Agrelide

Agrelide dikenal dalam praktik medis sebagai obat dari golongan agen antiplatelet dengan nama internasional Anagrelide. Menurut klasifikasi farmasi yang diterima secara umum, obat ini termasuk obat antiplastik dan imunomodulator, khususnya agen antitumor. Akibatnya, Agrelide dienkripsi dengan kode L01XX35. Salah satu kapsulnya mengandung 0,5 mg zat aktif utama, yaitu anagrelide hidroklorida monohidrat, dan beberapa komponen tambahan.

Obat ini banyak digunakan dalam praktik onkologi. Penggunaannya disebabkan oleh tingginya kandungan trombosit dalam aliran darah manusia. Akibatnya, terjadi perubahan karakteristik reologi darah seiring dengan peningkatan viskositasnya. Hal ini berkontribusi pada peningkatan kemungkinan pembentukan trombus. Agrelide dapat digunakan oleh orang dewasa dan anak-anak di atas usia 7 tahun. Namun, perlu diperhatikan adanya efek samping dan benar-benar mematuhi aturan minum obat. Perlu mematuhi skema tertentu untuk menambah dan mengurangi dosis.

Indikasi Agrelida

Indikasi penggunaan Agrelide didasarkan pada tindakan utamanya, yang diwujudkan dalam penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah. Efek ini digunakan baik untuk pengobatan maupun pencegahan peningkatan pembentukan trombus.

Obat ini diperlukan untuk pengobatan trombositosis pada penyakit yang patogenesisnya terletak pada proliferasi jaringan myeloid. Sebagai hasil dari proses tersebut, terjadi peningkatan kadar trombosit dalam darah.

Selain efek utama, Agrelide mengurangi jumlah leukosit dan eritrosit, tetapi ketika dosisnya diperhatikan, indikator ini tidak berubah secara signifikan.

Indikasi penggunaan Agrelide juga mencakup terapi simtomatik ketika penyakit tertentu disertai dengan manifestasi klinis berupa reaksi trombohemoragik. Dalam kebanyakan kasus, kondisi patologis tersebut ditandai dengan perjalanan penyakit yang kronis, oleh karena itu, diperlukan pemilihan dosis yang cermat.

Meningkatnya kadar trombosit dalam darah secara signifikan mengubah parameter reologinya, yang terdiri dari peningkatan viskositas dan peningkatan pembentukan trombus.

Surat pembebasan

Bentuk obat memastikan pengiriman zat aktif utama ke tempat pemecahan dan penyerapannya. Bentuk pelepasan Agrelide adalah kapsul. Berkat bentuk ini, obat tidak terpapar enzim sebelumnya dan masuk ke lambung tanpa perubahan. Kapsul dikemas dalam botol berisi 50 buah masing-masing.

Bahan aktif utama yang memberikan efek terapeutik yang khas adalah anagrelide. Satu kapsul mengandung sejumlah anagrelide, yang setara dengan satu dosis. Dengan demikian, kapsul obat tersebut mengandung 0,5 mg anagrelide, yang merupakan hidroklorida monohidrat.

Selain itu, obat ini mengandung komponen tambahan seperti magnesium stearat, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, povidon, laktosa anhidrat, dan krospovidon.

Kapsul ini terdiri dari gelatin, silikon dioksida, air murni, titanium dioksida (E 171) dan natrium lauril sulfat. Berkat komposisi ini, obat dengan zat aktif utama dilindungi oleh kapsul dari pengaruh lingkungan aktif tubuh hingga saat yang tepat.

Kapsulnya merupakan cangkang luar yang buram terbuat dari gelatin berwarna putih atau sedikit krem. Ukuran No. 4, dan tulisan pada setiap kapsul diwakili oleh dosis "0,5 mg". Selain itu, data ini juga ditulis pada tutup botol. Isi kapsulnya berupa butiran yang hampir berwarna putih.

Farmakodinamik

Memberikan pengurangan jumlah total trombosit dalam aliran darah. Bila obat ini diminum secara oral, terjadi pengurangan kadar trombosit di bagian perifer sistem peredaran darah yang bergantung pada dosis.

Studi klinis telah menunjukkan bahwa anagrelide menghambat pematangan megakariosit. Efek ini bergantung pada dosis. Dalam darah orang sehat yang mengonsumsi Agrelide, terjadi pelanggaran tahap postmitotik perkembangan megakariosit. Selain itu, terjadi penurunan ukuran megakariosit.

Dosis terapeutik Agrelide tidak hanya berkontribusi terhadap penurunan kadar trombosit yang signifikan, tetapi juga terhadap leukopenia dan anemia ringan.

