Azitral

Azitral adalah obat antibakteri sistemik dengan bahan aktif azitromisin. Obat ini termasuk dalam golongan makrolida.

Indikasi Azitrala

Dipakai untuk membasmi penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap efek azitromisin:

• penyakit pada saluran pernapasan – alveolitis, pneumonia interstisial, serta bronkitis bakteri;
• Penyakit THT - radang amandel dengan sinusitis, dan sebagai tambahan, radang telinga tengah dan faringitis;
• patologi infeksi pada area jaringan lunak dengan kulit - erisipelas, piodermatosis sekunder, serta impetigo dan eritema migrans kronis (tahap awal perkembangan borreliosis yang ditularkan melalui kutu);
• PMS – servisitis, serta uretritis tanpa komplikasi;
• patologi pada duodenum atau lambung yang disebabkan oleh bakteri Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet.

Azitral 250 - 6 tablet dalam blister. Di dalam kemasan terpisah terdapat 1 pelat blister, dalam kotak - 10 bungkus obat.

Azitral 500 - terdapat 3 tablet di dalam strip. Dalam kemasan terpisah - 1 piring berisi tablet, di dalam kotak - 5 bungkus berisi obat.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Azitromisin merupakan anggota subkelompok baru makrolida – zat azalida. Zat ini disintesis dengan subunit ribosom (70S) dari bakteri sensitif 50S, yang menghambat pengikatan protein yang bergantung pada RNA. Zat ini juga menghambat reproduksi dan pertumbuhan mikroba, dan dalam konsentrasi tinggi dapat memiliki efek bakterisida.

Azitromisin memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas. Bakteri yang sensitif terhadapnya antara lain:

• gram positif – pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptococcus tipe C dan F, serta G, dan juga S.viridans dan Staphylococcus aureus;
• gram negatif – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, batuk rejan, parapertussis, Legionella pneumophila, basil Ducrey, Campylobacter jejuni, gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• anaerob individu – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, spesies Peptostreptococcus, serta Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum dan Borrelia burgdorferi.

Obat ini tidak memengaruhi bakteri gram positif yang resistan terhadap eritromisin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, zat tersebut cepat diserap dari saluran pencernaan. Tingkat bioavailabilitasnya sekitar 37% (mengalami lintasan hati pertama). Setelah pemberian oral 500 mg obat, kadar plasma puncak zat tersebut tercapai setelah 2,5-3 jam, yaitu sebesar 0,4 mg/l.

Zat ini terdistribusi dengan baik dalam sistem pernapasan, jaringan dengan organ sistem genitourinari (termasuk prostat), dan juga jaringan lunak dan kulit. Tingkat konsentrasi obat di dalam sel dengan jaringan melebihi indikator serupa di dalam serum (10-100 kali). Nilai plasma ekuilibrium tercapai setelah 5-7 hari. Sejumlah besar obat terakumulasi di dalam fagosit, memindahkannya ke area peradangan, serta infeksi (di sana mereka secara bertahap dilepaskan oleh fagositosis).

Sintesis dengan protein berbanding terbalik dengan konsentrasi dalam darah (7-50% obat). Sekitar 35% zat mengalami metabolisme hati melalui proses demetilasi. Dalam kasus ini, azitromisin kehilangan aktivitasnya.

Lebih dari 50% obat diekskresikan tidak berubah dalam empedu, dan sekitar 4,5% dalam urin, selama 72 jam.

Waktu paruhnya adalah 14-20 jam (dalam interval 8-24 jam setelah mengonsumsi obat), dan 41 jam (dalam interval 24-72 jam). Asupan makanan secara signifikan memengaruhi sifat farmakokinetik obat.

Pada pria lanjut usia (di atas 65-85 tahun), tidak ada perubahan yang diamati dalam farmakokinetik obat, tetapi pada wanita lanjut usia, indikator puncak meningkat sebesar 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Azitral sebaiknya diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan, karena bila diminum bersama makanan, penyerapan komponen aktifnya akan terganggu. Tablet sebaiknya diminum sekali sehari.

Untuk remaja dengan berat lebih dari 45 kg dan orang dewasa:

• untuk mengobati infeksi pada sistem pernafasan, organ THT, jaringan lunak dan kulit (tidak termasuk eritema migrasi kronis), perlu minum obat sebanyak 500 mg selama 3 hari;
• bila menghilangkan eritema migrasi kronis, minum obat sekali sehari selama 5 hari: dosis pada hari pertama adalah 1 g, dan pada hari-hari berikutnya - 500 mg;
• Untuk mengobati PMS, diperlukan dosis tunggal 1 g obat;
• bila mengobati patologi ulseratif duodenum atau lambung, perlu minum 1 g obat selama 3 hari (pengobatan kombinasi);
• Untuk menghilangkan jerawat vulgaris, Anda perlu mengonsumsi 6 g obat per dosis. Regimen pengobatan berikut disarankan: minum 500 mg sekali sehari selama 3 hari pertama, dan selama 9 minggu berikutnya, minum 500 mg obat seminggu sekali.

Jika Anda lupa meminum satu dosis obat, Anda harus segera meminum tablet yang terlupakan tersebut dan meminumnya lagi dengan selang waktu 24 jam.

