Atarax

Atarax (hidroksizin) adalah obat yang termasuk dalam golongan ansiolitik (agen anti-kecemasan) dan antihistamin generasi pertama. Obat ini banyak digunakan untuk mengatasi kecemasan dan ketegangan, serta sebagai obat penenang dan untuk mengurangi rasa gatal akibat reaksi alergi. Hidroksizin juga digunakan untuk sedasi sebelum prosedur medis.

Sifat farmakologis

1. Tindakan ansiolitik:

   • Hidroksizin mengurangi aktivitas di area tertentu pada sistem saraf pusat, sehingga mengurangi kecemasan dan ketegangan tanpa menyebabkan depresi signifikan pada sistem pernapasan, yang sering kali merupakan efek samping obat penenang yang lebih kuat seperti benzodiazepin.

2. Sedasi:

   • Membantu mengurangi gairah dan mempermudah tertidur, sehingga bermanfaat dalam mengobati gangguan tidur terkait kecemasan.

3. Tindakan antihistamin:

   • Hidroksizin memblokir reseptor histamin dalam tubuh, yang membantu mengurangi reaksi alergi seperti gatal-gatal pada kulit, ruam, dan gatal-gatal.

Indikasi Ataraxa

1. Reaksi alergi: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan gejala reaksi alergi seperti gatal-gatal, gatal-gatal, pilek akibat alergi, dan ruam kulit.
2. Stres dan Kecemasan: Hidroksizin dapat digunakan sebagai ansiolitik untuk meredakan kecemasan, ketegangan, dan kegugupan.
3. Insomnia: Karena tindakan sedatifnya, Atarax dapat digunakan untuk meningkatkan kualitas tidur pada pasien insomnia.
4. Kondisi lain: Dalam beberapa kasus, Atarax dapat diresepkan sebagai antiemetik (melawan muntah) atau untuk mengurangi aktivitas kejang pada epilepsi. Obat ini juga dapat digunakan sebagai premedikasi sebelum operasi atau prosedur.
5. Penyakit dermatologis: Hidroksizin dapat digunakan untuk mengobati gatal dan iritasi kulit, seperti eksim atau dermatitis kontak.

Surat pembebasan

1. Pil:

   • Atarax umumnya tersedia sebagai tablet oral.
   • Tablet mungkin mengandung 10 mg, 25 mg, atau 50 mg hidroksizin, tergantung dosisnya.

2. Kapsul:

   • Di beberapa negara, Atarax mungkin tersedia dalam bentuk kapsul, yang juga ditujukan untuk pemberian oral.

3. Sirup:

   • Untuk anak-anak dan orang dewasa yang kesulitan menelan tablet, Atarax mungkin tersedia dalam bentuk sirup, membuat obat lebih mudah diminum.

4. Larutan untuk injeksi:

   • Dalam beberapa kasus, larutan intramuskular mungkin tersedia untuk digunakan pada pasien yang dirawat di rumah sakit untuk sedasi cepat.

Farmakodinamik

1. Tindakan antihistamin:

   • Hidroksizin adalah obat antihistamin yang memblokir reseptor histamin H1 perifer dan sentral.
   • Hal ini memiliki efek mengurangi pelepasan histamin dan menekan aksinya, sehingga mengurangi gejala reaksi alergi seperti gatal, kemerahan, pilek, dan bengkak.

2. Tindakan ansiolitik:

   • Hidroksizin memiliki efek ansiolitik, yaitu kemampuan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan.
   • Hal ini karena kemampuannya untuk memblokir reseptor H1 pusat, serta efeknya pada sistem serotonin dan adrenergik.

3. Sedasi:

   • Hidroksizin memiliki sifat sedatif yang membantu mengurangi eksitasi sistem saraf pusat.
   • Hal ini membuatnya bermanfaat untuk meredakan insomnia dan membantu meningkatkan kualitas tidur.

4. Tindakan muskulospasmolitik:

   • Hidroksizin juga memiliki kemampuan untuk mengurangi ketegangan dan kejang otot karena efeknya pada sistem saraf pusat.

5. Tindakan antiemetik:

   • Dalam beberapa kasus, hidroksizin dapat digunakan untuk meredakan mual dan muntah, terutama bila dikombinasikan dengan sifat antihistamin.

