Aminazine

Aminazine memiliki efek antiemetik dan sedatif. Obat ini juga merupakan neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Aminazine

Digunakan untuk menyembuhkan gangguan-gangguan berikut:

• perilaku paranoid, baik akut maupun kronis;
• halusinasi;
• skizofrenia, yang latar belakangnya menimbulkan kegembiraan yang bersifat psikomotorik;
• agitasi dengan gejala manik;
• epilepsi, yang disertai dengan gangguan psikotik berat;
• sindrom nyeri;
• bentuk depresi yang gelisah;
• psikosis akibat overdosis alkohol;
• peningkatan tonus otot;
• status kewarganegaraan;
• susah tidur terus-menerus;
• dermatosis yang sifatnya gatal (daftar ini termasuk neurodermatitis atau eksim);
• penguatan anestesi.

Sebagai zat yang mampu meredakan muntah, zat ini diresepkan kepada penderita penyakit Meniere, wanita hamil, dan orang yang menjalani terapi radiasi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Surat pembebasan

Zat tersebut dilepaskan dalam bentuk pil berisi tablet dan dalam bentuk cairan injeksi.

[ 9 ]

Farmakodinamik

Antipsikotik dari kategori fenotiazin, yang merupakan perwakilan dari neuroleptik generasi pertama. Efek neuroleptiknya dikaitkan dengan pemblokiran ujung dopamin di dalam struktur otak individu. Karena pemblokiran ujung tersebut, kelenjar pituitari mulai memproduksi prolaktin lebih aktif. Pada saat yang sama, obat tersebut memblokir reseptor α-adrenergik, dan ini mengarah pada pengembangan efek sedatif.

Efek antiemetik sentral diberikan dengan memblokir ujung D2 dalam daerah serebelum tertentu, dan efek perifer diberikan dengan memblokir saraf vagus intestinal. Di antara hal-hal lain, efek antiemetik obat ini dikaitkan dengan efek antihistamin, sedatif, dan antikolinergiknya.

Efek antipsikotiknya memberikan kelegaan dari halusinasi delusi, mengurangi ketegangan dan kecemasan, serta perasaan gelisah dan takut. Pada saat yang sama, obat ini menghentikan agitasi yang berasal dari psikomotorik. Efek sedatifnya terjadi dengan cepat, itulah sebabnya obat ini digunakan dalam bentuk psikosis akut. Aminazine tidak digunakan untuk mengobati depresi.

Khasiat obat ini antara lain hipotermia, anti syok, anti cegukan, dan anti aritmia. Obat ini juga memiliki efek ekstrapiramidal sedang.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan kecepatan tinggi, tetapi tidak sepenuhnya, setelah pemberian oral. Obat ini mencapai kadar Cmax setelah 3-4 jam. Obat ini melewati jalur hati pertama, sehingga kadarnya dalam darah saat diminum lebih rendah daripada kadar obat saat diberikan secara parenteral.

Proses metabolisme terjadi di dalam hati, yang memungkinkan terbentuknya produk peluruhan aktif dan tidak aktif. Sintesis dengan protein intraplasma adalah 95-98%. Zat tersebut menembus BBB. Nilainya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Efektivitas obat tidak bergantung pada tingkat intraplasma elemen aktif dengan produk metabolismenya.

Waktu paruhnya 30+ jam. Produk metabolisme dikeluarkan melalui empedu dan urin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Metode pemberian (oral atau parenteral) ditentukan oleh gambaran klinis.

Suntikan intravena untuk orang dewasa – 1-2 ml (25-50 mg). Jika perlu, prosedur diulangi dengan interval 3-12 jam.

Untuk suntikan intramuskular, obat (2 ml) harus diencerkan dalam 0,9% NaCl. Untuk suntikan intravena, 20 ml obat harus diencerkan dalam larutan serupa. Dosis maksimum yang diizinkan untuk orang dewasa adalah 0,15 g (intramuskular) dan 0,1 g (intravena).

Jika ada perasaan cemas sebelum operasi, pasien harus diberikan obat sebanyak 0,5-1 ml secara intramuskular (120 menit sebelum prosedur).

Dosis tunggal untuk anak-anak (intravena atau intramuskular) adalah 250-500 mcg/kg.

Dosis awal obat (secara oral) untuk orang dewasa adalah 25-100 mg (dosis tunggal atau 4 kali sehari). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,7-1 g/hari. Hanya dosis tunggal yang dapat ditingkatkan menjadi 1,2-1,5 g/hari. Maksimal 300 mg obat dapat diminum sekaligus, dan tidak lebih dari 1500 mg per hari.

