Alloheksal

Allohexal adalah obat yang menghambat produksi asam urat.

Zat allopurinol merupakan analog struktural dari komponen hipoksantin. Zat ini mencegah pengikatan asam urat dan memiliki aktivitas urostatik, yang bekerja terutama karena allopurinol mampu menekan enzim xantin oksidase. Akibatnya, oksidasi hipoksantin dikatalisis dengan pembentukan xantin, yang darinya asam urat terbentuk. Hal ini memungkinkan penurunan kadar asam urat dan membantu melarutkan urat. [ 1 ]

Indikasi Alloheksal

Dalam pediatri digunakan untuk gangguan berikut:

• nefropati urat yang berkembang selama pengobatan leukemia;
• hiperurisemia sekunder, yang memiliki sifat yang berbeda;
• defisiensi enzim kongenital - misalnya, sindrom Lesch-Nyhan atau defisiensi kongenital komponen APRT.

Pada orang dewasa digunakan dalam kasus berikut:

• hiperurisemia (kadar asam urat serum 500+ μmol) yang tidak dapat dikontrol dengan diet;
• psoriasis;
• penyakit yang berhubungan dengan peningkatan kadar asam urat dalam darah (terutama pada kasus nefropati atau urolitiasis urat, serta asam urat);
• hiperurisemia sekunder dari berbagai asal;
• hiperurisemia tipe sekunder atau primer, timbul dengan latar belakang berbagai hemoblastosis (mieloleukemia kronik, leukemia pada fase aktif dan limfosarkoma);
• radiasi atau prosedur sitostatik untuk pengobatan neoplasma;
• penggunaan GCS dalam volume besar.

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; dalam kotak - 5 kemasan semacam itu.

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, allopurinol diserap secara lengkap dan cepat ke dalam darah. Penyerapan lambung hampir tidak diamati. Kondisi yang sesuai untuk penyerapan diamati di bagian atas usus halus dan duodenum. Setelah mengonsumsi dosis terapi standar 0,3 g, Cmax plasma allopurinol dicatat sekitar setelah 1 jam dan sebesar 1-2,6 mcg/ml (nilai rata-rata - 1,8 mcg/ml).

Transformasi metabolik memungkinkan diperolehnya unsur metabolik oxypurinol, yang memiliki efek terapeutik. Unsur ini mencapai nilai Cmax setelah 3-4 jam (5-11 mcg/ml (nilai rata-rata 8,4 mcg/ml)). Laju pembentukan ditentukan oleh kecepatan dan intensitas proses metabolisme pra-sistemik pada manusia.

Allopurinol dan oxypurinol hampir tidak terlibat dalam sintesis protein darah.

Waktu paruh plasma allopurinol sekitar 40 menit, sedangkan waktu paruh oksipurinol sekitar 17-21 jam. Pada hampir sepertiga pasien, waktu paruh oksipurinol yang diharapkan adalah 9-16 jam.

80% dari komponen di atas dikeluarkan melalui ginjal, dan 20% lainnya melalui usus. Pada individu dengan insufisiensi ginjal, waktu paruh oxypurinol meningkat.

Dosis dan administrasi

Untuk anak-anak berusia 3-6 tahun, obat ini digunakan dalam dosis 5 mg/kg. Untuk orang berusia 6-10 tahun - 10 mg/kg. Obat ini harus diminum 3 kali sehari.

Untuk orang dewasa, dosis harian dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan kadar asam urat dalam serum; dosisnya sering kali 0,1-0,3 g obat per hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 0,1 g dengan interval 1-3 minggu hingga hasil maksimal tercapai.

Dosis pemeliharaan adalah 0,2-0,6 g per hari; terkadang dapat ditingkatkan menjadi 0,6-0,8 g. Jika dosis harian lebih tinggi dari 0,3 g, perlu dibagi menjadi 2-4 porsi yang sama untuk dikonsumsi. Jika dosis ditingkatkan, perlu dipantau kadar oksipurinol serum (tidak boleh lebih tinggi dari 15 mcg/ml).

Orang dengan gagal ginjal.

Terapi harus dimulai dengan dosis harian 0,1 g; dosis dapat ditingkatkan hanya jika efek yang diperoleh dari obat terlalu lemah. Skema pemilihan dosis:

• tingkat CC lebih tinggi dari 20 ml per menit – 0,1-0,3 g LS per hari;
• indikator dalam 10-20 ml per menit – 0,1-0,2 g allopurinol per hari;
• nilai di bawah 10 ml per menit – 0,1 g zat atau dosis yang lebih tinggi, tetapi diambil dalam interval yang lebih lama (misalnya, 1-2+ hari – dengan mempertimbangkan kondisi pasien dan fungsi ginjal).

