Ampisilin

Ampisilin adalah antibiotik dari golongan penisilin yang digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi bakteri. Antibiotik ini adalah antibiotik beta-laktam dan bekerja dengan cara membunuh bakteri dengan cara mengganggu kemampuan bakteri untuk membangun dinding sel, yang diperlukan bakteri untuk bertahan hidup dan bereproduksi.

Ampisilin mengganggu proses sintesis dinding sel bakteri pada tahap akhir pembelahan sel bakteri dengan mengikat dan mengaktifkan protein tertentu (protein pengikat penisilin) yang berperan penting dalam pembentukan dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan melemahnya dan selanjutnya hancurnya dinding, yang mengakibatkan kematian bakteri.

Indikasi Ampisilin

1. Infeksi saluran pernapasan:

   • Bronkitis
   • Radang paru-paru
   • Angina

2. Infeksi saluran kemih:

   • Sistitis
   • Pielonefritis
   • Penyakit Prostat

3. Infeksi GI (gastrointestinal):

   • Penyakit Salmonellosis
   • Shigellosis (disentri).

4. Infeksi ginekologi:

   • Penyakit Endometritis
   • Gonore (sering dikombinasikan dengan antibiotik lain)

5. Infeksi kulit dan jaringan lunak:

   • Abses
   • Bisul
   • Penyakit kulit yang terinfeksi

6. Meningitis:

   • Pengobatan meningitis yang disebabkan oleh meningokokus dan organisme rentan lainnya

7. Sepsis:

   • Sepsis bakterial disebabkan oleh bakteri yang sensitif

8. Pencegahan Infeksi:

   • Pencegahan komplikasi infeksi dalam pembedahan, terutama bedah abdomen dan ginekologi

Surat pembebasan

1. Tablet oral

Tablet ampisilin biasanya ditujukan untuk diminum dan tersedia dalam berbagai dosis, seperti 250 mg dan 500 mg. Bentuk ini praktis untuk pengobatan di rumah.

2. Kapsul

Seperti tablet, kapsul ampisilin ditujukan untuk penggunaan oral dan sering tersedia dalam dosis 250 mg dan 500 mg. Kapsul mudah ditelan dan mudah digunakan.

3. Serbuk untuk sediaan suspensi oral

Bentuk ampisilin ini digunakan untuk membuat suspensi sebelum digunakan, sehingga memudahkan anak-anak dan orang dewasa yang kesulitan menelan tablet atau kapsul. Suspensi biasanya memiliki dosis yang dinyatakan dalam mg per ml.

4. Bubuk untuk injeksi

Ampisilin juga tersedia dalam bentuk bubuk yang diencerkan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Bentuk ini digunakan di rumah sakit untuk mengobati infeksi serius yang memerlukan tindakan antibiotik segera. Dosis dapat bervariasi tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan jenis infeksi.

Pemilihan bentuk sediaan ampisilin bergantung pada banyak faktor, termasuk usia pasien, jenis dan tingkat keparahan infeksi, serta kemampuan pasien untuk mengonsumsi obat secara oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Kerja: Ampisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematian bakteri. Obat ini mengikat protein yang disebut transpeptidase, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglikan, komponen utama dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan terganggunya sintesis peptidoglikan dan melemahnya dinding sel, yang akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.

2. Spektrum aksi: Ampisilin umumnya aktif melawan bakteri Gram positif seperti

Bakteri gram positif:

• Bakteri streptokokus pneumonia
• Streptococcus pyogenes (streptokokus beta-hemolitik grup A)
• Streptococcus agalactiae (streptokokus beta-hemolitik grup B)
• Bakteri streptokokus viridans
• Bakteri Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain yang sensitif terhadap metisilin)

Bakteri gram negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Bakteri Escherichia coli
• Proteus yang menakjubkan
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan obat pemberantasan lainnya)

3. Resistensi: Beberapa bakteri mungkin resistan terhadap ampisilin karena produksi beta-laktamase, enzim yang menghidrolisis cincin beta-laktam ampisilin dan membuatnya tidak aktif. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, ampisilin dapat digunakan dalam kombinasi dengan penghambat beta-laktamase seperti asam klavulanat untuk mencegah kerusakan antibiotik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ampisilin biasanya diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan membaik jika obat diminum saat perut kosong.
2. Distribusi: Setelah diserap, ampisilin didistribusikan secara luas ke dalam jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, telinga tengah, empedu, urin, tulang, kulit, dan lain-lain. Ampisilin juga menembus sawar plasenta dan dikeluarkan melalui ASI.
3. Metabolisme: Ampisilin tidak dimetabolisme dalam tubuh. Obat ini bertindak sebagai agen antibakteri dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri.
4. Ekskresi: Ampisilin diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Sebagian obat juga diekskresikan melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh ampisilin dalam tubuh adalah sekitar 1-1,5 jam pada orang dewasa. Waktu paruhnya mungkin lebih lama pada anak-anak.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

1. Pemberian oral (tablet, kapsul, suspensi):

• Tablet dan kapsul sebaiknya diminum dengan air tanpa dikunyah.
• Suspensi harus dikocok dengan baik sebelum digunakan.
• Lebih baik mengonsumsi ampisilin saat perut kosong, 30 menit sebelum makan atau 2 jam setelah makan untuk meningkatkan penyerapannya.

2. Pemberian parenteral (injeksi):

• Encerkan bubuk dengan jumlah air yang disarankan untuk injeksi.
• Suntikan dapat dilakukan secara intramuskular atau intravena, tergantung pada petunjuk dokter Anda.

Dosis

Dosis untuk orang dewasa:

1. Untuk infeksi ringan hingga sedang (secara oral):

   • 250-500 mg setiap 6 jam.