Menyebabkan penghambatan siklik AMP fosfodiesterase III. Inhibitor ini dapat memicu penurunan agregasi trombosit. Efek terapeutik yang lebih nyata terlihat saat mengonsumsi obat dalam dosis tinggi.

Agrelide tidak memiliki efek signifikan pada parameter sistem pembekuan darah, durasi siklus hidup trombosit, dan fitur morfologi sumsum tulang. Obat ini tidak memengaruhi tekanan arteri sistemik, irama dan frekuensi jantung, serta parameter urin dan EKG.

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrelide menyebabkan penguraian anagrelide secara cepat di lambung dan usus, karena lebih dari 75% kapsul diserap di usus. Setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 0,5 mg hingga 2,0 mg, farmakokinetik Agrelide ditandai dengan reaksi yang khas untuk obat tersebut.

Mengonsumsi obat ini saat perut kosong dengan dosis 0,5 mg menyebabkan waktu paruhnya lebih dari satu jam. Berdasarkan fitur-fitur ini, Agrelide dapat dikonsumsi 2 hingga 4 kali sehari. Selain itu, zat aktif utamanya tidak memiliki efek kumulatif.

Setelah pemberian obat secara oral, metabolismenya berlangsung cepat, sehingga sebagian besar dikeluarkan melalui saluran kemih dalam waktu 24 jam. Selain itu, tidak lebih dari 1% dikeluarkan dalam keadaan tidak berubah.

Perlu diperhatikan bahwa mengonsumsi Agrelide bersama makanan memperlambat penyerapannya, sehingga zat aktifnya berada dalam aliran darah lebih lama. Mengonsumsi anagrelide dengan dosis 0,5 mg setelah makan ditandai dengan sedikit penurunan bioavailabilitas sebesar 15%, bersamaan dengan itu, waktu paruhnya meningkat hingga hampir 2 jam.

Farmakokinetik dosis tunggal 1 mg tidak berubah pada gangguan ginjal berat dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit. Pada individu dengan gangguan hati sedang, waktu paruh diperpanjang 8 kali lipat.

Dosis dan administrasi

Cara pemberian dan dosis ditentukan oleh bentuk pelepasan dan komposisi kuantitatif satu kapsul. Dalam hal ini, obat diminum secara oral dengan dosis tunggal 0,5 mg (1 kapsul). Pada tahap awal terapi dengan Agrelide, perlu untuk memantau kondisi orang tersebut guna menyesuaikan dosis dan mencegah komplikasi.

Terapi awal harus memiliki dosis tidak lebih dari 2 mg/hari, dibagi menjadi beberapa dosis. Kemudian, selama seminggu, dosis ini harus dipertahankan. Jika efeknya tidak mencukupi, perlu untuk secara bertahap meningkatkan dosis ke dosis minimum yang efektif. Ini berarti bahwa perlu untuk memilih dosis minimum yang akan memberikan efek yang diinginkan.

Untuk mengetahui hasil pengobatan, perlu dilakukan pemantauan kadar trombosit yang pada awalnya tidak boleh melebihi 600×109/l, dan seiring waktu harus berada pada kisaran 150 hingga 400×109/l.

Cara pemberian dan dosis harus dipilih secara individual. Jika tidak ada efek yang diinginkan, dosis harus ditingkatkan sebesar 0,5 mg/hari selama seminggu. Dosis tunggal tidak boleh melebihi 2,5 mg, dan dosis harian tidak boleh melebihi 10 mg/hari.

Selama minggu pertama terapi, kadar trombosit harus dipantau setiap 2 hari. Kemudian, saat memilih dosis, cukup dengan memeriksa jumlahnya seminggu sekali. Perubahan signifikan pertama ke arah penurunan trombosit diharapkan tidak lebih awal dari 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Dosis pemeliharaan dalam kebanyakan kasus adalah 1-3 mg/hari.

Sedangkan untuk anak-anak berusia 7 hingga 14 tahun, sebaiknya dimulai dengan dosis tunggal 0,5 mg anagrelide dan secara bertahap ditingkatkan menjadi 0,5 mg 4 kali sehari. Untuk memilih dosis efektif minimum, Anda perlu mengikuti skema yang sama seperti untuk orang dewasa.

Pada orang lanjut usia, tidak perlu mengubah dosis jika tidak ada kontraindikasi. Pada orang dengan gagal hati dan ginjal, manfaat dan risiko timbulnya efek samping dari anagrelide harus dianalisis.

