Anapriline

Anaprilin adalah nama dagang dari suatu produk obat yang bahan aktif utamanya adalah propranolol. Propranolol termasuk dalam golongan beta-blocker, yang digunakan untuk mengobati berbagai kondisi yang berhubungan dengan sistem kardiovaskular.

Propranolol memiliki beberapa sifat farmakologis termasuk:

1. Tindakan antiaritmia: Mencegah terjadinya atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan antihipertensi: Mengurangi tekanan darah.
3. Tindakan antiangina: Mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada yang disebabkan oleh kurangnya suplai darah ke jantung).
4. Tindakan anti-stres: Mengurangi respons tubuh terhadap stres, seperti jantung berdebar dan gemetar.
5. Profilaksis migrain: Beberapa pasien migrain mungkin mendapat manfaat dari propranolol.

Anaprilin digunakan untuk mengobati hipertensi, angina pektoris, aritmia, kardiomiopati hipertrofik, tirotoksikosis (dalam kombinasi dengan obat lain), serta untuk pencegahan migrain. Namun, penggunaan Anaprilin harus dilakukan di bawah pengawasan dokter, karena obat ini memiliki efek samping dan kontraindikasi, dan dosisnya harus disesuaikan untuk setiap pasien.

Indikasi Anaprilina

1. Hipertensi: Anapriline digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi.
2. Angina: Obat ini dapat digunakan untuk mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada yang disebabkan oleh kurangnya suplai darah ke jantung).
3. Aritmia: Anapriline dapat digunakan untuk mengobati berbagai jenis aritmia, termasuk takikardia atrium ventrikel, fibrilasi atrium, dan ekstrasistol.
4. Kardiomiopati hipertrofik: Propranolol dapat digunakan untuk mengurangi gejala dan memperlambat perkembangan kondisi ini.
5. Tirotoksikosis: Dalam kombinasi dengan obat lain, propranolol dapat membantu mengendalikan beberapa gejala tirotoksikosis, seperti detak jantung cepat dan gemetar.
6. Profilaksis migrain: Anapriline dapat digunakan untuk profilaksis migrain pada beberapa pasien.

Surat pembebasan

1. Pil

Tablet merupakan bentuk pelepasan Anaprylin yang paling umum. Tablet ditujukan untuk pemberian oral dan tersedia dalam berbagai dosis:

• Tablet biasa: Biasanya mengandung 10 mg, 40 mg, atau 80 mg propranolol. Tablet ini diminum beberapa kali sehari, tergantung pada dosis dan resep dokter Anda.

2. Kapsul lepas lambat

Kapsul pelepasan berkepanjangan dirancang untuk mempertahankan kadar obat yang stabil dalam darah untuk jangka waktu lama:

• Kapsul lepas lambat: Sering kali mengandung 80 mg atau 160 mg propranolol. Bentuk pelepasan ini memungkinkan Anda mengurangi jumlah dosis obat dalam sehari, biasanya menjadi sekali sehari.

3. Larutan untuk injeksi

Meskipun tidak umum, Anapriline juga tersedia dalam bentuk larutan suntik yang digunakan dalam pengaturan klinis:

• Larutan suntik: Digunakan untuk meredakan gejala jantung dengan cepat ketika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak efektif.

