangka panjang);
• gangguan pada sistem darah: tes Coombs positif, penurunan kadar hemoglobin serum, leuko- atau neutropenia, anemia hemolitik, dan eosinofilia. Sefalosporin, termasuk sefuroksim, dapat diserap melalui dinding sel darah merah, kemudian berinteraksi dengan antibodi dan memberikan tes Coombs positif, yang dapat menyebabkan masalah dalam menentukan golongan darah, serta perkembangan bentuk anemia hemolitik (tunggal);
• gangguan kekebalan tubuh: urtikaria, pruritus umum, ruam, hipertermia obat, nefritis tubulointerstitial, serta anafilaksis, edema Quincke dan vaskulitis. Sebelum memulai pengobatan, perlu dilakukan uji sensitivitas;
• masalah dengan fungsi gastrointestinal: kolitis pseudomembran, muntah, gangguan pencernaan, hiperbilirubinemia sementara dan perubahan hasil tes hati (terutama jika pasien memiliki penyakit hati);
• kerusakan pada lapisan subkutan dengan epidermis: TEN, sindrom Stevens-Johnson dan eritema polimorfum;
• disfungsi sistem urogenital: perkembangan hiperkreatininemia dan peningkatan kadar nitrogen urea serum.

Selain itu, bila obat digunakan secara parenteral, tromboflebitis atau nyeri di area suntikan dapat terjadi. Reaksi tersebut bergantung pada ukuran dosis (bila dosis besar digunakan, risiko nyeri di area suntikan meningkat).

[ 1 ]

Overdosis

Keracunan dengan obat-obatan dari golongan sefalosporin dapat menyebabkan manifestasi yang berhubungan dengan iritasi otak (misalnya, terjadinya kejang). Selain itu, keracunan meningkatkan risiko dan tingkat keparahan efek samping yang merupakan karakteristik zat cefuroxime.

Jika pasien mengalami overdosis, pemberian obat harus segera dihentikan (dengan laju infus rendah) dan prosedur simtomatik harus diresepkan. Jika keracunan parah, sesi dialisis dapat diresepkan untuk mengurangi kadar cefuroxime dalam serum.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dapat melemahkan efek pengobatan kontrasepsi oral - karena mengubah mikroflora usus dan mengganggu penyerapan estrogen di saluran pencernaan. Perlu menggunakan obat kontrasepsi tambahan yang memiliki prinsip efek terapeutik yang berbeda, setiap kali pemberian Axetin bersamaan.

Bila menggunakan cefuroxime, hanya metode heksosa kinase atau glukosa oksidase yang boleh digunakan untuk mengukur kadar gula dalam serum. Tidak ada efek obat terhadap data pengujian glukosuria menggunakan metode enzimatik yang telah dilaporkan.

Obat tersebut dapat mengubah hasil tes yang dilakukan menggunakan metode berdasarkan proses reduksi tembaga (termasuk tes Benedict dan Fehling, serta Clintest), tetapi perkembangan respons positif palsu dalam prosedur tersebut belum diamati (efek serupa merupakan karakteristik beberapa sefalosporin lainnya).

Axetine tidak mengganggu tes kreatinin yang menggunakan pikrat alkali.

Obat tersebut tidak boleh dicampur dengan agen aminoglikosida dalam sistem injeksi atau jarum suntik yang sama.

Larutan soda kue dapat mengubah warna cefuroxime, sehingga tidak disarankan untuk digunakan saat melakukan suntikan obat. Namun, jika pasien perlu memberikan natrium bikarbonat melalui infus, diperbolehkan menggunakan cefuroxime melalui tabung tetes.

1500 mg obat, diencerkan dalam air injeksi (15 ml), dapat dikombinasikan dengan metronidazole (rasio 0,5 g/0,1 l). Cairan tersebut tetap aktif selama 24 jam berikutnya dalam kondisi suhu ruangan standar.

1500 mg cefuroxime dan 1000 mg azlocillin, yang dilarutkan dalam 15 ml air injeksi (atau 5000 mg azlocillin digunakan dalam 50 ml air injeksi) tetap aktif selama 6 jam (pada suhu kamar) dan 24 jam (jika suhu penyimpanan 4 ^o C).

Cefuroxime (dosis 5 mg/ml) dalam injeksi xylitol 5-10% dapat disimpan pada suhu ruangan selama maksimal 24 jam.

Obat tersebut dapat dicampur dengan larutan lidokain (konsentrasi maksimal 1%).

Obat ini dapat dicampur dengan sebagian besar cairan infus. Misalnya, obat ini tetap aktif selama 24 jam berikutnya (pada suhu ruangan) setelah pengenceran dalam larutan berikut:

• 0,9% NaCl;
• 5% glukosa suntik;
• 0,18% NaCl dengan 4% glukosa injeksi;
• 5% glukosa dengan 0,9%, 0,45% atau 0,225% NaCl;
• 10% glukosa suntik;
• Ringer laktat atau Ringer;
• Hartman.

Stabilitas obat (setelah dicampur dengan 0,9% NaCl dan 5% glukosa) tidak berubah bila dikombinasikan dengan natrium hidrokortison fosfat.

Kompatibilitas juga dicatat (stabilitas hingga 24 jam dalam kondisi ruangan) dengan cairan infus yang mengandung heparin (dengan dosis 10-50 U/ml), dalam 0,9% NaCl untuk infus bersama dengan CaK (porsi 10-40 mEq/l) dalam 0,9% infus NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Aksetin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Cairan obat yang sudah jadi tidak boleh disimpan, tetapi jika pemberian segera tidak memungkinkan, dapat disimpan pada suhu 2-8 ^o C selama maksimal 24 jam.

Kehidupan rak

Axetine dapat digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Zinnat, Proxim, Cetyl dengan Zinacef, Cefumax, Cefutil dengan Aksef dan Cefuroxime dengan Baktilem.