[ 1 ]

Gunakan Agrelida selama kehamilan

Tidak ada penelitian yang membuktikan keefektifan obat ini pada tubuh wanita hamil. Dalam hal ini, penggunaan obat ini tidak disarankan karena kurangnya data yang dapat diandalkan tentang penggunaannya.

Selain itu, hal ini juga berlaku bagi wanita yang sedang menyusui, karena penetrasi zat aktif utama ke dalam ASI tidak diketahui. Jika seorang wanita hamil saat mengonsumsi Agrelide, ia harus mewaspadai efek sampingnya dan dampaknya terhadap perkembangan janin.

Untuk menghindari situasi seperti itu, perlu juga menggunakan alat kontrasepsi selama penggunaan obat ini. Ini bisa berupa kontrasepsi oral atau metode perlindungan penghalang.

Baik penggunaan obat selama kehamilan maupun selama masa menyusui harus didiskusikan dengan dokter. Hal ini dikarenakan kurangnya informasi mengenai efek anagrelide pada janin, maupun bayi yang sudah lahir. Oleh karena itu, menyusui harus dihentikan selama mengonsumsi obat ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Agrelide meliputi karakteristik individu tubuh dan adanya patologi yang menyertai. Intoleransi terhadap Agrelide mungkin disebabkan oleh reaksi genetik tubuh terhadap beberapa komponen. Efek samping dapat timbul pada zat aktif utama - anagrelide atau komponen tambahan lainnya. Obat ini juga dilarang digunakan pada anak di bawah usia 7 tahun.

Kontraindikasi penggunaan Agrelide dalam bentuk patologi bersamaan dapat mencegah penggunaan obat ini dalam jangka waktu lama.

Kondisi ini termasuk gagal hati yang lebih parah daripada yang ringan. Indikator keparahan penyakit ini adalah peningkatan kandungan enzim hati lebih dari 5 kali lipat. Untuk memantau fungsi hati, perlu diperhatikan kadar ALT dan AST.

Tingkat keparahan gagal ginjal juga perlu diperhatikan saat memilih dosis untuk penggunaan Agrelide jangka panjang. Untuk menentukan tingkat disfungsi, serta memantau fungsi ginjal, laju filtrasi kreatinin harus diperhatikan.

Meskipun bahan aktif utama obat ini membantu mengurangi jumlah trombosit dalam darah, Agrelide masih bukan obat pilihan untuk pengobatan kondisi yang mengancam jiwa akibat komplikasi trombositosis.

Efek samping Agrelida

Efek samping Agrelide umumnya tidak terlalu terasa dan cepat hilang tanpa pengobatan khusus. Jika dosis dan frekuensi pemberian diperhatikan, efek samping tersebut mungkin tidak ada sama sekali.

Bila terdapat penyakit mieloproliferatif, frekuensi dan tingkat keparahan efek samping praktis tidak berubah seiring dengan lamanya terapi. Dalam kasus luar biasa, kondisi serius dapat berkembang dalam bentuk gagal jantung kongestif, kardiomiopati, perikarditis, infark miokard, pembesaran jantung, blokade total konduksi impuls melalui otot jantung, dan fibrilasi atrium. Kecelakaan serebrovaskular, munculnya infiltrasi di paru-paru, pneumofibrosis, hipertensi paru, radang mukosa lambung, pankreas, pembentukan defek ulseratif di lambung dan usus, serta kejang juga diamati.

Dengan peningkatan dosis, efek samping Agrelide diamati dalam intensitas dan frekuensi yang lebih besar. Paling sering, sakit kepala, perasaan peningkatan denyut jantung, aritmia, tanda-tanda gagal jantung, penurunan tekanan darah, kehilangan kesadaran, manifestasi dispepsia, gejala pankreatitis dan pendarahan dari saluran pencernaan, disfungsi usus, khususnya, diare, kembung, mual, muntah dan sindrom nyeri dapat diamati.

Pusing, perubahan sensitivitas, sesak napas, batuk, nyeri dada, edema perifer dan berbagai ruam juga mungkin terjadi.

Manifestasi umum mungkin mencakup kelemahan, peningkatan kelelahan, penurunan jumlah sel darah merah dan trombosit, pendarahan dan trombosis.

Seringkali, nyeri dapat muncul di sepanjang tulang belakang, di persendian, otot, dan tulang. Sistem saraf dapat memicu insomnia, gangguan kesadaran, halusinasi, dan peningkatan rasa mudah tersinggung.

Overdosis

Overdosis dapat terjadi jika anjuran dosis tidak diikuti, serta jika obat dikonsumsi dalam jangka waktu lama tanpa pengawasan. Sistem kardiovaskular dan pencernaan adalah yang pertama bereaksi terhadap overdosis, karena obat dikonsumsi secara oral.