4. Larutan untuk pemberian oral

Dalam beberapa kasus, larutan oral mungkin tersedia, yang nyaman digunakan pada pasien yang kesulitan menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Blokade beta-adrenoreseptor: Propranolol adalah penghambat langsung beta-adrenoreseptor, terutama beta-1 dan beta-2. Pemblokiran reseptor ini mengakibatkan penurunan respons terhadap adrenalin dan norepinefrin, yang merupakan neurotransmitter sistem saraf simpatik.
2. Penurunan curah jantung: Pemblokiran reseptor beta-1 adrenoreseptor di jantung menyebabkan penurunan curah jantung dan penurunan denyut jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan penurunan beban kerja jantung.
3. Penurunan tekanan darah: Propranolol juga memiliki efek vasokonstriktor langsung dengan menghalangi reseptor beta-2 pada pembuluh darah. Hal ini mengakibatkan vasokonstriksi perifer dan penurunan tekanan darah.
4. Tindakan antiaritmia: Propranolol memiliki tindakan antiaritmia karena pengurangan otomatisme jantung, penghambatan konduksi dan pengurangan rangsangan miokard.
5. Profilaksis migrain: Propranolol dapat digunakan untuk profilaksis serangan migrain karena efeknya pada tonus pembuluh darah dan pengurangan rangsangan struktur saraf yang terkait dengan asal mula migrain.
6. Efek anti-kecemasan: Propranolol kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gejala kecemasan, karena dapat mengurangi respons fisiologis tubuh terhadap stres.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anaprilin biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan dapat dikurangi jika diberikan bersamaan dengan makanan.
2. Distribusi: Propranolol menembus sawar darah-otak dan masuk ke otak. Propranolol juga didistribusikan ke jaringan tubuh, termasuk hati, ginjal, paru-paru, dan jantung.
3. Metabolisme: Propranolol mengalami metabolisme ekstensif di hati, terutama melibatkan isoenzim sitokrom P450 2D6. Metabolit utama propranolol adalah asam alfa-naftoksiasetat dan 4-hidroksipropranolol.
4. Ekskresi: Propranolol dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Sekitar 90% dosis diekskresikan dalam waktu 4 hari, terutama sebagai metabolit.
5. Waktu paruh: Waktu paruh propranolol dalam darah adalah sekitar 3-6 jam, tetapi dapat diperpanjang pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

• Pemberian oral: Anapriline diminum secara oral, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari untuk memastikan konsentrasi obat yang seragam dalam darah.
• Suntikan: Bentuk propranolol yang dapat disuntikkan digunakan pada pasien rawat inap untuk menstabilkan kondisi pasien dengan cepat.

Dosis

Dosis Anaprylin bergantung pada penyakit tertentu, tingkat keparahannya, dan respons pasien terhadap pengobatan. Berikut adalah rekomendasi umum:

Untuk Orang Dewasa

1. Hipertensi:

   • Dosis awal: 40 mg dua kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 120-240 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

2. Angina:

   • Dosis awal: 40 mg tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 120-240 mg per hari.

3. Aritmia:

   • Dosis awal: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

4. Migrain (pencegahan):

   • Dosis awal: 40 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 80-240 mg per hari.

5. Getaran:

   • Dosis awal: 40 mg dua hingga tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: hingga 120 mg per hari.

6. Bantuan untuk mengatasi kecanduan alkohol:

   • Dosis: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

Untuk Anak-anak

• Aritmia, hipertensi, dan kondisi kardiovaskular lainnya:
  • Dosis awal: 0,5-1 mg/kg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
  • Dosis pemeliharaan: Dosis ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respons klinis dan tolerabilitas.

Petunjuk Khusus

• Propranolol harus diminum sebelum atau bersama makanan untuk meningkatkan penyerapan.
• Saat menghentikan Anapriline, dosis harus dikurangi secara bertahap untuk menghindari risiko penarikan.
• Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia pada pasien diabetes.
• Perhatian harus diberikan pada pasien dengan asma bronkial, karena propranolol dapat meningkatkan bronkospasme.

Gunakan Anaprilina selama kehamilan

Penggunaan anapriline (propranolol) selama kehamilan hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter, karena dapat menimbulkan konsekuensi serius bagi ibu dan janin.

Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menembus sawar plasenta dan memengaruhi perkembangan janin. Berikut ini beberapa risiko yang mungkin timbul akibat penggunaan anaprylin selama kehamilan:

1. Detak jantung janin melambat: Propranolol dapat menyebabkan detak jantung janin melambat.
2. Tekanan darah rendah: Obat ini dapat menurunkan tekanan darah ibu dan janin, yang dapat menyebabkan hipoksia dan komplikasi lainnya.
3. Risiko persalinan prematur: Penggunaan propranolol pada wanita hamil dapat meningkatkan risiko persalinan prematur.
4. Cacat lahir: Beberapa penelitian menunjukkan kemungkinan risiko cacat lahir akibat penggunaan beta-blocker, seperti propranolol, pada trimester pertama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap anapriline atau salah satu bahan obat harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal jantung: Anapriline dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung berat atau mereka yang memiliki gejala dekompensasi jantung yang signifikan.
3. Blok jantung: Anapriline dikontraindikasikan pada adanya blokade konduksi AV (derajat kedua dan ketiga).
4. Sindrom bradikardia sinus: Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom bradikardia sinus, karena dapat memperburuk bradikardia.
5. Asma dan penyakit saluran napas obstruktif: Pasien dengan asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik harus menggunakan anapriline dengan hati-hati karena kemungkinan peningkatan bronkospasme.
6. Sindrom Reiter: Penggunaan anaprylin mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan sindrom Reiter karena risiko memperburuk kondisi.
7. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan anapriline selama kehamilan dan menyusui dapat dikontraindikasikan karena data yang tidak memadai mengenai keamanannya bagi janin dan anak.
8. Pediatrik: Keamanan dan efektivitas anaprylin pada anak-anak belum ditetapkan, sehingga umumnya tidak direkomendasikan untuk anak-anak.

Efek samping Anaprilina

1. Kelelahan dan kelemahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan, kelemahan, atau perasaan lelah secara umum.
2. Penurunan tekanan darah: Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing atau bahkan kehilangan kesadaran, terutama dengan perubahan posisi tubuh yang tiba-tiba.
3. Bradikardia: Penurunan denyut jantung di bawah normal. Kondisi ini dapat menyebabkan pasien merasa berdebar-debar, lemas, atau pusing.
4. Masalah tidur: Propranolol dapat menyebabkan insomnia atau perubahan kualitas tidur pada beberapa pasien.
5. Masalah pencernaan: Gejala dispepsia seperti mual, muntah, sakit perut, atau diare dapat terjadi.
6. Menutupi gejala hipoglikemia: Propranolol memiliki kemampuan untuk menutupi beberapa gejala gula darah rendah pada pasien diabetes.
7. Masalah pernapasan: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala asma atau penyakit paru obstruktif yang memburuk.
8. Disfungsi seksual: Propranolol dapat menyebabkan penurunan libido atau masalah ereksi pada beberapa pasien.
9. Penurunan jumlah trombosit darah: Dalam kasus yang jarang terjadi, terutama dengan penggunaan jangka panjang, perubahan hemostasis, termasuk penurunan jumlah trombosit, dapat diamati.

Overdosis

1. Tekanan darah menurun: Overdosis anaprylin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang dapat menyebabkan pusing, pingsan, atau bahkan syok.
2. Bradikardia: Propranolol dapat memperlambat denyut jantung dan penggunaan berlebihan dapat menyebabkan jantung berdetak terlalu lambat (bradikardia).
3. Masalah pernapasan: Beberapa orang mungkin mengalami masalah pernapasan seperti apnea berkepanjangan, terutama jika mereka menderita asma atau kondisi pernapasan lainnya.
4. Hipoglikemia: Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang dapat berbahaya bagi pasien diabetes.
5. Meningkatnya rasa kantuk: Penggunaan anapriline yang berlebihan dapat menyebabkan kantuk atau bahkan koma.
6. Kehilangan kesadaran: Dalam kasus overdosis anapriline yang parah, kehilangan kesadaran atau koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Agen antihipertensi: Propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lain, seperti diuretik, penghambat ACE, dan penghambat saluran kalsium, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah ke tingkat yang berbahaya.
2. Obat antiaritmia: Pemberian propranolol secara kombinasi dengan agen antiaritmia lain, seperti amidarone atau antiaritmia kelas III, dapat mengakibatkan peningkatan aksi antiaritmia dan peningkatan risiko aritmia jantung.
3. Glikosida jantung: Propranolol dapat meningkatkan efek glikosida jantung seperti digoksin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek toksik pada jantung.
4. Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs): Propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi dari MAOIs, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berbahaya.
5. Anestesi: Propranolol dapat meningkatkan efek depresan anestesi dan meningkatkan efek hipotensi dari beberapa anestesi.
6. Bronkodilator: Propranolol dapat memblokir efek bronkodilator dari beta-agonis dan meningkatkan risiko bronkospasme pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif kronis.