Amlodipine

Amlodipine adalah obat golongan antagonis kalsium yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina pektoris (nyeri dada akibat iskemia otot jantung). Obat ini bekerja dengan menghalangi kalsium memasuki otot pembuluh darah dan jantung, sehingga otot tersebut menjadi rileks dan melebar. Hal ini meningkatkan aliran darah dan memungkinkan jantung memompa darah lebih mudah, sehingga menurunkan tekanan dalam pembuluh darah dan mengurangi beban kerja jantung.

Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain untuk mencapai nilai tekanan darah yang diinginkan. Selain itu, obat ini dapat diresepkan kepada pasien dengan angina pektoris untuk mencegah serangan nyeri dada.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet oral dan dapat digunakan setiap hari atau sesuai resep dokter. Penting untuk menggunakan amlodipine secara ketat sesuai dengan anjuran dokter dan tidak menghentikan konsumsinya tanpa persetujuannya, bahkan jika Anda mengalami perbaikan.

Indikasi Amlodipine

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlodipine digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Obat ini membantu mencegah komplikasi yang terkait dengan tekanan darah tinggi seperti stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal.
2. Angina (stabil dan varian): Amlodipine dapat digunakan untuk mengobati angina stabil dan varian, yang dapat dimanifestasikan oleh nyeri dada atau ketidaknyamanan selama aktivitas fisik atau situasi yang membuat stres.
3. Vasospasme: Amlodipine dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati vasospasme seperti vasospasme akibat pendarahan subaraknoid atau spasme koroner.

Surat pembebasan

1. Tablet untuk pemberian oral:

   • Bentuk pelepasan amlodipine yang paling umum adalah tablet oral.
   • Dosis: Tablet biasanya mengandung 2,5 mg, 5 mg, atau 10 mg amlodipine (dalam bentuk amlodipine besylate).
   • Tablet dapat polos atau berlapis untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangi efek samping.

2. Tablet pelepasan termodifikasi:

   • Tablet amlodipine dengan pelepasan terkendali/termodifikasi juga tersedia, yang memberikan pelepasan obat yang lebih merata sepanjang hari.

Farmakodinamik

1. Menghambat saluran kalsium tipe L: Amlodipine menghambat saluran kalsium tipe L pada otot polos pembuluh darah dan miokardium. Hal ini menyebabkan penurunan aliran kalsium intraseluler, yang mengurangi kontraktilitas otot polos pembuluh darah dan otot jantung.
2. Pelebaran pembuluh darah perifer: Karena penyumbatan saluran kalsium pada otot polos arteri dan arteriol, amlodipine menyebabkan pelebarannya. Hal ini menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer total dan tekanan darah.
3. Peningkatan aliran darah koroner: Pelebaran arteri koroner di bawah pengaruh amlodipine berkontribusi terhadap peningkatan aliran darah di miokardium, yang mungkin sangat bermanfaat bagi pasien dengan penyakit jantung koroner.
4. Pengurangan beban jantung: Dengan mengurangi kontraktilitas otot jantung dan mengurangi beban jantung yang disebabkan oleh vasodilatasi, amlodipine dapat meningkatkan fungsi jantung pada pasien dengan gagal jantung.
5. Efek minimal pada konduksi: Dibandingkan dengan beberapa penghambat saluran kalsium lainnya, amlodipine secara umum memiliki efek minimal pada konduksi dalam sistem konduksi jantung, membuatnya relatif aman bagi sebagian besar pasien dengan gangguan irama jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya diserap dengan cepat dan lengkap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Obat ini memiliki bioavailabilitas yang tinggi, sekitar 60-65%.
2. Distribusi: Setelah diserap, amlodipine didistribusikan dengan cepat ke dalam jaringan tubuh. Obat ini terutama terikat pada protein plasma darah pada kadar sekitar 95%.
3. Metabolisme: Amlodipine dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Metabolit utamanya adalah desethylamlodipine, yang juga memiliki efek penghambatan pada saluran kalsium.
4. Ekskresi: Sebagian besar amlodipine dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal (sekitar 60-70% tidak berubah).
5. Waktu paruh: Waktu paruh amlodipine dari tubuh adalah sekitar 30-50 jam, yang berarti efeknya dapat berlanjut lama setelah penghentian.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

• Pemberian oral: Amlodipine diminum secara oral, tanpa memperhatikan waktu makan. Tablet harus ditelan utuh dengan banyak air. Tablet tidak boleh dikunyah atau dipecah, terutama jika merupakan tablet lepas lambat.

Dosis

Untuk orang dewasa:

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi):

   • Dosis awal: Biasanya 5 mg sekali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: Bergantung pada respons pasien, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum 10 mg per hari.
   • Komentar: Pada pasien usia lanjut, penderita gangguan fungsi hati, atau bila amlodipine digunakan bersamaan dengan obat lain, dosis awal dapat dikurangi menjadi 2,5 mg per hari.

2. Angina (nyeri dada):

   • Dosis standar: Biasanya 5 mg sekali sehari, yang dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari tergantung pada respons terapi individu pasien.

Untuk anak-anak (usia 6 tahun ke atas):

• Hipertensi:
  • Dosis awal: 2,5 mg sekali sehari.
  • Dosis pemeliharaan: Dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu pengobatan, tergantung respons terhadap pengobatan.

