Amiodarone

Amiodarone adalah obat yang banyak digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular seperti aritmia. Bahan aktif utamanya, amiodarone, memiliki efek multifaset pada sistem kardiovaskular.

Amiodaron termasuk dalam golongan agen antiaritmia dan umumnya digunakan untuk mengendalikan irama jantung untuk berbagai jenis aritmia, termasuk fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, fibrilasi atrium, ekstrasistol, dan gangguan irama jantung lainnya.

Tindakan amiodarone didasarkan pada kemampuannya untuk memblokir berbagai saluran ion dalam sel jantung, yang mengarah pada peningkatan stabilitas listrik jantung dan mengurangi kemungkinan aritmia.

Penting untuk dicatat bahwa amiodarone adalah obat keras dan dapat menimbulkan efek samping yang serius, sehingga penggunaannya harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter dan sesuai dengan dosis yang dianjurkan.

Indikasi Amiodarone

1. Fibrilasi Atrium (Atrial Fibrilasi): Amiodaron sering digunakan untuk mengendalikan irama jantung pada fibrilasi atrium, terutama ketika agen antiaritmia lainnya terbukti tidak efektif atau tidak cukup.
2. Fibrilasi atrium (Atrial fibrillation tachycardia): Amiodarone juga dapat digunakan untuk mengobati fibrilasi atrium, terutama jika kambuh.
3. Takikardia ventrikel: Dalam beberapa kasus, amiodaron dapat digunakan untuk mengobati takikardia ventrikel, terutama bila kondisi ini menetap atau mengancam jiwa.
4. Pencegahan kekambuhan aritmia: Amiodaron dapat diresepkan untuk mencegah kekambuhan aritmia jantung pada pasien yang berisiko tinggi mengalaminya.
5. Terapi pascainfark: Dalam beberapa kasus, amiodaron dapat digunakan untuk mencegah perkembangan aritmia jantung pada pasien setelah infark miokard.
6. Gangguan kardiovaskular lainnya: Dalam kasus yang jarang terjadi, amiodaron dapat digunakan untuk mengobati gangguan kardiovaskular lainnya, seperti takikardia yang tidak berhubungan dengan aritmia, atau untuk mengelola jenis disfungsi jantung tertentu.

Surat pembebasan

1. Pil:

   • Bentuk pelepasan yang paling umum. Tablet amiodaron biasanya mengandung 200 mg zat aktif. Tablet diminum secara oral dan dapat dilapisi untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping gastrointestinal.

2. Larutan untuk injeksi:

   • Amiodarone juga tersedia sebagai larutan intravena, yang digunakan dalam kondisi akut yang membutuhkan efek cepat pada irama jantung. Larutan injeksi sering digunakan di rumah sakit, terutama untuk kondisi akut seperti takiaritmia ventrikel.

