Azitrox

Azitrox adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Obat ini termasuk dalam kelompok linkomisin, makrolida, dan streptogramin.

Indikasi Azitroxa

Obat ini digunakan untuk menghilangkan berbagai infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap aksi zat azitromisin. Di antaranya:

• infeksi pada lapisan jaringan lunak dan kulit: folikulitis, erisipelas, serta furunkulosis dengan impetigo dan pioderma, serta luka yang terinfeksi;
• patologi yang memengaruhi sistem urogenital: servisitis (termasuk bentuk bakterinya) dan prostatitis. Obat ini juga dapat digunakan untuk uretritis bakteri (termasuk uretritis gonore dan IMS lainnya);
• infeksi pada sistem pernapasan: bronkitis dalam bentuk akut atau kronis, serta pneumonia (termasuk bentuk atipikalnya);
• Penyakit THT: radang amandel dengan sinusitis, faringitis dengan sinusitis, radang amandel, otitis media dan demam berdarah;
• patologi menular lainnya: tahap awal perkembangan borreliosis yang ditularkan melalui kutu, serta terapi kombinasi untuk penyakit ulseratif di duodenum dengan lambung (disebabkan oleh aksi mikroba Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet.

Azitrox 250 tersedia dalam bentuk tablet isi 3 atau 6 per blister. Di dalam kemasan terdapat 1 blister berisi tablet.

Azitrox 500 tersedia dalam jumlah 3 tablet dalam blister. Kemasan terpisah berisi 1 piring blister.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Zat aktif obat ini adalah azitromisin, yang memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas. Obat ini termasuk dalam subkelompok azalida dari kategori antibiotik makrolida.

Azitromisin adalah zat semi-sintetik yang mengandung struktur makrosiklis beranggota 15 yang dibentuk dengan menggabungkan atom nitrogen ke dalam cincin lakton beranggota 14. Modifikasi semacam itu menghilangkan sifat lakton individual, tetapi pada saat yang sama berkontribusi pada penguatan ketahanan asam zat tersebut (indikator untuk azitromisin ini melebihi nilai analog eritromisin sebanyak 300 kali).

Azitrox memiliki efek bakteriostatik pada sebagian besar mikroba, tetapi juga dapat memiliki efek bakterisida pada strain tertentu (dalam kasus penggunaan obat dalam konsentrasi tinggi). Efek obat terjadi dengan cara berikut: molekul zat bereaksi dengan zat ribosom 50S, dan sebagai akibat dari proses ini, zat ribosom 50S mulai berubah. Reaksi semacam itu menyebabkan penekanan translokase peptida dan penghancuran pengikatan protein (ini adalah proses yang dibutuhkan oleh bakteri untuk reproduksi dan pertumbuhan normal).

Azitromisin efektif melawan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang berada di luar sel dan patogen yang berada di dalamnya.

Obat ini memiliki berbagai macam aktivitas antimikroba. Misalnya, komponen aktifnya memiliki sifat bakteriostatik dan memengaruhi strain berikut:

• Bakteri aerob gram positif (termasuk bakteri yang menghasilkan β-laktamase): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus, dan Streptococcus pyogenes. Selain itu, juga streptococcus golongan C, G, dan F, Staphylococcus epidermidis, dan Staphylococcus aureus;
• Aerob gram negatif: basil influenza, basil Ducrey, Campylobacter jejuni dan Haemophilus parainfluenzae, serta Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, basil batuk rejan dan basil parapertussis, serta Moraxella catarrhalis dan gonokokus.

Obat ini aktif dalam patologi yang disebabkan oleh anaerob tertentu, termasuk peptostreptococci, clostridium perfringens dan Bacteroides bivius.

Mikroba seperti Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae, serta Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi dan Listeria monocytogenes sensitif terhadap azitromisin.

Strain berikut ini resistan terhadap aksi obat: Acinetobacter, Pseudomonas dan mikroba dari kelompok Enterobacter.

Azitromisin juga memiliki resistensi silang dengan zat eritromisin.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, bioavailabilitas zat tersebut sekitar 37%. Kadar puncak dalam serum diamati 2-3 jam setelah mengonsumsi obat.

