Antibiotik spektrum luas generasi baru: nama-nama

Obat antimikroba pertama ditemukan pada awal abad ke-20. Pada tahun 1929, profesor Universitas London Alexander Fleming memulai studi terperinci tentang sifat-sifat jamur hijau dan mencatat sifat antibakteri khususnya. Dan pada tahun 1940, kultur murni zat ini dibiakkan, yang menjadi dasar untuk antibiotik pertama. Beginilah cara penisilin yang terkenal muncul, menyelamatkan nyawa banyak orang selama hampir 80 tahun.

Kemudian, perkembangan ilmu antimikroba terus meningkat. Semakin banyak antibiotik baru yang efektif muncul, yang memiliki efek merusak pada mikroba, menghambat pertumbuhan dan reproduksinya.

Bekerja dalam arah ini, para ahli mikrobiologi telah menemukan bahwa beberapa zat antimikroba yang diisolasi memiliki perilaku khusus. Zat-zat tersebut menunjukkan aktivitas antibakteri terhadap beberapa jenis bakteri.

Sediaan yang dibuat dari bahan-bahan yang berasal dari alam atau sintetis, yang sangat disukai oleh dokter dari berbagai spesialisasi, disebut antibiotik spektrum luas (BSAA) dan tidak kalah meluasnya penggunaan dalam praktik klinis.

Namun, terlepas dari semua manfaat obat-obatan yang disebutkan di atas, obat-obatan tersebut memiliki satu kelemahan yang signifikan. Aktivitasnya terhadap banyak bakteri tidak hanya meluas ke mikroorganisme patogen, tetapi juga ke bakteri yang penting bagi tubuh manusia, yang membentuk mikrofloranya. Dengan demikian, penggunaan antibiotik oral secara aktif dapat menghancurkan mikroflora usus yang bermanfaat, yang menyebabkan terganggunya fungsinya, dan penggunaan antibiotik vagina dapat mengganggu keseimbangan asam vagina, yang memicu perkembangan infeksi jamur. Selain itu, efek toksik antibiotik generasi pertama tidak memungkinkannya digunakan untuk mengobati pasien dengan patologi hati dan ginjal, untuk mengobati penyakit menular di masa kanak-kanak, selama kehamilan dan dalam beberapa situasi lain, dan sejumlah besar efek samping menyebabkan fakta bahwa pengobatan satu masalah memicu perkembangan masalah lain.

Terkait hal ini, muncul pertanyaan tentang bagaimana menemukan solusi untuk masalah bagaimana membuat pengobatan antibiotik tidak hanya efektif, tetapi juga aman. Pengembangan mulai dilakukan ke arah ini, yang berkontribusi pada masuknya produk baru ke pasar farmasi - antibiotik spektrum luas yang efektif dari generasi baru dengan lebih sedikit kontraindikasi dan efek samping.

Kelompok antibiotik generasi baru dan pengembangan terapi antibiotik

Di antara sejumlah besar obat antimikroba (AMP), beberapa kelompok obat dapat dibedakan yang berbeda dalam struktur kimianya:

• Beta-laktam, yang dibagi menjadi beberapa kelas berikut:
  • Penisilin
  • Sefalosporin
  • Karbapenem dengan peningkatan resistensi terhadap beta-laktamase yang diproduksi oleh beberapa bakteri
• Makrolida (obat yang paling tidak beracun yang berasal dari alam)
• Antibiotik tetrasiklin
• Aminoglikosida, terutama aktif melawan anaerob gram negatif yang menyebabkan penyakit pernapasan
• Lincosamides yang resistan terhadap lambung
• Antibiotik seri kloramfenikol
• Obat Glikopeptida
• Polimiksin dengan spektrum aktivitas bakteri yang sempit
• Sulfanilamida
• Kuinolon, dan khususnya fluorokuinolon, memiliki spektrum aksi yang luas.

Selain kelompok-kelompok di atas, ada beberapa kelas obat yang ditargetkan secara sempit, serta antibiotik yang tidak dapat dimasukkan ke dalam kelompok tertentu. Selain itu, beberapa kelompok obat baru baru-baru ini muncul, meskipun spektrum aksinya sebagian besar sempit.

Beberapa kelompok dan obat telah kita kenal sejak lama, yang lain muncul kemudian, dan beberapa masih belum dikenal oleh konsumen umum.

