Aprovel

Aprovel adalah nama dagang obat yang bahan aktif utamanya adalah irbesartan. Irbesartan termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) atau penghambat reseptor angiotensin. Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi) dan untuk melindungi ginjal pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang disertai protein dalam urin (mikroalbuminuria) untuk mencegah perkembangan penyakit ginjal kronis.

Irbesartan bekerja dengan cara menghalangi kerja angiotensin II, yang merupakan hormon vasokonstriktor yang kuat. Dengan menghalangi reseptor angiotensin, irbesartan memperlebar pembuluh darah dan mengurangi resistensi vaskular, yang menyebabkan tekanan darah rendah. Obat ini juga dapat membantu mengurangi tekanan pada ginjal dan melindunginya dari kerusakan yang terkait dengan hipertensi dan diabetes.

Indikasi Aprovelz

• Hipertensi: Aprovel digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi pada pasien dewasa. Obat ini dapat membantu mencegah komplikasi yang terkait dengan tekanan darah tinggi, seperti stroke, serangan jantung, dan kerusakan ginjal.
• Penyakit ginjal kronis pada pasien dengan diabetes tipe 2: Aprovel dapat diresepkan untuk melindungi ginjal dan mengurangi perkembangan penyakit ginjal kronis pada pasien dengan diabetes tipe 2, terutama mereka yang memiliki mikroalbuminuria (protein dalam urin).
• Gagal jantung: Dalam beberapa kasus, Aprovel dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung pada pasien, terutama jika mereka tidak dapat mentoleransi penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE inhibitor) atau jika penghambat ACE tidak cukup efektif.

Surat pembebasan

Aprovel sering kali diproduksi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tablet tersedia dalam berbagai dosis, sehingga dosis optimal dapat dipilih tergantung pada kebutuhan masing-masing pasien.

Farmakodinamik

• Penghambatan reseptor angiotensin II: Irbesartan mengikat reseptor angiotensin II di jaringan pembuluh darah dan organ lain, sehingga mengganggu efek hormon ini. Angiotensin II biasanya menyebabkan vasokonstriksi, meningkatkan tekanan darah, dan juga merangsang pelepasan aldosteron, yang menyebabkan retensi natrium dan air. Penghambatan reseptor angiotensin II dengan irbesartan menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
• Penurunan resistensi pembuluh darah perifer: Karena irbesartan memblokir efek vasokonstriktor angiotensin II, hal ini menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer, yang pada gilirannya membantu mengurangi tekanan darah.
• Mengurangi beban kerja pada jantung: Dengan mengurangi tekanan darah dan resistensi pembuluh darah, irbesartan mengurangi beban kerja pada jantung, yang mungkin bermanfaat bagi pasien dengan gagal jantung.
• Perlindungan ginjal: Irbesartan mungkin memiliki efek perlindungan pada ginjal, terutama pada pasien dengan diabetes melitus, dengan mencegah perkembangan protein dalam urin (mikroalbuminuria) dan menjaga fungsi ginjal.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Irbesartan umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak dalam darah biasanya tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
• Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati irbesartan setelah pemberian oral sekitar 60–80% dari dosis.
• Metabolisme: Irbesartan mengalami metabolisme ekstensif di hati, di mana ia mengalami oksidasi dan glukuronidasi. Metabolit utamanya adalah irbesartan-2-O-glukuronida dan irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Pengikatan protein: Sekitar 90–95% irbesartan terikat pada protein plasma, terutama albumin.
• Distribusi: Volume distribusi irbesartan sekitar 53-93 liter. Obat ini menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk ginjal, hati, dan jantung.
• Ekskresi: Sekitar 20% dosis diekskresikan tanpa diubah melalui ginjal, dan sisanya melalui feses. Waktu paruh plasma irbesartan adalah sekitar 11-15 jam.
• Efek makanan: Makanan tidak memiliki efek signifikan secara klinis terhadap penyerapan irbesartan, sehingga obat dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Dosis dan administrasi

1. Hipertensi:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika diperlukan penurunan tekanan darah lebih lanjut, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum, yang biasanya 300 mg sekali sehari.
   • Pada penderita hipertensi sedang sampai berat dan diabetes melitus, dianjurkan memulai dengan dosis 300 mg.

2. Diabetes melitus dengan mikroalbuminuria:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per hari.

3. Gagal jantung:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 75 mg sekali sehari.
   • Jika ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 150 mg dan kemudian hingga 300 mg per hari tergantung pada respons terhadap pengobatan.

Irbesartan biasanya diminum sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Tablet harus ditelan utuh dengan air.

