Aponil

Aponil (nimesulide) adalah obat yang digunakan untuk meredakan nyeri dan peradangan. Obat ini merupakan obat antiinflamasi (NSAID) yang juga memiliki efek analgesik (pereda nyeri) dan antipiretik. Nimesulide sering digunakan untuk meredakan gejala penyakit rematik, sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, dan kondisi lainnya.

Penting untuk diingat bahwa penggunaan nimesulide harus dilakukan sesuai dengan petunjuk dan anjuran dokter. Obat ini dapat memiliki efek samping dan kontraindikasi, dan pengobatan sendiri dengannya dapat berbahaya. Sebelum mulai menggunakan nimesulide, penting untuk berkonsultasi dengan dokter spesialis.

Indikasi Aponila

• Penyakit rematik: Aponil dapat digunakan untuk mengobati artritis reumatoid, osteoartritis, dan penyakit radang sendi lainnya.
• Nyeri Otot: Dapat digunakan untuk meredakan nyeri akibat tegang otot, kejang otot, dan kondisi otot lainnya.
• Sakit punggung: Nimesulide dapat membantu mengatasi sakit punggung, termasuk nyeri punggung bawah dan nyeri leher, yang disebabkan oleh berbagai alasan, termasuk ketegangan otot dan peradangan.
• Sakit kepala: Dapat digunakan untuk meredakan sakit kepala termasuk migrain dan ketegangan otak.
• Sakit gigi: Aponil dapat membantu mengatasi sakit gigi akibat karies gigi, radang gusi, atau setelah prosedur gigi.
• Gejala Flu dan Pilek: Dapat juga digunakan untuk menurunkan demam dan meredakan gejala flu dan pilek seperti demam dan sakit kepala.

Surat pembebasan

Tablet merupakan bentuk nimesulide yang paling umum. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda-beda, yang memungkinkan Anda memilih dosis optimal untuk setiap pasien.

Farmakodinamik

• Penghambatan siklooksigenase (COX): Nimesulide menghambat kerja enzim COX-1 dan COX-2, yang terlibat dalam konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin. COX-2 biasanya diaktifkan sebagai respons terhadap proses inflamasi, sedangkan COX-1 terdapat dalam jaringan tempat ia menjalankan fungsi fisiologis. Dengan menghambat COX-2, nimesulide mengurangi sintesis prostaglandin, yang menyebabkan penurunan inflamasi, nyeri, dan demam.
• Analgesia (efek penghilang rasa sakit): Dengan mengurangi kadar prostaglandin, nimesulide memiliki efek analgesik, menghilangkan rasa sakit pada berbagai kondisi seperti penyakit rematik, nyeri otot, dan sakit kepala.
• Tindakan anti-inflamasi: Karena prostaglandin adalah mediator utama peradangan, penghambatan sintesisnya membantu mengurangi intensitas proses inflamasi.
• Efek antipiretik: Nimesulide dapat menurunkan suhu tubuh dengan bekerja pada hipotalamus di otak, yang mengatur termoregulasi.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Nimesulide biasanya diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi darah maksimum biasanya tercapai 2-4 jam setelah pemberian.
• Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati nimesulide sekitar 90%, yang berarti hampir seluruh dosis yang diminum memasuki sirkulasi sistemik.
• Metabolisme: Nimesulide dimetabolisme di hati. Metabolit utamanya adalah 4-hydroxynimesulide, yang juga memiliki aktivitas farmakologis.
• Pengikatan protein: Sekitar 99% nimesulide terikat pada protein plasma, terutama albumin.
• Distribusi: Nimesulide didistribusikan secara merata dalam tubuh dan menembus berbagai jaringan.
• Ekskresi: Nimesulide dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 50-60%) dan usus (sekitar 40-50%) sebagai metabolit.
• Waktu paruh: Waktu paruh nimesulide sekitar 2-4 jam.

Dosis dan administrasi

• Untuk orang dewasa:

  • Dosis awal yang umum adalah 100 mg (1 tablet atau kapsul) dua kali sehari setelah makan.
  • Dosis harian maksimum biasanya tidak melebihi 200 mg.

• Untuk anak-anak:

  • Anak-anak dianjurkan untuk diberi resep nimesulide sesuai dengan berat badan dan usia mereka. Dosis pediatrik biasanya ditentukan oleh dokter berdasarkan karakteristik masing-masing anak.

• Durasi penerimaan:

  • Durasi pengobatan dengan nimesulide biasanya dibatasi pada penggunaan jangka pendek, tidak lebih dari 15 hari.
  • Jika perlu melanjutkan pengobatan, durasi pengobatan harus didiskusikan dengan dokter.

• Penggunaan pada pasien lanjut usia:

  • Untuk pasien lanjut usia, penyesuaian dosis mungkin diperlukan berdasarkan fungsi ginjal dan hati.

• Gunakan dalam kelompok khusus:

  • Selama kehamilan dan menyusui, nimesulide merupakan kontraindikasi atau hanya dapat digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.
  • Pasien dengan penyakit gastrointestinal, asma, ginjal, dan hati harus sangat berhati-hati saat menggunakan nimesulide.