Bagi orang yang menjalani hemodialisis, 0,3 g Allohexal diberikan selama setiap sesi (2-3 kali per minggu).

Untuk mencegah perkembangan hiperurisemia selama kemoterapi dan terapi radiasi neoplasma, rata-rata digunakan 0,4 g per hari. Perlu untuk mulai meminumnya 2-3 hari sebelum atau bersamaan dengan pengobatan antineoplastik; penggunaan obat harus dilanjutkan selama beberapa hari setelah selesainya terapi khusus.

Tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan banyak cairan, setelah makan.

Lamanya siklus pengobatan ditentukan oleh perjalanan patologi yang mendasarinya.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada anak di bawah usia 3 tahun.

Gunakan Alloheksal selama kehamilan

Dilarang meresepkan Allohexal selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas parah terhadap allopurinol atau komponen obat lainnya;
• disfungsi hati/ginjal yang parah.

Efek samping Alloheksal

Pada tahap awal terapi, serangan asam urat reaktif dapat berkembang.

Kadang-kadang timbul masalah pada saluran pencernaan (muntah, diare, dan mual) atau gangguan epidermis (urtikaria, eritema, atau gatal-gatal).

Kelelahan, paresis, gangguan penglihatan, kelemahan, depresi, dan neuropati kadang terjadi. Selain itu, ataksia, katarak, kejang, pusing, parestesia, sakit kepala, gangguan pengecapan, dan kantuk juga terjadi.

Pada penderita gagal ginjal (ketika dosis obat tidak dikurangi), vaskulitis dengan perubahan epidermis dan keterlibatan hati dan ginjal dapat terjadi. Jika pasien mengalami vaskulitis, terapi harus segera dihentikan.

Efek samping lainnya termasuk:

• gejala intoleransi - manifestasi epidermis, demam, artralgia dan menggigil;
• perubahan jumlah darah (leukositosis atau leukopenia, serta eosinofilia) dan kerusakan sumsum tulang yang parah (agranulositosis, trombositopenia atau anemia aplastik), terutama pada orang dengan insufisiensi ginjal;
• lesi epidermis - TEN atau MEE;
• disfungsi hati (peningkatan kadar transaminase dan alkali fosfatase dalam darah yang dapat disembuhkan), stomatitis dan hepatitis;
• kebotakan;
• neuritis perifer atau mialgia;
• nefritis tubulointerstitial terkait alergi obat dengan infiltrasi limfosit;
• hematuria atau uremia;
• kolangitis pada fase aktif;
• batu xantogenik;
• ginekomastia atau disfungsi ereksi;
• tekanan darah meningkat, diabetes melitus atau bradikardia.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, pusing, diare, oliguria dan mual.

Prosedur peritoneal dan hemodialisis serta diuresis paksa dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Efek terapeutik allopurinol melemah bila digunakan dengan zat yang memiliki efek urikosurik (probenesid, sulfinpirazon, dan benzbromaron), serta dengan salisilat dosis besar.

Allopurinol dapat meningkatkan efek banyak obat. Misalnya, karena allopurinol dapat memperlambat aksi xantin oksidase, proses metabolisme turunan purin (merkaptopurin dengan azatioprin) melambat. Karena itu, dosis standarnya harus dikurangi hingga 50-75%. Pada saat yang sama, dosis besar Allohexal menghambat ekskresi probenesid dan proses metabolisme teofilin.

Penggunaan obat-obatan bersama dengan antikoagulan kumarin memerlukan pengurangan dosis antikoagulan, dan perlu juga memantau nilai pembekuan darah secara teratur.

Dosis agen hipoglikemik klorpropamid juga perlu dikurangi.

Obat tersebut dapat meningkatkan intensitas efek negatif obat tertentu.

Kombinasi dengan kaptopril meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala epidermis, terutama pada gagal ginjal kronis.

Pemberian bersamaan dengan sitostatika meningkatkan frekuensi perubahan jumlah darah, oleh karena itu perlu dilakukan tes darah secara berkala.

Mengonsumsinya dengan amoksisilin atau ampisilin meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala alergi.

Kondisi penyimpanan

Allohexal harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Allohexal dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Febux dan Allopurinol.