Alendra

Alendra adalah obat yang memengaruhi mineralisasi dan struktur tulang.

Alendronat Na merupakan perwakilan dari kategori aminobisfosfonat, analog buatan pirofosfat alami. Obat ini menghambat proses pengendapan kalsium fosfat, menghambat proses konversinya menjadi hidroksiapatit, dan sebagai tambahan, memperlambat agregasi kristal apatit, membentuk kristal yang lebih besar, dan meningkatkan laju pelarutan balik kristal-kristal ini. [ 1 ]

Efek selektif ini terkait dengan afinitas kuat yang diamati dalam bifosfonat untuk elemen mineral tulang. Obat ini bertindak sebagai zat spesifik (nonhormonal) yang efektif yang memperlambat resorpsi tulang yang dimediasi osteoklas. Prinsip pasti pengembangan proses ini belum sepenuhnya ditentukan.

Indikasi Alendra

Obat ini digunakan untuk mengobati osteoporosis yang berkembang selama pascamenopause. Obat ini mengurangi kemungkinan patah tulang di daerah tulang pinggul, serta tulang belakang. [ 2 ]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet - 4 buah dalam kemasan blister. Dalam kotak - 1 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Obat ini membantu menciptakan keseimbangan positif dalam kaitannya dengan pemulihan dan resorpsi tulang. Meningkatkan kepadatan mineral tulang di daerah panggul dengan tulang belakang dan membantu membentuk jaringan tulang dengan struktur histologis yang sehat. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra mencegah terjadinya fraktur tulang baru. Mengurangi kadar Ca serum, memperlambat resorpsi tulang dan mengurangi volume yang dilepaskan dari jaringan tulang.

Efek penurun kalsium dari obat tersebut, yang dimediasi melalui penghambatan osteoklas, berkembang setelah 1-2 hari.

Farmakokinetik

Alendronat Na diserap 25% di saluran cerna. Bioavailabilitas absolut tablet (dalam kisaran 5-10 mg), diminum saat perut kosong 2 jam sebelum makan, adalah 0,64% (pada wanita) dan 0,59% (pada pria). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indeks bioavailabilitas menurun (sekitar 40%) jika obat diminum 0,5-1 jam sebelum sarapan pagi. Nilai bioavailabilitas obat akan rendah jika diminum bersama makanan atau dalam waktu 2 jam setelah makan. Mengonsumsi obat dengan minuman apa pun (termasuk kopi, air mineral, dan jus jeruk) mengurangi nilai bioavailabilitasnya hingga 60%.

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa setelah injeksi intravena 1 mg/kg alendronat Na, zat tersebut didistribusikan sementara dalam jaringan lunak tetapi kemudian didistribusikan kembali dengan cukup cepat.

Setengah dari bagian yang diserap dikeluarkan tanpa perubahan, sebagian besar melalui ginjal (selama 72 jam), sisanya terakumulasi dalam jaringan tulang untuk waktu yang lama. Ekskresinya terjadi sangat lambat - karena sintesis dengan jaringan tulang. Waktu paruh obat dari tulang berlangsung selama beberapa tahun.

Sekitar 78% zat tersebut disintesis dengan protein intraplasma dan tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme. Nilai plasma obat cukup rendah (di bawah 5 ng/ml) dan menurun hingga 95% dalam jangka waktu 6 jam setelah infus. [ 9 ]

Dengan penggunaan tunggal 10 mg obat, laju pembersihan intrarenal sama dengan 71 ml per menit; pembersihan total maksimal 0,2 l per menit. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus digunakan dalam dosis 70 mg (1 tablet), 1 kali per minggu.

Tidak ada durasi optimal untuk terapi bifosfonat untuk osteoporosis. Keputusan mengenai perlunya melanjutkan terapi harus dibuat oleh dokter yang merawat, secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan rasio manfaat-risiko (terutama setelah 5+ tahun mengonsumsi obat).

Tablet ditelan dengan air putih, setidaknya setengah jam sebelum makan, minum, atau minum obat lain. Minuman lain (termasuk air mineral), makanan, dan obat-obatan tertentu dapat mengurangi penyerapan alendronat Na.

Untuk memperlancar jalannya obat ke dalam lambung, yang akan mengurangi efek iritasi pada selaput lendir orofaring dan esofagus, Anda perlu minum obat dengan setidaknya 0,2 liter air putih (di pagi hari, setelah tidur); Anda tidak dapat mengunyah tablet, karena ini dapat memicu munculnya tukak di orofaring. Makan pertama hari itu harus dilakukan setidaknya setengah jam setelah minum tablet pertama. Pasien tidak boleh berbaring setidaknya setengah jam setelah pemberian obat. Dilarang minum obat di malam hari sebelum tidur atau saat bangun tidur di pagi hari.

