Antihistamin

Antihistamin memblokir reseptor histamin H1 (termasuk yang ada di bronkus), sehingga mengurangi bronkospasme, permeabilitas kapiler, dan edema bronkial, serta menekan reaksi bronkial yang berlebihan terhadap histamin. Obat ini tidak menyelesaikan masalah asma bronkial, tetapi dalam beberapa kasus, terutama jika terdapat alergi polivalen, obat ini dapat digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial atopik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi antihistamin

Antihistamin biasanya digunakan ketika asma bronkial disertai dengan alergi lain (urtikaria, rinitis vasomotor, dll.). Pada kasus asma bronkial yang parah dan selama serangan, penggunaan antihistamin tidak efektif dan tidak tepat (menyebabkan penebalan dahak).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Ada 2 generasi antihistamin yang digunakan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistamin generasi 1

Antihistamin generasi pertama adalah antihistamin klasik.

• Diphenhydramine - diresepkan 0,03-0,05 g secara oral 2-3 kali sehari selama 10-15 hari atau sebagai larutan 1% secara intramuskular 1 ml 1-2 kali sehari. Sering menyebabkan kantuk.
• Fenkarol tersedia dalam bentuk tablet 0,025 g, diminum 1 tablet 3-4 kali sehari setelah makan selama 10-20 hari. Tidak seperti difenhidramin, obat ini tidak hanya memblokir reseptor histamin H1, tetapi juga mengurangi kandungan histamin dalam jaringan (karena mengaktifkan diamina oksidase, enzim yang menghancurkan histamin). Obat ini tidak memiliki efek sedatif yang nyata dan tidak menyebabkan kantuk.
• Pipolfen (diprazine) - tersedia dalam bentuk tablet 0,025 g, diresepkan secara oral 1 tablet 2-3 kali sehari setelah makan atau secara intramuskular 1-2 ml larutan 2,5%. Obat ini memiliki efek sedatif yang cukup nyata.
• Diazolin tersedia dalam bentuk tablet 0,05 dan 0,1 g, diresepkan secara oral 1 tablet 3 kali sehari, sebagai aturan, tidak menimbulkan efek sedatif dan hipnotis.
• Dimebon - tersedia dalam bentuk tablet 0,01 g, diminum 1 tablet 3 kali sehari (tanpa memperhatikan asupan makanan). Mungkin memiliki efek sedatif. Bersamaan dengan efek antihistamin, obat ini menyebabkan efek antiserotonin parsial.
• Suprastin tersedia dalam bentuk tablet 0,025 g dan ampul 1 ml larutan 2%. Obat ini diresepkan secara oral sebanyak 0,025 g 3 kali sehari selama makan, 1-2 ml larutan 2% dapat diberikan secara intramuskular. Obat ini memiliki aktivitas antihistamin dan antikolinergik perifer.
• Tavegil - tersedia dalam bentuk tablet 1 mg, ampul 2 ml larutan 0,1%. Mirip dengan difenhidramin, tetapi lebih aktif dan bekerja lebih lama (8-12 jam setelah dosis tunggal). Diresepkan dengan dosis 1 mg pada pagi dan malam hari, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 3-4 tablet. Obat ini menimbulkan efek sedatif sedang.

Kerugian antihistamin generasi pertama:

• memiliki efek sedatif dan hipnotis karena penetrasi yang baik melalui penghalang darah-otak dan blokade reseptor histamin sentral;
• mengganggu konsentrasi dan menyebabkan ataksia (kontraindikasi pada pasien yang bekerja sebagai pengemudi, operator, petugas operator, dll.);
• menunjukkan efek antikolinergik, yang diekspresikan dalam mulut kering, takikardia, retensi urin, konstipasi, dan gangguan akomodasi;
• meningkatkan kekentalan dahak pada penderita asma bronkial sehingga memperparah obstruksi bronkial;
• memiliki efek hipotensi;
• menyebabkan kecanduan jika digunakan dalam jangka panjang, oleh karena itu disarankan untuk mengganti obat setiap dua minggu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistamin generasi kedua

Antihistamin generasi kedua memiliki keunggulan berikut dibandingkan obat generasi pertama:

• tidak mempunyai efek sedatif atau hipnotis, karena bersifat lipofobik dan sulit menembus sawar darah-otak;
• secara selektif memblokir reseptor histamin H1, tidak memiliki aktivitas antikolinergik dan adrenolitik;
• cepat menunjukkan efek terapeutik (dalam 30-60 menit) karena penyerapan yang baik dari saluran pencernaan;
• membentuk ikatan kuat dengan reseptor histamin H1 dan dikeluarkan perlahan dari tubuh, oleh karena itu memiliki efek jangka panjang dan dapat digunakan 1-2 kali sehari (dengan pengecualian akrivastin);
• tidak menyebabkan kecanduan bahkan dengan penggunaan jangka panjang;
• mengurangi pelepasan mediator dari sel mast dan basofil bersamaan dengan blokade reseptor histamin H1 dan, sampai batas tertentu, dapat menunjukkan efek antiinflamasi.

1. Terfenadine (terfen, triludan, teldan) - digunakan 0,06 g 2 kali atau 0,12 g 1 kali per hari.
2. Astemizol (gismanal) - diresepkan 10 mg sekali sehari.
3. Terfenadine dan astemizole dapat menyebabkan gangguan irama jantung, sehingga tidak digunakan bersamaan pada penyakit kardiovaskular.
4. Loratidine (Claritin) - diresepkan 0,01 g (1 tablet) sekali sehari.
5. Acrivastine (Semprex) - digunakan dalam kapsul, 1 kapsul 2-3 kali sehari.
6. Cetirizine (Zyrtec) - digunakan 10 mg sekali sehari (saat makan malam).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]