Setelah digunakan, azitromisin didistribusikan ke seluruh tubuh. Uji farmakokinetik telah menunjukkan bahwa kadar zat di dalam jaringan secara signifikan melebihi indikator plasma (50 kali). Ini menunjukkan bahwa zat tersebut memiliki sintesis yang tinggi dengan jaringan.

Sintesis dengan protein plasma berfluktuasi sesuai dengan nilai-nilai dalam plasma dan dapat mencapai minimum 12% dalam kasus nilai 0,5 μg/ml dan maksimum 52% dalam kasus nilai 0,05 μg/ml dalam serum. Volume distribusi pada kondisi stabil adalah 31,1 L/kg.

Waktu paruh akhir komponen dari plasma sepenuhnya konsisten dengan waktu paruhnya dari jaringan dalam periode 2-4 hari.

Sekitar 12% zat tersebut dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin selama 3 hari. Azitromisin yang tidak berubah ditemukan dalam konsentrasi yang sangat tinggi dalam empedu. Ada juga 10 produk peluruhannya yang diperoleh melalui proses N- dan O-demetilasi, dan juga selama pembelahan konjugat kladinosa dan hidroksilasi cincin aglikon dan desosamin.

[ 7 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum secara oral - 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelahnya. Dosis harian diminum dalam 1 dosis. Obat harus ditelan dengan air, tablet tidak boleh dikunyah. Durasi pengobatan dan dosis ditentukan oleh dokter yang merawat secara individual.

Ukuran dosis dewasa:

• untuk menghilangkan infeksi pada organ pernafasan dan THT: perlu minum obat 500 mg sekali sehari selama 3 hari;
• menghilangkan patologi infeksi di dalam jaringan lunak dan pada kulit: dosis awal adalah dosis tunggal 1000 mg, dan kemudian, mulai hari ke-2 pengobatan, dosis dikurangi menjadi 500 mg (dosis tunggal per hari). Durasi terapi tersebut adalah 5 hari (untuk seluruh pengobatan, perlu mengonsumsi 3 g obat);
• infeksi pada sistem urogenital: dosis tunggal obat 1000 mg;
• pada tahap 1 borreliosis yang ditularkan melalui kutu: dosis harian awal adalah 1000 mg (dosis tunggal), dan kemudian selama seluruh pengobatan diperlukan untuk mengonsumsi 500 mg Azitrox sekali sehari. Secara total, pengobatan berlangsung selama 5 hari (selama waktu ini diperlukan untuk mengonsumsi total 3 g obat);
• dalam terapi kombinasi untuk menghilangkan tukak di duodenum atau lambung (yang terkait dengan mikroba Helicobacter pylori): dosis tunggal 1000 mg obat per hari selama 3 hari.

Dosis untuk anak-anak di atas 12 tahun: dihitung dengan mempertimbangkan berat pasien. Pada dasarnya, dosis harian adalah 10 mg/kg per 1 dosis. Durasi pengobatan adalah 3 hari.

Skema berikut juga dapat digunakan untuk terapi: pada hari pertama, 10 mg/kg obat harus diminum, dan kemudian, selama periode 4 hari, 5 mg/kg harus diminum sekali sehari. Pada saat yang sama, terlepas dari skema yang digunakan, dosis total untuk kursus tidak boleh melebihi 30 mg/kg.

Saat mengobati borreliosis yang ditularkan melalui kutu tahap awal, anak-anak diberi resep dosis awal 20 mg/kg (sekali sehari), dan mulai hari ke-2 dikurangi menjadi 10 mg/kg. Durasi terapi adalah 5 hari (dosis total untuk seluruh pengobatan dapat maksimal 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Azitroxa selama kehamilan

Azitrox dapat digunakan oleh wanita hamil hanya dalam kasus di mana manfaat yang mungkin bagi wanita melebihi kemungkinan berbagai komplikasi pada janin. Hanya dokter yang merawat yang dapat meresepkan obat tersebut.