Gunakan Aprovelz selama kehamilan

• Fetotoksisitas:

  • Penelitian telah menunjukkan bahwa penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) dan antagonis reseptor angiotensin II dapat menyebabkan fetotoksisitas jika diberikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan. Kasus eksensefali dan agenesis ginjal unilateral telah dilaporkan pada janin dari wanita yang mengonsumsi irbesartan selama kehamilan (Boix et al., 2005).

• Hasil kehamilan yang negatif:

  • Sebuah penelitian yang mengamati penggunaan antagonis reseptor angiotensin II selama kehamilan menemukan bahwa penggunaan obat-obatan ini dalam jangka panjang dikaitkan dengan risiko tinggi hasil kehamilan yang merugikan, termasuk keterlambatan perkembangan anggota tubuh dan aborsi spontan (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efek pada janin:

  • Penggunaan irbesartan sebelum konsepsi dan pada awal kehamilan dapat mengakibatkan hambatan pertumbuhan janin dan peningkatan risiko hasil yang merugikan. Dalam satu kasus, seorang wanita yang mengonsumsi irbesartan didiagnosis memiliki janin dengan sindrom Turner dan perkembangan anggota tubuh yang tertunda (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikasi

• Hipersensitivitas: Obat ini dikontraindikasikan pada kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap irbesartan atau komponen obat lainnya. Kondisi ini dapat bermanifestasi sebagai reaksi alergi termasuk ruam kulit, gatal, pembengkakan wajah atau kesulitan bernapas.
• Kehamilan: Penggunaan Aprovel dikontraindikasikan selama kehamilan, terutama pada trimester kedua dan ketiga, karena dapat menyebabkan perkembangan kelainan serius pada janin, seperti penurunan fungsi ginjal, hipoplasia tengkorak dan area otak posterior.
• Laktasi: Aprovel diekskresikan dalam ASI, jadi penggunaannya dikontraindikasikan selama menyusui.
• Pembekuan darah: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kelainan pendarahan atau pada pasien yang menerima antikoagulan.
• Hipotensi simtomatik: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi berat, karena irbesartan dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
• Gagal jantung: Aprovel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung, terutama jika disertai gangguan ginjal.
• Kombinasi dengan Alskept (alfa-lisinopril): Penggunaan kombinasi Aprovel dan Alskept dikontraindikasikan karena risiko efek hipotensi.

Efek samping Aprovelz

• Penurunan tekanan darah: Ini adalah salah satu efek khas obat ini. Dalam kasus yang jarang terjadi, obat ini dapat menyebabkan hipotensi (penurunan tekanan darah yang parah), terutama pada pasien dengan hipovolemia parah (kadar cairan rendah dalam tubuh), yang dapat menyebabkan pusing atau pingsan.
• Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala saat mengonsumsi Aprovel.
• Pusing dan kantuk: Ini juga berlaku untuk kemungkinan efek samping, terutama pada awal pengobatan atau saat mengubah dosis.
• Hiperkalemia: Dalam kasus yang jarang terjadi, Aprovel dapat menyebabkan tingginya kadar kalium dalam darah, yang dapat berbahaya, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau saat mengonsumsi obat lain yang juga dapat meningkatkan kadar kalium.
• Reaksi alergi: Reaksi ini dapat meliputi ruam kulit, gatal, biduran, pembengkakan wajah, atau kesulitan bernapas. Jika timbul tanda-tanda alergi, hentikan penggunaan Aprovel dan konsultasikan dengan dokter.
• Peningkatan kadar urea dan kreatinin darah: Ini dapat terjadi pada beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki gangguan fungsi ginjal.
• Nyeri otot atau sendi: Ini mungkin juga merupakan efek samping Aprovel.

Overdosis

• Penurunan tekanan darah tajam, yang dapat menyebabkan pusing dan pingsan.
• Mengantuk, mengantuk, dan perasaan lemah secara umum.
• Aritmia jantung atau masalah pernafasan juga mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

• Obat yang meningkatkan risiko hiperkalemia: Aprovel dapat meningkatkan kadar kalium darah bila dikonsumsi bersamaan dengan diuretik hemat kalium (misalnya, spironolactone, amiloride), suplemen kalium, atau obat lain yang juga dapat meningkatkan kadar kalium.
• Obat antihipertensi lainnya: Penggunaan Aprovel secara bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya, seperti diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), antagonis kalsium, atau beta-blocker, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi.
• Obat yang meningkatkan risiko hipotensi: Penggunaan Aprovel bersama dengan alkohol, antidepresan, obat penenang atau hipnotik dapat meningkatkan efek hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah saat mengubah posisi tubuh).
• Litium: Irbesartan dapat menurunkan pembersihan litium, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar litium dalam darah dan efek toksik.
• Obat nefrotoksik: Irbesartan dapat meningkatkan nefrotoksisitas beberapa obat, terutama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dan obat yang dimetabolisme di ginjal.