6. Tindakan anti-emetik:

   • Hidroksizin juga dapat digunakan sebagai antiemetik untuk meredakan mual dan muntah, terutama dalam kasus yang melibatkan histamin atau faktor lain yang menyebabkan mual.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Hidroksizin biasanya cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi darah maksimum biasanya tercapai 1-2 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi: Obat ini terdistribusi dengan baik di organ dan jaringan tubuh, termasuk jaringan otak. Hidroksizin memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah (sekitar 90%).
3. Metabolisme: Hidroksizin dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit aktif cetirozine dengan partisipasi enzim sitokrom P450. Cetirozine memiliki sifat antihistamin dan mampu menembus sawar darah-otak.
4. Ekskresi: Metabolit hidroksizin diekskresikan terutama melalui urin sebagai konjugat dan bentuk bebas.
5. Waktu paruh: Waktu paruh hidroksizin adalah sekitar 20 jam, yang dapat mengakibatkan perlunya mengonsumsi obat beberapa kali dalam sehari untuk mempertahankan kadar konstan dalam darah.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

• Pemberian oral: Tablet atau kapsul Atarax diminum secara oral, terlepas dari asupan makanan, tetapi dengan air yang cukup untuk memudahkan menelan.
• Sirup: Digunakan untuk memudahkan dosis, terutama pada anak-anak atau orang dewasa dengan kesulitan menelan.

Dosis

Untuk orang dewasa

• Kecemasan: Dosis awal yang lazim adalah 25 mg yang diminum 3-4 kali sehari. Dosis dapat disesuaikan menurut respons klinis dan tolerabilitas hingga dosis maksimum 100 mg setiap hari.
• Sedasi sebelum prosedur medis: Biasanya diresepkan 50-100 mg 30 menit sebelum prosedur.

Untuk anak-anak

• Kecemasan dan sedasi: Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan - sekitar 1 mg/kg berat badan per hari. Dosis ini biasanya dibagi menjadi beberapa dosis (misalnya 12,5 mg tiga kali sehari).
• Gatal dan reaksi alergi: Juga 1 mg/kg berat badan per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

Petunjuk Khusus

• Hidroksizin dapat meningkatkan efek alkohol dan depresan sistem saraf pusat lainnya. Konsumsi alkohol harus dihindari selama pengobatan.
• Mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin selama pengobatan dengan hidroksizin tidak dianjurkan, karena dapat menyebabkan kantuk atau pusing.
• Perhatian harus dilakukan saat menggunakan hidroksizin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati dan pada pasien lanjut usia karena risiko efek samping.

Gunakan Ataraxa selama kehamilan

Bila digunakan selama kehamilan, kehati-hatian ekstra harus dilakukan karena keamanannya bagi wanita hamil dan perkembangan janin belum sepenuhnya ditetapkan.

Efek pada kehamilan

1. Efek teratogenik:

   • Hidroksizin menembus plasenta. Penelitian pada hewan telah menunjukkan kemungkinan efek teratogenik, tetapi penelitian terkontrol pada wanita hamil belum dilakukan. Karena alasan ini, penggunaan hidroksizin selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan sebelum melahirkan, tidak dianjurkan.

2. Dampak pada janin dan bayi baru lahir:

   • Mengonsumsi hidroksizin selama minggu-minggu terakhir kehamilan dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat pada bayi baru lahir. Ada juga informasi tentang kemungkinan timbulnya sindrom putus obat pada bayi baru lahir jika ibu mengonsumsi hidroksizin di akhir kehamilan.

Rekomendasi

• Penggunaan hidroksizin selama kehamilan hanya dapat diterima jika potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko bagi janin. Konsultasikan dengan dokter sebelum memulai pengobatan ini.
• Selama kehamilan, wanita harus menghindari penggunaan obat-obatan kecuali benar-benar diperlukan dan atas saran dokter, dengan mempertimbangkan kemungkinan risiko dan manfaatnya.

Alternatif

• Jika kecemasan atau alergi perlu diobati selama kehamilan, alternatif lain yang lebih aman dapat dipertimbangkan. Ada antihistamin dan obat anti-kecemasan yang dianggap lebih aman selama kehamilan. Selalu konsultasikan dengan dokter Anda untuk pilihan pengobatan yang paling tepat dan aman.

Kontraindikasi

1. Alergi terhadap hidroksizin atau komponen obat lainnya: Pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap hidroksizin harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan Dini dan Menyusui: Hidroksizin tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui karena keamanannya terhadap janin atau anak belum ditetapkan.
3. Porfiria: Obat dapat memicu eksaserbasi penyakit ini.
4. Interval QT yang diperpanjang: Hidroksizin dapat memperpanjang interval QT, yang berbahaya pada pasien dengan kecenderungan terkait atau perpanjangan QT yang sudah ada sebelumnya.
5. Gangguan hati berat: Hidroksizin dimetabolisme di hati dan penggunaannya mungkin tidak aman pada gangguan hati berat.
6. Gangguan ginjal berat: Karena hidroksizin diekskresikan melalui ginjal, penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada gangguan ginjal berat.
7. Glaukoma: Hidroksizin dapat meningkatkan tekanan intraokular, membuat penggunaannya berisiko bagi pasien dengan glaukoma.
8. Retensi Urin: Karena hidroksizin dapat memperburuk masalah ini, obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit saluran kemih.

Efek samping Ataraxa

Common side effects

• Mengantuk: Ini adalah salah satu efek samping yang paling umum, karena hidroksizin dapat bertindak sebagai obat penenang.
• Pusing: Dapat terjadi dengan latar belakang efek depresi umum pada sistem saraf pusat.
• Kelelahan: Merasa lelah atau lesu juga merupakan akibat umum dari mengonsumsi hidroksizin.

Digestive system

• Mulut kering: Hidroksizin dapat menurunkan produksi air liur, sehingga menimbulkan rasa kering.
• Mual: Mual dapat terjadi dalam beberapa kasus, meskipun ini merupakan efek samping yang kurang umum.
• Konstipasi: Hidroksizin dapat memengaruhi sistem pencernaan, menyebabkan konstipasi.

Nervous system

• Sakit kepala: Kadang-kadang sakit kepala dapat terjadi sebagai efek samping.
• Tremor atau peningkatan agitasi: Gejala-gejala ini kurang umum tetapi dapat terjadi pada beberapa pasien.

Sistem kardiovaskular

• Takikardia: Detak jantung cepat dapat terjadi sebagai reaksi terhadap obat.

Allergic reactions

• Urtikaria: Ruam pada kulit yang mungkin disertai rasa gatal.
• Edema Quincke: Kondisi yang mengancam jiwa yang ditandai dengan pembengkakan jaringan, termasuk laring.

Efek samping lain yang jarang terjadi

• Diskinesia: Gerakan-gerakan tak sadar, terutama gerakan-gerakan wajah atau gestur.
• Fotosensitisasi: Meningkatnya kepekaan terhadap sinar matahari.

Efek samping yang serius

Meskipun jarang terjadi, beberapa efek samping bisa serius dan memerlukan perhatian medis segera:

• Depresi pernapasan: Terutama pada pasien dengan penyakit pernapasan yang sudah ada sebelumnya.
• Kejang: Pada kasus yang sangat jarang dapat menyebabkan reaksi kejang.

Overdosis

1. Depresi sistem saraf pusat (SSP):

   • Salah satu efek utama overdosis hidroksizin adalah sedasi dan depresi sistem saraf pusat.
   • Hal ini dapat bermanifestasi sebagai rasa kantuk yang amat sangat, berkurangnya respons terhadap rangsangan eksternal, rasa kantuk, pernapasan melambat, dan bahkan koma.

2. Gangguan kardiovaskular:

   • Overdosis hidroksizin dapat menyebabkan hipotensi arteri (tekanan darah rendah), yang dapat mengakibatkan pusing, lemas, pingsan, dan bahkan pingsan.
   • Kemungkinan juga timbulnya aritmia jantung, termasuk penurunan denyut jantung (bradikardia) atau peningkatan interval QT, yang dapat menyebabkan gangguan irama jantung serius.

3. Efek yang tidak diinginkan lainnya:

   • Kemungkinan efek lain dari overdosis hidroksizin meliputi pupil melebar (midriasis), mulut kering, sembelit, retensi urin, agitasi, kegelisahan, dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Depresan yang bekerja secara sentral: Atarax dapat meningkatkan efek depresan dari obat-obatan yang bekerja secara sentral seperti obat penenang, alkohol, pil tidur, antidepresan, dan narkotika. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan sedasi dan relaksasi otot.
2. Obat antikolinergik: Atarax dapat meningkatkan efek antikolinergik obat lain seperti antihistamin, antipsikotik, antidepresan, obat antiparkinson, dan obat antitremor. Hal ini dapat menyebabkan gangguan fungsi usus, buang air kecil, penglihatan, dan fungsi kognitif.
3. M-cholinoblockers: Atarax dapat meningkatkan efek m-cholinoblockers seperti obat antikolinergik, antipsikotik, antidepresan, dan agen antiparkinson. Hal ini dapat meningkatkan risiko efek samping yang terkait dengan pemblokiran reseptor m-cholinergic.
4. Stimulan sentral: Atarax dapat mengurangi efektivitas stimulan sentral seperti amfetamin dan deksamfetamin karena tindakan sedatifnya.
5. Inhibitor sitokrom P450 3A4 (CYP3A4): Inhibitor CYP3A4, seperti ketoconazole dan ritonavir, dapat meningkatkan konsentrasi atarax dalam darah dan meningkatkan efeknya.