Oleh karena itu, dosis harus ditinjau ulang jika terjadi mual, muntah, dan gangguan irama serta konduksi impuls melalui otot jantung. Anagrelide tidak memiliki penawarnya sendiri. Jika gejala overdosis pertama muncul, perlu segera berkonsultasi dengan dokter dan diawasi selama periode yang parah.

Overdosis dapat menyebabkan manifestasi hemoragik akibat penurunan jumlah trombosit dalam darah. Obat harus dihentikan dan kadar trombosit harus dipantau secara teratur. Agrelide dapat dilanjutkan hanya setelah kadar trombosit kembali normal.

Bila dosis anagrelide yang dianjurkan terlampaui, tekanan arteri sistemik dapat menurun disertai keadaan hipotonik periodik, kehilangan kesadaran, dan kolaps. Gejala-gejala ini dapat timbul setelah mengonsumsi anagrelide 5 mg.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi agrelid dengan obat lain disebabkan oleh kemampuannya untuk menghambat fosfodiesterase III, sehingga penggunaan obat-obatan dengan mekanisme kerja yang sama secara bersamaan merupakan kontraindikasi. Obat-obatan tersebut meliputi cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon, dan olprinon.

Omeprazole, sucralfate, dan fluvoxamine dapat memberikan efek negatif pada penyerapan zat aktif utama. Agrelide dapat meningkatkan efek terapeutik dari agen lain yang meningkatkan kadar trombosit dalam darah, seperti asam asetilsalisilat. Akibatnya, risiko terjadinya perdarahan masif meningkat, sehingga kadarnya perlu dipantau secara teratur.

Interaksi Agrelide dengan obat lain seperti warfarin, digoksin, asetaminofen, ranitidin, furosemid, hidroksiurea, preparat besi dan alopurinol tidak menimbulkan efek negatif apa pun.

Pengobatan kombinasi dengan anagrelide dan flebotomi telah menunjukkan hasil yang baik, seperti halnya kombinasi anagrelide dengan aspirin, agen alkilasi, hidroksiurea, dan interferon.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agrelid mengharuskan penerapan rekomendasi tertentu untuk menjaga suhu, kelembapan, dan lokasi penyimpanan. Obat ini mengharuskan suhu dijaga pada tingkat tidak melebihi 25 derajat.

Tempat penyimpanan selanjutnya tidak boleh terkena sinar matahari langsung. Penting juga untuk memastikan bahwa anak-anak tidak memiliki akses ke obat ini. Agrelide dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak di bawah usia 7 tahun. Namun, jika mereka memiliki akses ke obat ini, overdosis atau penyumbatan saluran pernapasan atas oleh kapsul dapat terjadi.

Kondisi penyimpanan Agrelide memastikan terjaganya khasiat terapeutik obat yang ditentukan dalam petunjuk selama masa simpan. Jika persyaratan penyimpanan tidak terpenuhi, Agrelide dapat kehilangan efek khasnya dan menyebabkan reaksi yang merugikan setelah pemberian.

Tidak dianjurkan untuk mengonsumsi produk farmasi ini jika disimpan dalam kondisi yang tidak menguntungkan untuk menghindari berkembangnya reaksi samping, baik yang diketahui maupun yang spontan.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Masa simpan ditandai dengan periode waktu di mana obat mempertahankan khasiat terapeutiknya dan tidak menimbulkan bahaya. Namun, kepatuhan terhadap kondisi penyimpanan merupakan persyaratan yang diperlukan. Jika anjuran tidak diikuti, anagrelide dapat kehilangan khasiatnya yang telah dibuktikan oleh produsen dan berdampak negatif pada tubuh.

Masa simpan obat ini adalah 5 tahun. Agrelide tidak boleh digunakan jika kemasan tempat obat disimpan rusak. Setiap kemasan berisi 50 kapsul dalam satu botol, jika botol rusak, kondisi penyimpanan obat mungkin tidak diperhatikan.

Tanggal kedaluwarsa dihitung dengan mempertimbangkan keawetan zat aktif utama dan komponen tambahan. Begitu masa penggunaan terakhir obat berakhir, maka perlu untuk menghentikan penggunaannya.

Agrelide adalah obat yang efektif untuk digunakan sebagai pengobatan kompleks untuk banyak penyakit, yang pengembangannya didasarkan pada peningkatan kadar trombosit dengan perubahan karakteristik reologi darah dan peningkatan pembentukan trombus.