[ 16 ]

Gunakan Azitrala selama kehamilan

Penggunaan tablet selama kehamilan hanya diizinkan untuk indikasi yang ketat, dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi pasien lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Zat aktif tersebut meresap ke dalam ASI, oleh karena itu menyusui harus dihentikan selama pengobatan dengan Azitral.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap komponen obat, serta makrolida lainnya;
• gangguan ginjal atau hati, serta ketidakseimbangan elektrolit yang parah (terutama pada kasus hipomagnesemia atau hipokalemia);
• bradikardia, gagal jantung berat atau aritmia dengan gejala klinis yang jelas;
• penggunaan bersamaan dengan obat alkaloid ergot;
• ditujukan untuk anak-anak dengan berat kurang dari 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Azitrala

Mengonsumsi tablet dapat menimbulkan efek samping berikut:

• reaksi sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau neutropenia sementara dengan tingkat keparahan ringan;
• manifestasi dari sistem saraf: timbulnya sakit kepala, astenia, dan pusing/vertigo. Selain itu, dapat terjadi rasa kantuk atau insomnia, parestesia, kejang atau pingsan, dan persepsi penciuman atau pengecapan dapat terganggu;
• gangguan mental: kadang-kadang timbul perasaan cemas, gelisah, agresif, gugup dan hiperaktif;
• reaksi organ pendengaran: tinitus, perkembangan ketulian atau kehilangan pendengaran (sebagian besar gangguan ini dapat disembuhkan);
• Gangguan CVS: timbulnya palpitasi, serta aritmia (akibat takikardia ventrikel). Kadang-kadang, terjadi perpanjangan interval QT, fibrilasi ventrikel, nyeri dada, dan penurunan tekanan darah;
• reaksi saluran cerna: diare, mual, ketidaknyamanan perut, muntah, dispepsia, tinja encer atau sembelit, kembung dan perubahan warna lidah. Anoreksia, gastritis dengan pankreatitis dan, kadang-kadang, kolitis pseudomembran dapat berkembang;
• Gangguan pada sistem hepatobilier: hepatitis, kolestasis intrahepatik, dan peningkatan aktivitas transaminase hati yang dapat diobati kadang-kadang terjadi. Disfungsi hati (kadang-kadang menyebabkan kematian) dan hepatitis nekrotik kadang-kadang terjadi;
• reaksi kulit: munculnya edema Quincke, ruam gatal dan urtikaria, serta perkembangan fotosensitivitas, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, dan eritema multiforme;
• gangguan sistem muskuloskeletal: terjadinya nyeri sendi;
• manifestasi dari sistem kemih: gagal ginjal akut atau nefritis tubulointerstitial;
• reaksi dari organ reproduksi: berkembangnya vaginitis;
• Lainnya: terjadinya anafilaksis (ini termasuk pembengkakan, yang terkadang menyebabkan kematian) atau kandidiasis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Overdosis

Jika terjadi overdosis, akan timbul gejala seperti diare, muntah, dan mual parah, serta kehilangan pendengaran sementara.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut diperlukan tindakan bilas lambung dengan menggunakan selang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interaksi dengan obat lain

Perlu diperhatikan penggunaan Azitral secara bersamaan dengan zat-zat seperti warfarin, digoksin, teofilin dengan ergotamin dan karbamazepin, serta terfenadin dan fenitoin dengan siklosporin dan triazolam. Hal ini diperlukan karena makrolida dapat meningkatkan khasiat obat-obatan di atas.

Azitromisin tidak disintesis dengan enzim sistem hemoprotein 450, yang berbeda dari kebanyakan antibiotik makrolida.

Lincomycin mengurangi khasiat azithromycin, dan kloramfenikol dengan tetracycline, sebaliknya, meningkatkan khasiatnya. Obat ini tidak memiliki kompatibilitas farmasi dengan zat heparin.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan agen lain yang dapat memperpanjang interval QT.

Studi tentang efek antasida pada parameter farmakokinetik azitromisin tidak menunjukkan perubahan dalam parameter bioavailabilitas, tetapi terjadi penurunan kadar puncak zat dalam plasma (sebesar 30%). Dalam kasus penggunaan simetidin 2 jam sebelum penggunaan azitromisin, farmakokinetik azitromisin tidak berubah. Antasida dapat menghambat penyerapan azitromisin. Perlu untuk menjaga interval setidaknya 2 jam antara penggunaan Azitral dan antasida.

Kombinasi obat dengan antikoagulan warfarin atau kumarin (bentuk oral) meningkatkan kemungkinan terjadinya perdarahan. Oleh karena itu, selama terapi, indikator PTT perlu terus dipantau.

Kombinasi dosis tunggal zidovudine 1000 mg dan beberapa dosis 600 atau 1200 mg azithromycin tidak memiliki efek pada farmakokinetik plasma zidovudine atau ekskresi urinnya (dan produk pemecahan glukuronatnya). Namun, pemberian azithromycin meningkatkan kadar zidovudine terfosforilasi (produk pemecahan aktif obat) dalam sel mononuklear dalam sirkulasi perifer.

Mengonsumsi Azitral dengan rifabutin tidak mengubah kadar plasma obat-obatan ini. Akan tetapi, orang-orang yang mengonsumsinya bersamaan terkadang mengalami neutropenia. Namun, perlu diperhatikan bahwa gangguan tersebut disebabkan oleh penggunaan rifabutin, dan tidak mungkin untuk menghubungkannya dengan penggunaan azitromisin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kondisi penyimpanan

Azitral harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Kondisi suhu – tidak lebih dari 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Kehidupan rak

Azitral dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.