Gunakan Aponila selama kehamilan

• Risiko anomali kongenital:

  • Sebuah penelitian yang dilakukan di Italia menunjukkan bahwa penggunaan nimesulide pada trimester pertama kehamilan dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kelainan saluran kemih bawaan pada bayi baru lahir. Wanita yang mengonsumsi nimesulide pada trimester pertama memiliki risiko 2,6 kali lebih tinggi mengalami kelainan tersebut dibandingkan dengan mereka yang tidak mengonsumsi obat tersebut (Cantarutti et al., 2018).

• Efek pada sistem kardiovaskular janin:

  • Dalam kasus lain, dilaporkan terjadi stenosis dini duktus arteriosus pada janin, yang menyebabkan hipertrofi ventrikel kanan. Hal ini dikaitkan dengan penggunaan nimesulide oleh ibu pada akhir kehamilan (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramnion (cairan ketuban rendah) juga telah dilaporkan terjadi pada wanita yang mengonsumsi nimesulide selama kehamilan, yang dapat menyebabkan berbagai komplikasi pada janin (Grinceviciene et al., 2016).

• Gagal ginjal pada bayi baru lahir:

  • Bayi baru lahir yang terpapar nimesulide selama kehamilan dapat mengalami gagal ginjal akut. Dalam satu kasus, seorang anak yang ibunya mengonsumsi nimesulide selama dua minggu terakhir kehamilan mengalami gagal ginjal oliguria, yang berangsur-angsur membaik setelah lahir (Landau et al., 1999).

Kontraindikasi

• Tukak lambung dan tukak duodenum: Penggunaan nimesulide dapat meningkatkan risiko eksaserbasi tukak lambung dan perdarahan gastrointestinal.
• Kondisi yang berhubungan dengan peningkatan risiko pendarahan: Misalnya, diatesis hemoragik, gangguan pembekuan darah, diatesis hemoragik, dll.
• Gagal hati: Nimesulide dimetabolisme di hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan jika terjadi disfungsi organ ini.
• Gagal ginjal: Karena nimesulide dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal, jika fungsinya terganggu, obat dapat terakumulasi, yang meningkatkan risiko efek samping.
• Asma, rinitis dengan polip hidung dan rinitis yang disebabkan oleh aspirin dan NSAID lainnya: Pada beberapa pasien, nimesulide dapat menyebabkan bronkospasme, terutama pada orang dengan asma atau rinitis alergi.
• Kehamilan dan menyusui: Penggunaan nimesulide selama kehamilan, terutama pada trimester ketiga, dapat dikontraindikasikan karena risiko terhadap janin. Selain itu, nimesulide dapat dikeluarkan melalui ASI, sehingga penggunaannya selama menyusui mungkin tidak dianjurkan.
• Populasi anak-anak: Penggunaan nimesulide pada anak-anak di bawah usia 12 tahun mungkin dikontraindikasikan karena kurangnya data mengenai kemanjuran dan keamanan pada kelompok usia ini.

Efek samping Aponila

• Gangguan gastrointestinal: Termasuk dispepsia (sakit perut), mual, muntah, diare, kembung, dan nyeri perut.
• Ulserasi gastrointestinal: Nimesulide dapat meningkatkan risiko timbulnya tukak lambung atau usus, serta pendarahan gastrointestinal.
• Reaksi alergi: Meliputi ruam kulit, gatal, bengkak, angioedema, dermatitis alergi dan jarang terjadi syok anafilaksis.
• Kerusakan ginjal dan hati: Jarang terjadi, nimesulide dapat menyebabkan kerusakan ginjal atau hati, yang dimanifestasikan dengan meningkatnya kadar indikator terkait dalam darah.
• Sistem saraf pusat: Sakit kepala, pusing, kantuk, insomnia, kecemasan dan mudah tersinggung dapat terjadi.
• Reaksi sistemik: Meliputi astenia (kelemahan), peningkatan suhu tubuh, hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah), edema perifer.
• Reaksi kulit dan pelengkap: Urtikaria, fotodermatitis, kulit kemerahan, dan rambut rontok dapat terjadi.
• Reaksi lain: Kemungkinan gangguan penglihatan, alopecia (rambut rontok), peningkatan kadar kalium dalam darah (hiperkalemia), perubahan dalam darah (anemia, trombositopenia), anuria (kurang buang air kecil), serangan asma bronkial.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis mungkin termasuk mual, muntah, sakit perut, kantuk, sakit kepala, hipertensi (tekanan darah tinggi), dan kemungkinan masalah ginjal dan hati.

Interaksi dengan obat lain

• Obat-obatan yang meningkatkan risiko komplikasi tukak lambung: Seperti glukokortikoid, antikoagulan (misalnya, warfarin), agen antiplatelet (misalnya, asam asetilsalisilat), sertikonazol, ketokonazol, eritromisin, siklosporin, dll.
• Obat-obatan yang meningkatkan risiko kerusakan ginjal dan hati: Misalnya, diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEIs), litium, metotreksat, siklosporin, dll.
• Obat-obatan yang meningkatkan risiko pendarahan: Misalnya, antikoagulan, agen antiplatelet, glukokortikoid, selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), yang mengurangi kadar trombosit (misalnya, tiklopidin).
• Obat-obatan yang meningkatkan risiko kerusakan mukosa gastrointestinal: Seperti alkohol, koksib, glukokortikoid, selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), antikoagulan, agen antiplatelet, dll.
• Obat yang mengurangi efektivitas nimesulide: Misalnya, aspirin dan NSAID lainnya, yang dapat bersaing untuk tempat pengikatan dengan COX-1 dan COX-2.