Farmakodinamik

1. Memblokir saluran ion: Amiodaron memblokir beberapa jenis saluran ion di jantung, termasuk saluran kalium, natrium, dan kalsium. Hal ini menyebabkan perubahan durasi potensial aksi kardiomiosit dan repolarisasi tertunda, yang dapat membantu mencegah terjadinya atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan antiaritmia: Amiodaron memiliki tindakan antiaritmia kelas III menurut klasifikasi Wong-Baker, yang berarti kemampuannya untuk mencegah terputusnya repolarisasi kardiomiosit dan dengan demikian mencegah terjadinya depolarisasi awal dan akhir berikutnya.
3. Antagonis adrenoreseptor: Amiodaron juga memiliki sifat memblokir adrenoreseptor, yang dapat mengurangi sensitivitas jaringan jantung terhadap katekolamin seperti adrenalin dan norepinefrin dan dengan demikian mengurangi risiko takikardia atau aritmia lain yang disebabkan oleh stimulasi simpatik.
4. Tindakan vasodilatasi: Amiodaron juga dapat menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi perifer, yang mungkin berguna dalam pengobatan beberapa bentuk aritmia yang terkait dengan peningkatan resistensi perifer dan hipertensi.
5. Efek antiinflamasi dan antivirus: Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa amiodaron mungkin memiliki sifat antiinflamasi dan antivirus yang dapat membantu mengobati beberapa bentuk aritmia yang terkait dengan proses inflamasi atau infeksi di jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amiodarone biasanya memiliki bioavailabilitas tinggi saat diminum. Amiodarone dapat diserap secara lambat dan tidak lengkap dari saluran pencernaan.
2. Distribusi: Obat ini didistribusikan secara luas di jaringan tubuh, termasuk otot jantung, hati, paru-paru, dan jaringan adiposa. Hal ini dapat menyebabkan penghilangan separuh dan akumulasi amiodarone dalam tubuh dalam waktu yang lama.
3. Metabolisme: Amiodaron mengalami metabolisme yang signifikan di hati, termasuk pembentukan metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utamanya adalah amiodarone yang mengalami deetilasi dan n-desetilamiodarone.
4. Ekskresi: Ekskresi amiodaron dan metabolitnya terutama melalui empedu dan usus, dan pada tingkat yang lebih rendah melalui ginjal.
5. Setengah-pengeluaran: Setengah-pengeluaran amiodarone dari tubuh berlangsung lama, biasanya berkisar antara 40 hingga 55 hari. Hal ini disebabkan oleh akumulasinya yang berkepanjangan di jaringan adiposa.

Dosis dan administrasi

Cara aplikasi:

1. Pemberian oral (tablet):

• Tablet amiodarone biasanya diminum bersama makanan atau segera setelah makan untuk meminimalkan gangguan lambung.
• Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah untuk menghindari iritasi pada mukosa mulut.

2. Pemberian intravena (suntikan):

• Suntikan amiodarone diberikan di fasilitas medis di bawah pengawasan ketat karena risiko efek samping yang serius.
• Larutan injeksi diberikan secara perlahan, biasanya selama 10 menit atau lebih, untuk mencegah reaksi kardiovaskular yang serius.

Dosis:

Untuk orang dewasa:

1. Pemberian oral:

• Dosis awal (fase pemuatan): Biasanya 800-1600 mg setiap hari selama 1-3 minggu hingga kadar terapeutik dalam darah tercapai.
• Dosis pemeliharaan: Setelah fase pemuatan, dosis biasanya dikurangi menjadi 200-400 mg per hari. Dokter Anda dapat menyesuaikan dosis tergantung pada kondisi dan respons Anda terhadap pengobatan.

2. Pemberian intravena:

• Dosis awal: 5 mg per kg berat badan pasien, diberikan secara perlahan selama 20-120 menit.
• Infus pemeliharaan: 10-15 mg/jam, dosis maksimum yang diizinkan - 1,2 g per hari.

Instruksi Khusus:

• Sebelum memulai pengobatan dengan amiodarone dan selama terapi, EKG harus dilakukan secara teratur dan fungsi hati, tiroid, dan paru-paru harus dipantau.
• Amiodarone dapat berinteraksi dengan banyak obat lain, yang memerlukan kehati-hatian saat meresepkannya dalam kombinasi dengan obat lain.
• Karena risiko fotosensitivitas, pasien disarankan untuk menggunakan tabir surya dan mengenakan pakaian pelindung untuk mencegah kulit terbakar saat terkena cahaya.

Gunakan Amiodarone selama kehamilan

Penggunaan amiodarone selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko timbulnya efek samping pada ibu dan janin. Amiodarone dapat menembus plasenta dan memengaruhi perkembangan janin. Oleh karena itu, penggunaannya harus dilakukan hanya dalam kasus yang sangat mendesak dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amiodarone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Bradikardia: Amiodaron dapat menyebabkan bradikardia dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bradikardia sinus atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV: Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodaron dapat menyebabkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis: Jika tirotoksikosis hadir, penggunaan amiodaron dapat memperburuk kondisi.
5. Gagal hati: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan amiodaron selama kehamilan mungkin terbatas karena efek toksiknya pada janin. Obat ini juga tidak direkomendasikan untuk digunakan selama menyusui karena konsentrasi obat yang tinggi dalam ASI.
7. Fotosensitivitas: Mengonsumsi amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.