Harus ada jarak setidaknya setengah jam antara mengonsumsi Alendra dan obat lain (yang diminum).

Asupan tambahan kalsiferol dengan Ca diperlukan jika jumlah unsur tersebut tidak mencukupi dari makanan. [ 19 ], [ 20 ]

Obat harus diminum pada hari yang sama dalam seminggu. Jika dosis terlewat secara tidak sengaja, tablet diminum pada pagi hari berikutnya. Kemudian penggunaan dilanjutkan sesuai dengan skema yang biasa - tablet baru diminum pada hari yang awalnya dipilih untuk digunakan.

Gunakan Alendra selama kehamilan

Alendra tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan alendronat Na atau elemen obat lainnya;
• hipokalsemia;
• penyakit yang menyerang kerongkongan (akhalasia atau penyempitan), di mana terjadi keterlambatan dalam pembuangan isinya;
• ketidakmampuan untuk berdiri atau duduk tegak selama setidaknya setengah jam;
• gagal ginjal berat (nilai klirens kreatinin <35 ml per menit). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efek samping Alendra

Efek samping utama:

• kerusakan kekebalan: tanda-tanda intoleransi, termasuk manifestasi alergi, urtikaria, dan edema Quincke;
• gangguan yang berhubungan dengan fungsi sistem saraf: pusing atau sakit kepala, serta gangguan pengecapan (munculnya rasa yang tidak biasa atau pahit setelah mengonsumsi obat);
• gangguan penglihatan: episkleritis atau skleritis, serta uveitis;
• masalah pada fungsi organ pendengaran: osteonekrosis yang mempengaruhi bagian luar liang telinga (komplikasi yang sering ditemui pada penggunaan bifosfonat) dan vertigo;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan saluran pencernaan: sembelit, tukak di mulut, esofagus atau faring, nyeri ulu hati, nyeri perut, kembung, disfagia dan dispepsia, serta muntah, erosi di esofagus, ketegangan dinding perut, mual, esofagitis dan regurgitasi isi lambung. Selain itu, penyempitan di dalam esofagus, melena dan perforasi, perdarahan atau tukak di saluran pencernaan (rongga mulut, lambung dengan esofagus dan faring) dapat muncul;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: eritema, alopecia, ruam, fotosensitivitas, gatal dan manifestasi epidermis, termasuk TEN dan SJS;
• masalah pada fungsi jaringan ikat dan sistem muskuloskeletal: osteonekrosis rahang, nyeri yang memengaruhi sendi dengan tulang atau otot, pembengkakan di area sendi dan fraktur atipikal di area tulang paha;
• gangguan metabolik: hipokalsemia, yang disertai dengan tanda-tanda klinis yang sesuai (biasanya dikaitkan dengan adanya faktor pemicu);
• manifestasi sistemik: gangguan sementara (malaise dan nyeri otot; kadang-kadang – demam), sering berkembang pada tahap awal terapi, dan sebagai tambahan edema perifer dan asthenia;
• hasil pemeriksaan laboratorium: hipokalsemia atau -fosfatemia (bila menggunakan alendronat 10 mg/kg per hari). [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan, terjadi hipofosfatemia dan -kalsemia, begitu pula manifestasi negatif yang memengaruhi saluran cerna bagian atas (mulas, disfungsi lambung, gastritis, esofagitis atau tukak lambung).

Untuk mensintesis alendronat, perlu minum susu atau menggunakan antasida. Karena kemungkinan iritasi pada esofagus, muntah tidak boleh diinduksi; selain itu, korban harus tetap dalam posisi tegak setiap saat.

Interaksi dengan obat lain

Gangguan penyerapan obat dapat terjadi jika dikonsumsi bersama minuman (termasuk air mineral), makanan, antasida, zat kalsium (termasuk bahan tambahan makanan), dan obat-obatan tertentu lainnya untuk pemberian oral. Interval penggunaan zat-zat tersebut harus setidaknya setengah jam.

Pemberian NSAID dapat menimbulkan efek iritasi pada mukosa gastrointestinal. Oleh karena itu, perlu hati-hati dalam menggabungkan obat tersebut dengan Alendra. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kondisi penyimpanan

Alendra harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C. [ 26 ]

Kehidupan rak

Alendra dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada pediatri (usia di bawah 18 tahun).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Londromax dan Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]