Atenolol

Atenolol adalah obat yang termasuk dalam golongan beta-adrenoblocker. Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai kondisi kardiovaskular, termasuk hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (nyeri dada), dan untuk mengelola beberapa jenis aritmia (gangguan irama jantung).

Atenolol memblokir reseptor adrenergik beta-1 di jantung, sehingga menimbulkan efek berikut:

• Mengurangi detak jantung: Atenolol mengurangi stimulasi jantung, yang membantu mengurangi detak jantung.
• Menurunkan tekanan darah: Dengan mengurangi kekuatan dan laju detak jantung, atenolol membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen: Ini sangat berguna untuk mengobati angina pektoris karena mengurangi risiko nyeri dada.

Indikasi Atenolol

1. Hipertensi (hipertensi arteri): Atenolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan tekanan darah tinggi.
2. Angina: Kondisi ini ditandai dengan rasa nyeri atau ketidaknyamanan di area dada yang disebabkan oleh kurangnya pasokan darah ke otot jantung. Atenolol dapat membantu mengurangi frekuensi dan kekuatan serangan angina.
3. Gagal jantung: Atenolol dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala gagal jantung.
4. Profilaksis infark miokard: Pada pasien dengan risiko tinggi infark miokard atau setelah infark sebelumnya, atenolol dapat digunakan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular berulang.
5. Takikardia: Atenolol dapat digunakan untuk mengurangi denyut jantung saat denyut jantung dipercepat.
6. Profilaksis migrain: Pada beberapa pasien, atenolol dapat digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet oral:

   • Bentuk pelepasan yang paling umum.
   • Tablet biasanya mengandung 25 mg, 50 mg, atau 100 mg atenolol.
   • Tablet dapat berupa tablet kerja reguler atau tablet kerja panjang (long-acting).

2. Tablet berlapis:

   • Tablet berlapis membantu mencegah iritasi lambung dan memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih berkelanjutan dalam tubuh.

Farmakodinamik

1. Selektivitas terhadap adrenoreseptor beta-1:

   • Atenolol adalah penghambat adrenoreseptor beta-1 yang selektif. Ini berarti bahwa obat ini secara khusus menghambat reseptor beta-1, yang sebagian besar terletak di jantung.
   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 mengurangi rangsangan otot jantung, sehingga mengakibatkan penurunan denyut jantung dan kekuatan kontraksi jantung.

2. Mengurangi beban kerja jantung:

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen dan energi jantung dengan menurunkan keluaran jantung dan tekanan darah.
   • Obat ini sangat bermanfaat dalam pengobatan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung koroner, sebab obat ini mengurangi tekanan pada jantung.

3. Penurunan tekanan di arteri:

   • Atenolol menurunkan tekanan darah dengan mengurangi volume menit jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer.
   • Mekanisme ini membantu mengendalikan tekanan darah dan mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular.

4. Efek jangka panjang:

   • Atenolol memiliki efek jangka panjang, yang memungkinkannya digunakan dalam bentuk dengan dosis harian tunggal.

5. Tindakan antiaritmia:

   • Memblokir adrenoreseptor beta-1 dapat mencegah aritmia dengan mengurangi otomatisme jantung dan konduksi di jantung.

Farmakokinetik

Penyerapan

• Ketersediaan hayati: Atenolol memiliki ketersediaan hayati oral yang relatif rendah sekitar 40-50%, yang disebabkan oleh lipofilisitasnya yang buruk dan permeabilitas yang rendah melintasi membran lipid.
• Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah pemberian oral adalah sekitar 2-4 jam.

Distribusi

• Volume distribusi atenolol relatif kecil, yang menunjukkan distribusinya terbatas di luar pembuluh darah. Hal ini disebabkan oleh sifat hidrofilisitasnya.
• Atenolol tidak dapat menembus sawar darah-otak dengan baik, sehingga efek sampingnya pada saraf pusat tidak separah beta-blocker lainnya.

Metabolisme

• Atenolol dimetabolisme dalam jumlah yang sangat kecil dan sebagian besar diekskresikan tanpa perubahan.
• Hal ini membuat atenolol lebih dapat diprediksi daripada beta-blocker, yang dimetabolisme secara luas di hati, terutama dalam kondisi penyakit hati yang menyertai.

Pengeluaran

• Ginjal merupakan jalur utama ekskresi atenolol, sekitar 85-100% dosis diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Hal ini menyebabkan perlunya penyesuaian dosis jika terjadi disfungsi ginjal.
• Waktu paruh eliminasi atenolol sekitar 6-7 jam pada subjek sehat, tetapi dapat meningkat seiring dengan penurunan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

• Atenolol diminum secara oral, biasanya sekali sehari.
• Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dengan air secukupnya. Obat dapat diminum dengan atau tanpa makanan, tetapi sebaiknya obat diminum pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kadar obat tetap seimbang dalam darah.

Dosis

Untuk orang dewasa

• Hipertensi: Dosis awal biasanya 50 mg sekali sehari. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100 mg sekali sehari.
• Angina pektoris: Dosis standar adalah 50-100 mg sekali sehari.
• Pencegahan migrain dan pengobatan detak jantung cepat: Dosis dapat bervariasi, tetapi biasanya dimulai pada 50 mg sekali sehari.

Untuk pasien lanjut usia

• Pengurangan dosis mungkin diperlukan tergantung pada fungsi ginjal dan kesehatan umum.

Untuk anak-anak

• Penggunaan atenolol pada anak-anak harus dikontrol secara ketat oleh dokter, dan dosisnya akan tergantung pada kasus spesifik dan kondisi anak.

Petunjuk Khusus

• Tekanan darah dan detak jantung harus dipantau secara teratur untuk menilai kemanjuran dan keamanan pengobatan.
• Atenolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, karena dapat memperburuk kondisi. Setiap perubahan dalam aturan penggunaan harus didiskusikan dengan dokter Anda.
• Penderita asma atau penyakit bronkial lainnya harus mengonsumsi atenolol dengan sangat hati-hati karena beta-blocker dapat menyebabkan bronkospasme.

Gunakan Atenolol selama kehamilan

Penggunaan atenolol selama kehamilan dapat dikontraindikasikan karena berpotensi menimbulkan risiko terhadap kesehatan janin. Atenolol termasuk dalam kelompok beta-blocker dan dapat berdampak negatif pada perkembangan janin, terutama jika digunakan dalam jangka panjang dan/atau berlebihan.

Kontraindikasi

1. Bradikardia:

   • Atenolol dapat menyebabkan perlambatan lebih lanjut pada denyut jantung, yang berbahaya bagi pasien yang sudah memiliki bradikardia (detak jantung lambat).

2. Blok AV derajat II atau III (tanpa alat pacu jantung terpasang):

   • Atenolol dapat meningkatkan blokade, sehingga mengakibatkan gangguan konduksi jantung yang signifikan.

3. Gagal jantung dekompensasi:

   • Penggunaan atenolol dapat memperburuk kondisi pasien dengan gagal jantung tidak stabil atau dekompensasi, karena beta-blocker mengurangi kekuatan dan laju kontraksi jantung.

4. Syok, termasuk syok kardiogenik:

   • Dalam kondisi syok, di mana pemeliharaan kekuatan denyut jantung penting, penggunaan atenolol mungkin kontraproduktif.

5. Asma bronkial berat atau penyakit paru obstruktif kronik (PPOK):

   • Atenolol dapat menyebabkan bronkokonstriksi (penyempitan saluran napas), yang sangat berbahaya bagi pasien dengan penyakit paru-paru.

6. Bentuk parah penyakit arteri perifer:

   • Atenolol dapat memperburuk gejala seperti nyeri kaki dan dinginnya ekstremitas akibat berkurangnya aliran darah.

7. Asidosis metabolik:

   • Suatu kondisi di mana kadar asam meningkat dalam darah dapat diperburuk oleh penggunaan atenolol.

8. Hipotensi (tekanan darah rendah):

   • Penggunaan atenolol juga dapat menurunkan tekanan darah, yang berbahaya bagi pasien hipotensi.

9. Diabetes melitus:

   • Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang sangat penting untuk dipertimbangkan pada penderita diabetes.

Efek samping Atenolol

1. Mengantuk dan kelelahan: Banyak pasien mungkin mengalami kantuk, kelelahan, atau kelemahan umum saat mengonsumsi atenolol.
2. Ekstremitas dingin: Beberapa orang mungkin mengalami sensasi dingin di tangan dan kaki karena penyempitan pembuluh darah.
3. Tenggorokan atau hidung kering: Tenggorokan atau hidung kering dapat terjadi.
4. Penurunan hasrat seksual: Penurunan hasrat seksual atau disfungsi ereksi dapat terjadi pada beberapa pasien saat mengonsumsi atenolol.
5. Bradikardia: Ini adalah kondisi di mana detak jantung turun ke nilai yang lebih rendah, yang dapat menyebabkan perasaan lelah atau pusing.
6. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala atau pusing.
7. Keluhan tidak spesifik: Ini termasuk gejala yang tidak jelas seperti mual, nyeri perut, atau malaise umum.
8. Penurunan tekanan darah: Saat menggunakan atenolol, penurunan tekanan darah dapat terjadi, yang dapat menyebabkan pusing atau perasaan lemah.
9. Efek samping spesifik: Meliputi bronkospasme (memburuknya fungsi pernapasan pada penderita asma), menutupi hipoglikemia (menutupi gejala gula darah rendah pada pasien diabetes), peningkatan reaksi terhadap alergen, dan lain-lain.

Overdosis

1. Komplikasi kardiovaskular:

   • Salah satu efek utama overdosis atenolol adalah penurunan denyut jantung dan tekanan darah ke tingkat yang berbahaya.
   • Hal ini dapat menyebabkan masalah peredaran darah yang serius, termasuk hipotensi, bradikardia, dan bahkan syok.

2. Depresi sistem saraf pusat (SSP):

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan kantuk, pingsan, pusing, menurunnya respons terhadap rangsangan eksternal, dan bahkan koma.
   • Hal ini disebabkan kemampuannya untuk menekan aktivitas sistem saraf pusat.

3. Gangguan Pernapasan:

   • Depresi sistem saraf pusat yang berlebihan juga dapat menyebabkan menurunnya laju pernapasan dan bahkan henti napas.

4. Gangguan metabolisme:

   • Overdosis atenolol dapat menyebabkan gangguan metabolisme seperti hiperglikemia (peningkatan gula darah) dan hipokalemia (penurunan kalium darah).

5. Efek yang tidak diinginkan lainnya:

   • Kemungkinan efek lain dari overdosis atenolol meliputi ekstremitas dingin, berkeringat, penambahan berat badan, dan penurunan potensi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya: Penggunaan atenolol dengan obat antihipertensi lain seperti diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEIs) atau antagonis kalsium dapat mengakibatkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti pusing dan sinkop.
2. Simpatomimetik: Pemberian atenolol bersamaan dengan simpatomimetik seperti adrenalin atau albuterol dapat mengurangi kemanjurannya karena menghalangi beta-adrenoreseptor.
3. Obat penekan irama jantung: Atenolol dapat meningkatkan efek depresi pada detak jantung dari obat lain, seperti amidarone atau digoxin, yang dapat mengakibatkan penurunan detak jantung dan peningkatan efek antiaritmia.
4. Antidepresan dan ansiolitik: Atenolol dapat meningkatkan efek sedatif obat-obatan seperti benzodiazepin dan antidepresan trisiklik, yang dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan penurunan aktivitas psikomotorik.
5. Insulin dan obat hipoglikemik: Atenolol dapat menutupi gejala hipoglikemia dan mengurangi kejadiannya, yang dapat menunda diagnosis keadaan hipoglikemik pada pasien diabetes melitus.