Komponen aktif obat ini dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu, jika obat ini digunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap unsur-unsur obat, serta obat lain dari kategori makrolida;
• gangguan ginjal atau hati (termasuk gagal ginjal/hati);
• anak di bawah usia 12 tahun.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada orang yang memiliki riwayat aritmia.

Obat tersebut tidak boleh diresepkan bersamaan dengan turunan ergot, karena kombinasi tersebut secara teori dapat memicu perkembangan ergotisme.

[ 8 ], [ 9 ]

Efek samping Azitroxa

Penggunaan tablet dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• reaksi dari sistem kardiovaskular: perkembangan kardialgia atau takikardia;
• manifestasi dari PNC dan SSP: munculnya pusing, sakit kepala, perasaan sangat lelah dan cemas, serta gangguan keseimbangan dan masalah pada siklus tidur-bangun;
• gangguan gastrointestinal dan hepatobilier: muntah, nyeri perut, mual, gangguan usus, nyeri epigastrik, dan kembung. Selain itu, gangguan aliran empedu, penyakit kuning, kehilangan nafsu makan, dan peningkatan aktivitas enzim hati dapat diamati. Pada beberapa pasien (dengan penggunaan tablet dalam jangka panjang), kandidomikosis berkembang di mukosa mulut;
• manifestasi alergi: munculnya gatal dan ruam, perkembangan fotosensitifitas, urtikaria, edema Quincke dan konjungtivitis alergi;
• Lainnya: Beberapa individu kadang-kadang mengalami sariawan dan nefritis.

Overdosis

Pengujian klinis terhadap efek azitromisin pada tubuh telah menunjukkan bahwa reaksi merugikan akibat overdosis serupa dengan yang terjadi pada dosis terapi standar. Ini termasuk gangguan pendengaran yang dapat diobati, serta mual, diare, dan muntah.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu mengonsumsi arang aktif, serta melakukan prosedur pengobatan umum suportif dan simptomatik.

Interaksi dengan obat lain

Akibat menggabungkan Azitrox dengan antasida yang mengandung magnesium atau aluminium hidroksida, serta dengan makanan dan etanol, tingkat penyerapan azitromisin menurun.

Bila obat ini dikombinasikan dengan warfarin, tidak terjadi perubahan pada indeks PT. Namun, bagaimanapun juga, obat ini harus dikombinasikan dengan hati-hati, karena obat golongan makrolida dapat meningkatkan efek antikoagulan dari warfarin.

Mengonsumsi obat yang dikombinasikan dengan digoksin akan meningkatkan kadarnya dalam darah.

Menggabungkan obat dengan zat dihidroergotamin dan ergotamin menyebabkan peningkatan sifat toksiknya.

Karena proses oksidasi mikrosom di dalam hati, sifat toksik azitromisin meningkat, dan kadar masing-masing obat di dalam plasma meningkat. Di antaranya adalah: terfenadine dengan siklosporin dan bromokriptin, serta asam valproat, karbamazepin dengan teofilin, disopiramid dan alkaloid ergot dengan heksobarbital dan fenitoin.

Bila dikombinasikan dengan azitromisin, terjadi peningkatan kadar plasma beberapa obat: metilprednisolon dengan triazolam, serta felodipin, sikloserin, dan antikoagulan tidak langsung. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan kadar obat-obatan ini dalam darah selama pengobatan gabungan, dan juga penyesuaian dosis yang sesuai.

Kombinasi linkomisin dengan azitromisin akan melemahkan khasiat obat azitromisin.

Efek pengobatan azitromisin meningkat bila dikombinasikan dengan zat kloramfenikol dan tetrasiklin.

Penggunaan azitromisin oleh individu yang mengonsumsi obat antidiabetik oral dapat menyebabkan krisis hipoglikemik.

Zat aktif obat ini tidak cocok dengan heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Azitrox harus disimpan di tempat yang tidak terkena kelembapan dan sinar matahari, serta tidak dapat dijangkau oleh anak-anak. Batas suhu adalah 15-25 ^o C.

Kehidupan rak

Azitrox diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan tablet.