Antibiotik generasi pertama dan kedua tidak dapat dikatakan tidak efektif. Antibiotik tersebut masih digunakan hingga saat ini. Namun, tidak hanya orang itu sendiri yang berkembang, tetapi juga mikroba di dalam dirinya, sehingga menjadi resistan terhadap obat-obatan yang sering digunakan. Selain memiliki spektrum aksi yang luas, antibiotik generasi ketiga dituntut untuk mengalahkan fenomena seperti resistensi antibiotik, yang akhir-akhir ini menjadi sangat relevan, dan beberapa antibiotik generasi kedua tidak selalu berhasil mengatasinya.

Antibiotik generasi ke-4, selain spektrum aksinya yang luas, memiliki kelebihan lain. Dengan demikian, penisilin generasi ke-4 dibedakan tidak hanya oleh aktivitasnya yang tinggi terhadap mikroflora gram positif dan gram negatif, tetapi, karena memiliki komposisi gabungan, mereka juga menjadi aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, yang merupakan agen penyebab sejumlah besar infeksi bakteri yang mempengaruhi berbagai organ dan sistem tubuh manusia.

Makrolida generasi keempat juga merupakan obat kombinasi, di mana salah satu bahan aktifnya adalah antibiotik tetrasiklin, yang memperluas bidang aktivitas obat.

Perhatian khusus harus diberikan pada sefalosporin generasi ke-4, yang spektrum kerjanya disebut sangat luas. Obat-obatan ini dianggap paling kuat dan paling banyak digunakan dalam praktik klinis, karena efektif melawan strain bakteri yang resistan terhadap efek AMP generasi sebelumnya.

Namun, sefalosporin baru ini pun memiliki kekurangan, karena dapat menimbulkan berbagai efek samping. Perjuangan melawan masalah ini masih berlangsung, sehingga dari semua sefalosporin generasi ke-4 yang diketahui (dan ada sekitar 10 jenis), hanya obat yang berbahan dasar cefpirome dan cefepime yang diizinkan untuk diproduksi massal.

Satu-satunya obat generasi ke-4 dari golongan aminoglikosida ini mampu melawan mikroorganisme patogen seperti Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, yang tidak rentan terhadap obat-obatan generasi sebelumnya. Obat ini juga efektif melawan Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik spektrum luas generasi ke-5 terutama ureido- dan piperazino-penisilin, serta satu-satunya obat yang disetujui dari kelompok sefalosporin.

Penisilin generasi ke-5 dianggap efektif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa. Namun, kelemahannya adalah kurangnya resistensi terhadap beta-laktamase.

Komponen aktif dari sefalosporin generasi ke-5 yang disetujui adalah seftobiprole, yang memiliki penyerapan cepat dan metabolisme yang baik. Zat ini digunakan untuk memerangi strain streptokokus dan stafilokokus yang resistan terhadap beta-laktam generasi awal, serta berbagai patogen anaerobik. Salah satu fitur antibiotik adalah bakteri tidak dapat bermutasi di bawah aksinya, yang berarti bakteri tidak mengembangkan resistensi antibiotik.

Antibiotik berbahan dasar seftarolin juga sangat efektif, tetapi tidak memiliki mekanisme perlindungan terhadap beta-laktamase yang diproduksi oleh enterobacteria.

Obat baru juga telah dikembangkan berdasarkan kombinasi ceftobiprole dan tazobactam, yang membuatnya lebih resistan terhadap efek berbagai jenis beta-laktamase.

Antibiotik dari seri penisilin generasi ke-6 juga mempunyai spektrum aksi yang luas, tetapi mereka menunjukkan aktivitas terbesar terhadap bakteri gram negatif, termasuk bakteri yang seringkali tidak dapat diatasi dengan penisilin generasi ke-3 yang berbahan dasar amoksisilin.

Antibiotik ini resistan terhadap sebagian besar bakteri penghasil beta-laktamase, tetapi tidak tanpa efek samping yang umum terjadi pada penisilin.

Karbapenem dan fluorokuinolon adalah jenis obat antimikroba yang relatif baru. Karbapenem sangat efektif dan resistan terhadap sebagian besar beta-laktamase, tetapi tidak mampu melawan metallo-beta-laktamase New Delhi. Beberapa karbapenem tidak efektif terhadap jamur.

Fluoroquinolone adalah obat sintetis dengan aktivitas antimikroba yang nyata, yang mirip dengan antibiotik. Obat ini efektif terhadap sebagian besar bakteri, termasuk Mycobacterium tuberculosis, beberapa jenis pneumokokus, Pseudomonas aeruginosa, dll. Namun, efektivitasnya terhadap bakteri anaerob sangat rendah.