Selama terapi jangka panjang, perlu untuk memantau komposisi darah pasien dan kadar PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Aminazine selama kehamilan

Aminazine tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap komponen obat;
• kegagalan yang mempengaruhi ginjal atau hati dan memiliki tingkat intensitas yang parah;
• stroke;
• koma;
• cedera otak (tahap akut);
• tingkat penekanan fungsi hematopoietik yang nyata;
• hipotiroidisme;
• gagal jantung yang bersifat dekompensasi (pada individu dengan kelainan jantung);
• tromboemboli;
• bronkiektasis (dalam tahap parah);
• glaukoma sudut tertutup;
• kolelitiasis atau urolitiasis;
• tukak yang terdapat di dalam saluran cerna (pada tahap eksaserbasi);
• menyusui;
• bayi hingga usia 1 tahun.

[ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Aminazine

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• perasaan gelisah dan gelisah, gangguan ekstrapiramidal, masalah dengan termoregulasi, parkinsonisme. Kejang kadang-kadang terjadi;
• penurunan tekanan darah (setelah injeksi intravena) atau takikardia;
• gejala dispepsia (setelah penggunaan oral);
• agranulositosis atau leukopenia;
• masalah buang air kecil;
• perkembangan ginekomastia atau impotensi, menstruasi tidak teratur dan penambahan berat badan;
• gatal disertai ruam, eritema disertai dermatitis dan pigmentasi kulit.

Penggunaan obat dalam jangka panjang dapat menyebabkan pengendapan zat tersebut di dalam lensa bersama kornea, yang menyebabkan lensa menua lebih cepat. Infiltrat dapat muncul setelah suntikan intramuskular, dan suntikan intravena dapat menyebabkan flebitis.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Keracunan aminazin menyebabkan penurunan tekanan darah terus-menerus, timbulnya sindrom neuroleptik, hepatitis toksik, dan hipotermia.

Gangguan tersebut dapat dihilangkan dengan meresepkan tindakan simptomatik.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Cairan injeksi tidak boleh tercampur dengan zat lain di dalam jarum suntik yang sama.

Pemberian obat secara oral bersamaan dengan obat penekan susunan saraf pusat (etil alkohol, antikonvulsan dengan analgetik narkotik, dan sebagai tambahan barbiturat serta obat tidur lainnya) dapat memperkuat efek penekan tersebut, dan sekaligus mengakibatkan penekanan proses pernafasan.

Obat ini mengurangi efek amfetamin dan klonidin dengan efedrin dan guanetidin.

Dilarang menggunakannya dalam jangka panjang bersama dengan obat analgesik.

Aminazine menghambat efek levodopa, dan manifestasi ekstrapiramidal juga dapat meningkat.

Kombinasi dengan penghambat kolinesterase menyebabkan kelemahan otot yang parah; dengan amitriptyline – meningkatkan kemungkinan terjadinya diskinesia pada saluran pencernaan; dengan zat diazoksida – menyebabkan hiperglikemia yang parah; dengan obat zopiclone – terjadi peningkatan efek sedatif.

Kombinasi dengan antasida mengganggu penyerapan obat dari saluran pencernaan dan mengurangi kadarnya dalam darah; dengan obat simetidin - indikator dalam darah juga menurun.

Penggunaan bersama morfin mengakibatkan mioklonus. Penggunaan bersama litium karbonat meningkatkan sifat neurotoksik dan mengakibatkan gejala ekstrapiramidal yang parah.

Penggunaan bersama dengan trazodone mengurangi nilai tekanan darah; dengan zat propranolol - peningkatan indikator obat secara bersamaan diamati. Kombinasi dengan trifluoperazine menyebabkan hiperpireksia berat; dengan obat fenitoin - mengubah nilainya dalam darah.

Kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala ekstrapiramidal, dan kombinasi dengan sulfadoksin atau klorokuin secara maksimal meningkatkan risiko timbulnya sifat toksik Aminazine.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kondisi penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan Aminazine pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kehidupan rak

Aminazine dapat diresepkan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pelepasan agen terapeutik.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analog obatnya adalah Perphenazine dengan Levomepromazine, dan sebagai tambahan Thioproperazine dengan Fluphenazine dan Trifluoperazine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Ulasan

Aminazine mendapat ulasan yang cukup beragam. Kebanyakan orang percaya bahwa obat tersebut memiliki efek sedatif yang kuat, tetapi efek antipsikotiknya lemah. Dan ini benar - perwakilan dari kategori fenotiazin yang sama, Fluphenazine dengan Trifluoperazine, memiliki sifat neuroleptik yang 20 kali lebih efektif daripada Aminazine, tetapi efek sedatifnya jauh lebih rendah.

Oleh karena itu, obat ini direkomendasikan untuk digunakan dalam perawatan darurat – untuk menghilangkan agitasi emosional atau psikomotorik akut.

Beberapa tinjauan menunjukkan bahwa obat itu digunakan dalam jangka panjang (tablet) selama penarikan diri dari pesta minuman keras, yang disertai tanda-tanda produktif yang lemah (seperti halusinasi dengan delirium).