2. Untuk infeksi berat (oral atau parenteral):

   • 500 mg setiap 6 jam im Atau iv
   • Dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 g setiap 6 jam tergantung pada tingkat keparahan infeksi.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g setiap 4 jam IV.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g setiap 4-6 jam b/v.

Dosis untuk anak-anak:

1. Infeksi umum (mulut):

   • 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.

2. Infeksi berat (parenteral):

   • 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam.
   • Untuk meningitis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 200-400 mg/kg/hari.

Durasi pengobatan:

• Lamanya pengobatan bergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi serta respons klinis pasien terhadap terapi. Lamanya pengobatan biasanya 7-14 hari, tetapi dapat lebih lama jika terjadi meningitis atau infeksi berat lainnya.

Petunjuk Khusus

• Penting untuk menyelesaikan pengobatan secara menyeluruh, meskipun gejalanya membaik, untuk mencegah bakteri menjadi resistan.
• Ampisilin dapat menyebabkan sakit perut, jadi sebaiknya diminum bersama makanan jika timbul rasa tidak nyaman.
• Pasien harus dipantau terhadap reaksi alergi, terutama jika ada riwayat kepekaan terhadap penisilin.

Gunakan Ampisilin selama kehamilan

Penggunaan ampisilin selama kehamilan harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter dan setelah penilaian cermat terhadap manfaat bagi ibu dan potensi risiko bagi janin. Dokter harus memutuskan apakah akan meresepkan ampisilin, dengan mempertimbangkan situasi klinis, keamanan, dan kemanjuran obat untuk kasus tertentu.

Ampisilin termasuk dalam kategori B klasifikasi FDA untuk penggunaan selama kehamilan, yang berarti bahwa keamanannya terhadap janin belum sepenuhnya ditetapkan berdasarkan studi terkontrol pada manusia, tetapi tidak ada bukti efek samping pada janin bila digunakan pada hewan hamil. Namun, seperti halnya obat apa pun, risiko dan manfaatnya harus diseimbangkan dengan cermat untuk setiap situasi individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap ampisilin, penisilin lain, atau antibiotik beta-laktam lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Infeksi tipe mononukleosis: Penggunaan ampisilin tidak dianjurkan pada infeksi yang disertai sindrom mononukleosis karena risiko urtikaria.
3. Gangguan hati serius: Pasien dengan gangguan hati serius harus berhati-hati saat mengonsumsi ampisilin atau menghindari penggunaannya.
4. Alergi: Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (misalnya, sefalosporin atau karbapenem) mungkin berisiko lebih tinggi mengalami reaksi alergi terhadap ampisilin.
5. Diare dan superinfeksi: Penggunaan antibiotik, termasuk ampisilin, dapat menyebabkan diare dan meningkatkan risiko superinfeksi.
6. Penggunaan jangka panjang: Penggunaan ampisilin jangka panjang dapat menyebabkan berkembangnya resistensi mikroorganisme, oleh karena itu obat harus digunakan dengan hati-hati dan hanya jika diresepkan oleh dokter.
7. Anak-anak dan remaja: Penggunaan ampisilin pada anak-anak dan remaja memerlukan perhatian dan pengawasan khusus oleh dokter, terutama mengenai dosis.
8. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan ampisilin selama kehamilan dan menyusui hanya boleh diizinkan jika benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan medis.

Efek samping Ampisilin

1. Reaksi Alergi:

   • Ruam
   • Urtikaria
   • Gatal
   • Edema Quincke (peningkatan volume jaringan secara tiba-tiba dan signifikan, paling sering terjadi pada wajah dan leher)
   • Syok anafilaksis (jarang terjadi, tetapi merupakan kondisi serius dan berpotensi mengancam jiwa)

2. Gangguan gastrointestinal:

   • Mual
   • Muntah
   • Diare
   • Sakit perut
   • Kolitis pseudomembran (radang usus besar yang disebabkan oleh antibiotik)

3. Disfungsi hati:

   • Peningkatan enzim hati
   • Penyakit kuning (jarang terjadi)

4. Efek pada sistem hematopoietik:

   • Leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih)
   • Neutropenia (penurunan jumlah neutrofil)
   • Anemia
   • Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit)

5. Sistem Saraf:

   • Sakit kepala
   • Pusing
   • Insomnia
   • Kejang (jarang terjadi dan biasanya terjadi pada pasien dengan gangguan ginjal)

6. Reaksi lainnya:

   • Gagal ginjal (jarang terjadi)
   • Kandidiasis vagina
   • Kandidiasis oral (sariawan)

Overdosis

1. Gangguan gastrointestinal: Peningkatan tiba-tiba pada efek samping yang menjadi ciri khas ampisilin, seperti mual, muntah, diare, dan dispepsia.
2. Reaksi alergi: Kemungkinan timbulnya reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema wajah, kesulitan bernapas, dan syok anafilaksis.
3. Gangguan hati dan ginjal: Efek toksik pada hati dan ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan kadar enzim hati dalam darah dan tanda-tanda gagal ginjal.
4. Gejala neurologis: Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pusing, gangguan kesadaran dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenesid: Probenesid dapat memperlambat ekskresi ampisilin, yang dapat menyebabkan peningkatan kadarnya dalam darah dan memperpanjang durasi kerjanya.
2. Metotreksat: Ampisilin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadarnya dalam darah dan memperburuk efek sampingnya.
3. Antibiotik: Menggabungkan ampisilin dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin atau makrolida dapat mengurangi efektivitas kedua obat.
4. Antikoagulan: Ampisilin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
5. Obat yang memengaruhi saluran pencernaan: Antasida, obat yang mengandung zat besi, atau obat yang memperlambat gerak peristaltik usus dapat mengurangi penyerapan ampisilin, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya.