Beta-klatinol

Beta-Clatinol memiliki efek antibakteri terhadap Helicobacter pylori dan merangsang manifestasi sifat anti-Helicobacter obat lain.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Beta-klatinol

Obat ini digunakan dalam pengobatan lesi ulseratif yang berkembang dalam saluran pencernaan dan terkait dengan aktivitas bakteri H. pylori.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - dalam jumlah 2 buah dari masing-masing unsur (pantoprazole, clarithromycin, dan amoxicillin), yang totalnya ada 6 buah di dalam strip. Kotak berisi 7 strip tersebut.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Pantoprazol.

Unsur ini memiliki efek antiulkus. Ia terakumulasi di dalam saluran kelenjar parietal lambung dan diubah menjadi bentuk aktifnya - sulfenamida siklik, yang berinteraksi secara selektif (membentuk senyawa kovalen) dengan H ⁺ -K ^- -ATPase.

Zat tersebut memperlambat H ⁺ -K ^- -ATPase dari glandulosit parietal dan menghancurkan pergerakan ion hidrogen dari mereka ke dalam lumen lambung, dan sebagai tambahan, menghalangi tahap akhir sekresi hidrofilik asam klorida. Tingkat keparahan penghambatan sekresi basal, serta yang terstimulasi (jenis stimulus tidak diperhitungkan - ini dapat berupa histamin, asetilkolin atau gastrin) dari elemen ini ditentukan oleh ukuran dosis pantoprazole.

Tingkat dosis efektif rata-rata selama uji in vivo berfluktuasi antara 0,2-2,4 mg/kg. Efek maksimum hanya terjadi di lingkungan yang sangat asam (pH3) (jika nilai pH lebih tinggi, zat tersebut hampir tidak aktif).

Elemen tersebut memiliki efek antibakteri terhadap Helicobacter pylori. Nilai penghambatan minimum zat tersebut adalah 128 g/l. Efek pengobatan dengan sekali penggunaan berkembang dengan cepat dan terus mempertahankan aktivitasnya selama 24 jam. Komponen tersebut membantu memastikan penyembuhan gejala penyakit dengan cepat dan mendorong regenerasi tukak di duodenum. Jika digunakan dalam porsi 40 mg, tingkat pH> 3 dipertahankan selama lebih dari 19 jam.

Klaritromisin.

Elemen ini adalah makrolida dengan sifat antibakteri terhadap banyak anaerob dan aerob, serta mikroba gram negatif dan positif, termasuk Helicobacter pylori.

Efek antibakteri klaritromisin diberikan dengan menekan sintesis protein – melalui koneksi dengan membran ribosom (subunit tipe 50S) di dalam sel bakteri. Indeks penghambatan minimal yang efektif dari klaritromisin, serta produk metabolik aktifnya (elemen 14-hidroksiklaritromisin) dalam kaitannya dengan Helicobacter pylori sama dengan 0,06 mcg/ml.

Amoksisilin.

Zat ini memiliki sifat bakterisida. Zat ini memperlambat aktivitas transpeptidase, menghancurkan proses pengikatan peptida glikana (protein pendukung membran sel) pada tahap pertumbuhan dan pembelahan, dan pada saat yang sama mendorong lisis bakteri.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazole dapat larut dalam usus, sehingga penyerapannya dimulai setelah tablet meninggalkan lambung. Penyerapannya cepat dan tuntas. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 70-80% (rata-rata - sekitar 77%). Nilai puncak dalam plasma dicatat setelah 2-4 jam (nilai rata-rata sekitar 2,7 jam). Sintesis protein plasma adalah 98%. Waktu paruhnya sekitar 0,9-1,9 jam, volume distribusinya 0,15 l/kg, dan laju klirensnya 0,1 l/jam/kg.

Zat tersebut menembus BBB agak lemah dan juga diekskresikan dalam ASI. Makanan atau antasida tidak memengaruhi nilai AUC, bioavailabilitas, atau Cmax. Parameter farmakokinetik bersifat linear dalam kisaran dosis 10-80 mg (Cmax dan AUC meningkat secara proporsional dengan peningkatan dosis). Tingkat klirens dan waktu paruh bergantung pada ukuran porsi.

Proses metabolisme terjadi di hati (seperti dealkilasi, oksidasi, dan konjugasi). Obat ini memiliki afinitas yang lemah terhadap sistem hemoprotein P450; proses pertukaran terutama melibatkan isoenzim CYP3A4, dan juga 2C19. Produk metabolisme utamanya adalah demetilpantoprazol (waktu paruh 1,5 jam) dan 2 konjugat tersulfatisasi.

Ekskresi sebagian besar dilakukan melalui urin (82%), zat tersebut dalam bentuk produk pembusukan. Sebagian kecil obat juga ditemukan dalam tinja. Obat tidak terakumulasi.

Waktu paruh pada individu dengan sirosis hati meningkat hingga 9 jam, dan pada gagal hati sedikit meningkat, meskipun waktu paruh produk metabolisme utama mencapai 3 jam.

Klaritromisin.

Setelah pemberian oral, zat ini diserap dengan cepat dan hampir tuntas. Makanan memperlambat penyerapan, tetapi hanya sedikit memengaruhi bioavailabilitas. Dengan penggunaan tunggal, 2 puncak nilai serum zat tersebut dicatat. Puncak kedua terjadi karena kemampuan klaritromisin untuk berkonsentrasi di kantong empedu dengan pelepasannya yang cepat atau bertahap.

Sintesis plasma dengan protein whey lebih dari 90%. Sekitar 20% dari porsi yang dikonsumsi mengalami oksidasi hati, setelah itu produk metabolisme utama terbentuk - unsur 14-hidroksiklaritromisin. Proses metabolisme dikatalisis oleh enzim kompleks hemoprotein P450. Zat tersebut masuk dengan baik ke dalam jaringan dan cairan, membentuk konsentrasi yang melebihi nilai plasma sebanyak 10 kali lipat.

Waktu paruh zat setelah menggunakan dosis 0,5 g mencapai 7-9 jam. Ekskresi komponen yang tidak berubah terjadi melalui urin - hingga 30%, dan sisanya - dalam bentuk produk metabolisme.

Amoksisilin.

Setelah pemberian oral, obat ini diserap hampir seluruhnya dan sangat cepat, membentuk konsentrasi puncak setelah 1-2 jam. Obat ini menunjukkan stabilitas dalam lingkungan asam, dan asupan makanan tidak memengaruhi penyerapannya. Sintesis plasma dengan protein sekitar 17%.

Mudah menembus sawar histohematik (kecuali BBB yang tidak berubah), dan juga di dalam jaringan beserta organ. Khasiat obat dari unsur ini terakumulasi di dalam urin, paru-paru, cairan peritoneum, mukosa usus, isi hidrotoraks atau lepuh yang terbentuk di kulit, dan juga di dalam cairan telinga tengah, alat kelamin wanita, jaringan janin, dan empedu beserta kantung empedu (dengan fungsi hati yang sehat).

Waktu paruhnya adalah 1-1,5 jam. Jika pasien memiliki masalah dengan fungsi ginjal, periode ini diperpanjang hingga 12,6 jam, dengan mempertimbangkan nilai CC. Sebagian zat dimetabolisme dengan pembentukan produk metabolisme yang tidak aktif selanjutnya. Sekitar 50-70% dari komponen yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal melalui ekskresi tubulus (80%), serta filtrasi glomerulus (20%), dan 10-20% lainnya melalui hati. Sejumlah kecil amoksisilin masuk ke dalam ASI.

Dosis dan administrasi

Beta-Clatinol harus diminum setiap hari, dua kali sehari (pagi dan malam) sebelum makan, dalam jumlah 3 tablet (1 dari setiap kategori). Untuk memudahkan penggunaan, obat ini tersedia dalam bentuk blister, yang masing-masing berisi dosis harian obat yang dibutuhkan - 1 tablet dari setiap komponen. Terapi biasanya berlangsung selama 1-2 minggu.

Gunakan Beta-klatinol selama kehamilan

Beta-Clatinol tidak boleh diresepkan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap amoksisilin dan pantoprazole dengan klaritromisin;
• penyakit hati yang parah;
• riwayat penyakit yang menyerang saluran pencernaan (terutama kolitis yang disebabkan oleh penggunaan antibiotik);
• disfungsi ginjal;
• porfiria;
• diatesis alergi;
• asma bronkial;
• mononukleosis menular;
• demam alergi serbuk bunga;
• leukemia limfositik;
• menyusui;
• anak di bawah usia 18 tahun.

[ 6 ]

Efek samping Beta-klatinol

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu.

Pantoprazol:

• gangguan pencernaan: mulut kering, bersendawa, diare, kembung, muntah, nafsu makan meningkat, sakit perut, mual, sembelit, serta peningkatan aktivitas transaminase dan munculnya GIST;
• tanda-tanda disfungsi sistem saraf dan organ sensorik: pusing, insomnia, sakit kepala, timbulnya perasaan gugup dan mengantuk, serta astenia, tremor, tinitus, depresi, dan parestesia. Fotofobia, halusinasi, gangguan penglihatan, perasaan bingung dan disorientasi (terutama pada orang yang rentan terhadap perilaku tersebut) juga dapat terjadi, serta memburuknya gejala-gejala ini jika sudah ada sebelum mengonsumsi obat;
• masalah dengan fungsi sistem limfatik dan hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau leukopenia;
• gangguan hati: peningkatan kadar enzim hati (seperti transaminase dan γ-GT) dan trigliserida. Selain itu, gangguan hepatoseluler berkembang, yang mengakibatkan gagal hati atau penyakit kuning;
• lesi yang mempengaruhi sistem kemih dan ginjal: munculnya nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda dari sistem urogenital: munculnya pembengkakan, perkembangan hematuria atau impotensi;
• gejala imun: tanda-tanda anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• reaksi yang mempengaruhi struktur tulang dan otot, serta kulit: munculnya jerawat, artralgia, alopecia, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas, sindrom Stevens-Johnson dan TEN;
• tanda-tanda alergi: urtikaria, ruam, edema Quincke dan gatal-gatal;
• Lainnya: perkembangan mialgia, hiperglikemia, hiperkolesterolemia, demam atau hiperlipoproteinemia.

Klaritromisin:

• Disfungsi pencernaan dan hepatobilier: kekeringan mukosa mulut, nyeri epigastrik, muntah, kembung, perkembangan stomatitis, glositis, konstipasi, dan mual. Ada juga perubahan warna lidah, gangguan pengecap, perkembangan diare, kolitis pseudomembran, gejala dispepsia, kandidiasis oral, dan juga stomatitis kandida serta munculnya bintik-bintik di lidah. Warna gigi dapat berubah, penyakit kuning, hepatitis, pankreatitis, dan kolestasis dapat terjadi, dan sebagai tambahan, gagal hati yang fatal;
• manifestasi yang mempengaruhi fungsi sistem saraf: perasaan kebingungan, disorientasi atau kecemasan, serta munculnya vertigo dan pusing, insomnia, sakit kepala, mimpi yang mengganggu, halusinasi, serta tinitus dan kebisingan. Selain itu, parestesia, psikosis dengan depersonalisasi, dispnea, kejang, dan uveitis terjadi. Disfungsi penciuman dan gangguan pendengaran diamati (gangguan ini dipulihkan setelah menghentikan pengobatan);
• gangguan pada sistem kardiovaskular: flutter atau fibrilasi ventrikel, perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel, dan aritmia tipe pirouette;
• gangguan kekebalan: gejala anafilaksis;
• gangguan mental: perasaan cemas dan depresi;
• hasil pemeriksaan laboratorium: peningkatan sementara aktivitas transaminase hati, leukopenia dan trombositopenia, hipoglikemia, dan sebagai tambahan, peningkatan kadar urea darah dan nilai kreatinin serum;
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: perkembangan mialgia atau artralgia;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi saluran kemih: gagal ginjal atau nefritis tubulointerstitial;
• Gejala alergi: Edema Quincke, ruam, dan urtikaria. Jarang terjadi anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, atau TEN.

Toksisitas kolkisin (juga berakibat fatal) telah dilaporkan dengan penggunaan klaritromisin dan kolkisin, terutama pada orang tua dan pada pasien dengan gagal ginjal.

Amoksisilin:

• gangguan pencernaan: timbulnya glositis, kandidiasis oral, stomatitis, disbakteriosis, serta muntah, diare, mual, dan nyeri di daerah anus. Kolitis hemoragik atau pseudomembran dan kandidiasis usus juga dapat berkembang, serta perubahan warna superfisial pada email gigi;
• Masalah yang memengaruhi indera dan sistem saraf: perasaan cemas, bingung atau gelisah, timbulnya sakit kepala, kejang, insomnia atau pusing, serta perubahan perilaku. Kejang biasanya terjadi pada orang dengan gagal ginjal atau saat mengonsumsi obat dalam dosis besar;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia;
• masalah dengan hemostasis, sistem limfatik dan hematopoietik: peningkatan sedang dalam nilai transaminase dalam darah, anemia sementara, leuko-, trombositopenia- dan neutropenia, eosinofilia, agranulositosis, penyakit Werlhof, anemia hemolitik, dan sebagai tambahan, perpanjangan PT dan indikator perdarahan;
• disfungsi hati dan saluran empedu: peningkatan aktivitas transaminase sedang dan sementara;
• masalah dengan fungsi ginjal dan buang air kecil: munculnya kristaluria;
• gejala disfungsi pernafasan: masalah dengan aktivitas pernafasan;
• gangguan sistem urogenital: kandidiasis vagina atau nefritis tubulointerstitial;
• gangguan fungsi otot dan tulang: nyeri pada persendian, serta manifestasi kejang;
• lesi yang mempengaruhi lapisan subkutan dan kulit: eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, ruam makulopapular, sindrom Stevens-Johnson, ruam kulit dan tahap akut pustulosis eksantematosa umum;
• tanda-tanda imun: perkembangan anafilaksis;
• munculnya infeksi atau invasi: kandidiasis kulit;
• Gejala hipersensitivitas: gatal disertai ruam dan urtikaria (jika urtikaria terjadi segera setelah penggunaan obat, ini menunjukkan adanya alergi, oleh karena itu obat harus dihentikan). Dermatitis bulosa, serum sickness, dan vaskulitis alergi kadang-kadang diamati. TEN dan angioedema dicatat secara sporadis;
• gangguan sistemik: ada laporan terisolasi tentang demam yang disebabkan oleh obat. Dengan penggunaan Beta-Clatinol yang berulang atau berkepanjangan, superinfeksi dapat terjadi, serta kolonisasi dengan ragi atau mikroba resistan yang menyebabkan kandidiasis vagina/vagina.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Keracunan dapat menyebabkan peningkatan efek samping.

Jika pasien diduga mengalami overdosis, tindakan simptomatis dan suportif harus diambil.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Pantoprazol.

Zat ini dapat mengurangi tingkat penyerapan ketokonazol dan obat lain yang bergantung pada pH.

Kompatibel dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh sistem enzim hemoprotein P450 (seperti digoksin dengan fenazepam, karbazepin dan diazepam, serta diklofenak dan teofilin, piroksikam dengan naproxen, warfarin dan metoprolol dengan fenitoin, etil alkohol dan nifedipin).

Tidak mempengaruhi sifat kontrasepsi hormonal.

Klaritromisin.

Kombinasi klaritromisin dengan teofilin dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma teofilin.

Pemberian kombinasi dengan terfenadine meningkatkan nilainya dalam plasma, yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT, dan sebagai tambahan, gangguan irama jantung.

Penggunaan zat tersebut secara bersamaan dengan antikoagulan oral (misalnya, warfarin) dapat meningkatkan aktivitasnya.

Kombinasi unsur tersebut dengan siklosporin, disopiramid, karbazepin, dan sebagai tambahan lovastatin, fenitoin, sisaprida, valproat, astemizol, dan pimozid dengan digoksin dapat meningkatkan nilai plasma obat-obatan ini.

Zat ini meningkatkan kadar obat dalam darah yang metabolismenya terjadi di hati dengan bantuan enzim kompleks hemoprotein P450: seperti warfarin dan koagulan tidak langsung lainnya, teofilin, digoksin, midazolam dengan karbamazepin, cisapride, siklosporin dengan astemizol dan triazolam, alkaloid carob, dll.

Klaritromisin mengurangi penyerapan zidovudine.

Amoksisilin.

Zat ini melemahkan sifat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, dan sebagai tambahan, mengurangi tingkat pembersihan dan meningkatkan efek toksik metotreksat.

Amoksisilin meningkatkan penyerapan digoksin.

Proses ekskresi melambat bila dikombinasikan dengan indometasin, probenesid, aspirin, serta sulfinpirazon, fenilbutazon, dan oksifenbutazon, serta obat lain yang menghambat sekresi tubulus.

Sifat antibakteri dari komponen tersebut berkurang bila dikombinasikan dengan antasida, serta obat bakteriostatik jenis kemoterapi; potensiasi sifat terjadi bila dikombinasikan dengan metronidazol atau aminoglikosida.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Beta-Klatinol dapat disimpan di tempat gelap, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari +25°C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Beta-Clatinol dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 18 ]

Ulasan

Beta-clatinol efektif dalam pengobatan tukak lambung. Ulasan menunjukkan bahwa obat ini mampu menghilangkan gangguan tersebut sepenuhnya bahkan dalam bentuk tukak lambung yang cukup parah.