Efek samping Amiodarone

1. Meningkatnya kepekaan terhadap sinar matahari (fotosensitivitas): Pasien yang mengonsumsi amiodarone dapat menjadi lebih sensitif terhadap sinar ultraviolet, yang dapat mengakibatkan kulit terbakar atau reaksi kulit lainnya.
2. Hepatotoksisitas: Amiodaron dapat menyebabkan kerusakan hati, yang dimanifestasikan oleh meningkatnya kadar enzim hati dalam darah dan, dalam kasus yang jarang terjadi, berkembangnya hepatitis.
3. Tirotoksikosis: Penggunaan amiodaron dapat menyebabkan disfungsi tiroid, termasuk hipertiroidisme atau hipotiroidisme.
4. Komplikasi paru: Termasuk pneumonitis, fibrosis paru, dan komplikasi paru lainnya.
5. Komplikasi oftalmologi: Meliputi kekeruhan kornea (keratopati) dan neuropati optik.
6. Komplikasi neurologis: Mungkin timbulnya neuropati perifer, miastenia gravis, dan komplikasi neurologis lainnya.
7. Reaksi kulit: Dapat berupa ruam, gatal, kulit kemerahan, dan manifestasi kulit lainnya.
8. Efek samping langka lainnya: Termasuk aritmia, hipotensi, hipotiroidisme, emboli arteri, dan lainnya.

Overdosis

1. Aritmia jantung: Overdosis amiodaron dapat menyebabkan aritmia jantung, termasuk takikardia, bradikardia, fibrilasi atrium, dan gangguan irama jantung lainnya. Hal ini disebabkan oleh aksi antiaritmia dan efek potensial pada konduksi jantung.
2. Interval QT yang memanjang: Amiodaron dapat menyebabkan perpanjangan interval QT pada EKG, yang dapat meningkatkan risiko aritmia berat seperti flutter ventrikel.
3. Efek toksik pada kelenjar tiroid: Amiodaron dapat menyebabkan efek toksik pada fungsi tiroid, yang mengakibatkan hipotiroidisme atau hipertiroidisme.
4. Kerusakan hati dan paru-paru: Penggunaan amiodarone dalam jangka panjang atau overdosis dapat menyebabkan kerusakan hati atau paru-paru, yang bermanifestasi sebagai hepatitis atau pneumonitis interstisial.
5. Efek Samping Lainnya: Efek samping lain yang terkait dengan penggunaan amiodarone seperti sindrom penebalan retina, fotodermatitis, neuropati, dll. juga mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amiodarone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Bradikardia: Amiodaron dapat menyebabkan bradikardia dan oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bradikardia sinus atau kelainan konduksi jantung.
3. Blok AV: Pada pasien dengan blok AV, penggunaan amiodaron dapat menyebabkan peningkatan blokade konduksi.
4. Tirotoksikosis: Jika tirotoksikosis hadir, penggunaan amiodaron dapat memperburuk kondisi.
5. Gagal hati: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal hati, karena dapat menyebabkan peningkatan aktivitas enzim hati.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan amiodaron selama kehamilan mungkin terbatas karena efek toksiknya pada janin. Obat ini juga tidak direkomendasikan untuk digunakan selama menyusui karena konsentrasi obat yang tinggi dalam ASI.
7. Fotosensitivitas: Mengonsumsi amiodarone dapat meningkatkan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan fotosensitivitas dan fotodermatitis.
8. Myasthenia gravis: Penggunaan amiodarone dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis.