Azithromax

Azithromax adalah obat antibakteri yang digunakan secara sistemik. Obat ini termasuk dalam kategori linkomisin, streptogramin, dan makrolida.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Azithromax

Obat ini digunakan dalam pengobatan patologi infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap azitromisin:

• penyakit pada sistem pernapasan bagian atas, serta organ THT: tonsilitis, radang telinga tengah, serta sinusitis dengan faringitis;
• patologi pada saluran pernapasan bagian bawah: pneumonia yang didapat dari masyarakat dan bronkitis bakteri;
• penyakit menular pada lapisan subkutan dan pada kulit: impetigo, erisipelas, serta dermatitis infeksi sekunder;
• PMS: servisitis, serta uretritis tanpa komplikasi;
• untuk mencegah penyebaran bakteri Mycobacterium avium pada orang dengan infeksi HIV (digunakan dalam kombinasi dengan zat rifabutin atau sebagai monoterapi).

[ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet (250 atau 600 mg), yang dikemas dalam botol (30 lembar) atau blister (6 lembar). Di dalam kemasan terpisah terdapat 1 botol atau 1 blister berisi tablet.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Azitromisin adalah antibiotik makrolida (khususnya, subkelompok azalida). Obat ini memiliki sifat antibakteri - obat ini disintesis dengan unit 50s ribosom mikroba patogen dan menghambat pengikatan protein.

Bahan aktifnya memiliki berbagai macam efektivitas antimikroba. Obat ini aktif terhadap bakteri berikut:

• kokus gram positif – pneumococcus, Streptococcus pyogenes dan Streptococcus agalactiae, serta S. Viridans, Staphylococcus aureus dan streptococcus tipe C, F, dan G;
• mikroba gram negatif - basil Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, basil batuk rejan dan basil parapertussis, gonokokus dan Campylobacter jejuni, serta Helicobacter pylori dan Gardnerella vaginalis;
• anaerob individu – clostridia, Bacteroides bivius, peptococci dan peptostreptococci, serta Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum dan Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Setelah penggunaan internal, bahan aktif cepat diserap dan didistribusikan dalam tubuh. Mencapai kadar plasma puncak setelah 2-3 jam. Cepat masuk ke jaringan, terakumulasi di dalamnya dalam jumlah yang jauh melebihi kadar plasma (hingga 50 kali). Tingkat bioavailabilitas adalah 37%. Mengonsumsi tablet bersama makanan tidak memengaruhi penyerapan zat.

Waktu paruh rata-rata komponen tersebut adalah sekitar 68 jam. Dalam kasus penggunaan obat dalam dosis antara 250-1000 mg, indikator dalam darah bergantung pada ukuran dosis. Waktu paruh zat yang panjang, serta volume distribusinya yang besar dalam tubuh, disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut masuk ke dalam sitoplasma sel, dan juga disimpan dalam kompleks lisosomal fosfolipid.

Obat ini diekskresikan terutama melalui empedu (sebagian besar diekskresikan tanpa perubahan). Sekitar 6% dari dosis diekskresikan tanpa perubahan melalui urin setelah terapi berlangsung selama 7 hari.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Diminum secara oral. Mengonsumsinya bersama makanan tidak memengaruhi penyerapan obat, sehingga tablet boleh diminum bersama atau tanpa makanan.

Ukuran dosis untuk remaja dengan berat 45 kg dan lebih tua dan orang dewasa.

Penyakit menular pada sistem pernapasan, lapisan subkutan dan kulit: dosis tunggal 500 mg per hari, dan kemudian selama 4 hari berikutnya minum 250 mg obat setiap hari (dosis total per kursus adalah 1,5 g) atau 500 mg sekali sehari selama 3 hari.

Patologi saluran urogenital: untuk menghilangkan uretritis dan servisitis yang bukan disebabkan oleh gonokokus yang disebabkan oleh bakteri Clamydia trachomatis, perlu minum 1 g obat sekali (4 tablet 250 mg). Untuk mengobati servisitis gonokokus atau uretritis, perlu minum 2 g obat sekali (8 tablet 250 mg).

Untuk pencegahan penyebaran mikroba dari golongan Mycobacterium avium: 1200 mg obat (2 tablet 600 mg) harus diminum seminggu sekali. Azithromax dapat dikombinasikan dengan dosis rifabutin yang sesuai.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Azithromax selama kehamilan

Dilarang menggunakan Azithromax selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap eritromisin dengan azitromisin dan komponen obat lainnya atau antibiotik makrolida lainnya;
• Dilarang digunakan pada orang yang menderita gagal ginjal akut atau disfungsi hati berat;
• anak-anak yang beratnya tidak mencapai 45 kg;
• penggunaan kombinasi dengan alkaloid ergot.

[ 15 ], [ 16 ]

Efek samping Azithromax

Mengonsumsi pil dapat menimbulkan efek samping berikut:

• manifestasi alergi: anafilaksis (jarang berakibat fatal) dan pembengkakan diamati kadang-kadang, serta urtikaria, ruam, edema Quincke, vaskulitis dan sindrom serum;
• reaksi kulit: sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson kadang-kadang diamati, demikian pula dermatitis eksfoliatif dan eritema multiforme;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: takikardia ventrikel atau sinus dan fibrilasi ventrikel berkembang secara sporadis, dan penurunan tekanan darah dan perpanjangan interval QT juga diamati. Manifestasi seperti itu menghilang ketika obat dihentikan;
• Gangguan gastrointestinal: diare sering terjadi. Dehidrasi, konstipasi, muntah (yang menyebabkan dehidrasi), mual, anoreksia, dan perubahan warna lidah kadang terjadi. Pankreatitis dan kolitis pseudomembran terjadi secara sporadis;
• Gangguan fungsi hati: gagal hati (kadang-kadang fatal), hepatitis toksik, dan kolestasis intrahepatik terjadi secara sporadis. Kasus nekrosis hati juga diamati;
• manifestasi dari saluran urogenital: vaginitis kadang-kadang muncul. Gagal ginjal akut kadang-kadang terjadi, begitu pula nefritis tubulointerstitial dan nefrosis;
• reaksi sistem hematopoietik: trombositopenia muncul kadang-kadang;
• manifestasi dari sistem saraf: kadang-kadang perasaan gugup atau cemas diamati, dan kejang juga terjadi. Kadang-kadang, pusing, perasaan gembira dan peningkatan aktivitas muncul, perilaku agresif dan kejang epilepsi berkembang, dan kehilangan kesadaran juga diamati;
• reaksi pada organ indera: kadang-kadang timbul gangguan penglihatan atau pendengaran (tinitus, kehilangan pendengaran, dan kehilangan fungsi pendengaran) dan kuncup pengecap;
• gangguan sistemik: parestesia, nyeri pada persendian atau otot kadang-kadang diamati, dan sebagai tambahan, timbul perasaan lemah atau astenia;
• Perubahan nilai uji laboratorium: paling sering, terjadi penurunan kadar limfosit, hemoglobin, serta albumin dengan monosit dan gula dengan hematokrit. Kalium, kreatinin, serta GGT, CPK, AST, eosinofil, ALT, trombosit, dan monosit dalam serum juga dapat meningkat. Jarang terjadi leuko- atau neutropenia, indikator alkali fosfatase, trombosit, LDH, dan bilirubin dengan fosfat dalam serum menurun. Gangguan tersebut dapat disembuhkan dalam sebagian besar kasus.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdosis

Jika menggunakan obat dalam dosis besar, manifestasi yang mirip dengan efek samping dapat terjadi. Overdosis dinyatakan sebagai berikut: muntah, diare, dan mual yang parah, serta gangguan pendengaran yang dapat disembuhkan.

Penanganan gangguan tersebut akan memerlukan lavage lambung, penggunaan arang aktif, serta terapi simtomatik yang akan membantu menjaga fungsi organ vital.

[ 24 ]

Interaksi dengan obat lain

Antasida yang mengandung magnesium dan aluminium menghambat penyerapan azitromisin, oleh karena itu obat ini harus diminum dengan selang waktu minimal 2 jam.

Kombinasi obat dengan warfarin memerlukan pemantauan kadar PTT secara konstan selama terapi. Ketika warfarin digunakan bersamaan dengan makrolida, peningkatan efek antikoagulan diamati.

Dalam kasus pemberian kombinasi Azithromax dengan siklosporin, perlu untuk memantau farmakokinetik siklosporin dan menyesuaikan dosis sesuai dengan indikasi.

Bila dikombinasikan dengan nelfinavir, kondisi pasien perlu dipantau guna segera mengidentifikasi kemungkinan timbulnya efek samping.

Kombinasi makrolida dengan teofilin meningkatkan kadar teofilin dalam plasma. Penggunaan azitromisin tidak memengaruhi karakteristik farmakokinetik teofilin, dan tidak bergantung pada ukuran dosis (injeksi intravena tunggal atau beberapa dosis 300 mg obat setiap 12 jam). Untuk memperoleh informasi yang lebih akurat tentang kadar teofilin dalam plasma, perlu untuk memantau kesehatan pasien selama penggunaan gabungan obat-obatan di atas.

Dosis tunggal 1 g zidovudine yang dikombinasikan dengan beberapa dosis azitromisin (600 atau 1200 mg) tidak memengaruhi karakteristik farmakokinetik atau ekskresi zidovudine (beserta turunan glukuronatnya). Namun, penggunaan azitromisin menyebabkan peningkatan kadar zidovudine terfosforilasi di dalam sel mononuklear dalam aliran darah perifer.

[ 25 ], [ 26 ]

Kondisi penyimpanan

Azithromax harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu – dalam kisaran 15-30°С.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kehidupan rak

Azithromax dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 30 ], [ 31 ]