Petunjuk Khusus

• Pemantauan rutin: Pasien yang mengonsumsi amlodipine memerlukan pengawasan medis rutin untuk memantau efektivitas dan keamanan pengobatan.
• Penggunaan selama kehamilan: Amlodipine harus diminum selama kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan di bawah pengawasan medis yang ketat.
• Interaksi dengan obat lain: Amlodipine dapat berinteraksi dengan obat lain, yang memerlukan penyesuaian dosis dan pengawasan medis.

Gunakan Amlodipine selama kehamilan

Penggunaan amlodipine selama kehamilan dapat menimbulkan masalah, terutama pada trimester pertama saat organ-organ bayi sedang terbentuk. Amlodipine termasuk dalam kategori C dari klasifikasi keamanan kehamilan FDA, yang berarti bahwa data tentang keamanannya pada wanita hamil terbatas.

Jika Anda mengonsumsi amlodipine dan hamil atau berencana untuk hamil, penting untuk membicarakan hal ini dengan dokter Anda. Dokter akan dapat menilai manfaat mengonsumsi amlodipine dibandingkan dengan potensi risiko bagi Anda dan bayi Anda.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amlodipine atau antagonis kalsium dihidropiridin lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal jantung: Pasien dengan gagal jantung, terutama yang memiliki tekanan darah rendah, harus mengonsumsi amlodipine dengan hati-hati.
3. Angina: Pada pasien dengan anginapektoris (angina), terutama dengan serangan angina tidak stabil, penggunaan amlodipine memerlukan kehati-hatian.
4. Infark miokard akut: Amlodipine dapat digunakan dengan hati-hati dalam beberapa minggu pertama setelah infark miokard akut.
5. Disfungsi hati berat: Pasien dengan disfungsi hati berat harus mengonsumsi amlodipine dengan hati-hati karena kemungkinan peningkatan aksi obat.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan amlodipine selama kehamilan mungkin terbatas dan harus digunakan hanya jika benar-benar diperlukan. Oleh karena itu, keputusan untuk menggunakan amlodipine selama kehamilan harus dibuat oleh dokter.
7. Anak-anak: Data tentang kemanjuran dan keamanan amlodipine pada anak-anak tidak memadai, oleh karena itu penggunaan pada anak-anak memerlukan perhatian khusus dan pengawasan dokter.
8. Penuaan: Pada pasien usia lanjut, penggunaan amlodipine mungkin dibatasi karena kemungkinan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
9. Kombinasi dengan obat lain: Penggunaan amlodipine dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu lainnya, seperti inhibitor CYP3A4 atau beta-adrenoblocker, mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan yang cermat.

Efek samping Amlodipine

1. Pusing dan rasa lemas: Banyak pasien mengalami pusing atau rasa lemas di awal mengonsumsi amlodipine. Gejala-gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya saat tubuh beradaptasi dengan obat tersebut.
2. Pembengkakan kaki: Salah satu efek samping amlodipine yang paling umum adalah pembengkakan kaki. Pembengkakan kaki dapat muncul sebagai pembengkakan dan edema pada kaki atau tungkai bawah. Dalam beberapa kasus, pembengkakan dapat menyebar ke bagian tubuh lainnya.
3. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau sakit kepala yang sudah ada semakin parah saat mengonsumsi amlodipine.
4. Mengantuk dan lelah: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat mengonsumsi amlodipine.
5. Gangguan pencernaan: Efek samping gastrointestinal seperti mual, muntah, sembelit atau diare dapat terjadi.
6. Palpitasi jantung: Pada beberapa pasien, mengonsumsi amlodipine dapat menyebabkan sensasi berdebar-debar atau berdebar-debar.
7. Gejala neurologis perifer: Dalam kasus yang jarang terjadi, amlodipine dapat menyebabkan efek samping sistem saraf seperti parestesia (kesemutan atau mati rasa) pada ekstremitas.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah: Amlodipine, sebagai penghambat saluran kalsium, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan jika terjadi overdosis. Hal ini dapat menyebabkan krisis hipotonik, pingsan, dan bahkan syok.
2. Takikardia atau bradikardia: Irama jantung abnormal dapat terjadi akibat overdosis amlodipine. Ini dapat mencakup percepatan denyut jantung (takikardia) atau perlambatan denyut jantung (bradikardia).
3. Hiperkalemia: Overdosis amlodipine dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah (hiperkalemia), terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Depresi sistem saraf pusat: Ada risiko mengembangkan depresi sistem saraf pusat, termasuk kantuk, penurunan tingkat kesadaran, koma, dan bahkan kejang.
5. Gejala lainnya: Gejala lain yang mungkin terjadi akibat overdosis amlodipine mungkin termasuk pusing, sakit kepala, mual, muntah, diare, dll.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor enzim CYP3A4: Inhibitor enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir dan obat antiretroviral lainnya dapat meningkatkan kadar amlodipine dalam darah, yang dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko efek samping seperti edema dan pusing.
2. Penginduksi enzim CYP3A4: Penginduksi enzim CYP3A4 seperti rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital dan sediaan herbal yang mengandung tutti frutti dapat mengurangi kadar amlodipin dalam darah, yang dapat menyebabkan penurunan efek hipotensi dan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular.
3. Beta-adrenoblocker: Kombinasi amlodipine dengan beta-adrenoblocker dapat meningkatkan efek hipotensi dan menurunkan denyut jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan peningkatan risiko bradikardia.
4. Obat antihipertensi lainnya: Penggunaan amlodipine secara bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya, seperti ACE inhibitor atau diuretik, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
5. Statin: Statin seperti atorvastatin dan simvastatin dapat meningkatkan risiko miopati bila dikombinasikan dengan amlodipine, terutama bila digunakan bersamaan dalam dosis tinggi.