Bicard

Bicard adalah β1-adrenoblocker yang sangat selektif dengan aktivitas kardiotropik dan efek pada nilai hemodinamik.

[ 1 ]

Indikasi Bicarda

Obat ini digunakan untuk kondisi nyeri berikut ini:

• tekanan darah meningkat;
• angina pektoris, yang mungkin stabil atau tidak stabil;
• pencegahan perkembangan penyakit jantung koroner sekunder;
• insufisiensi jantung;
• terapi simtomatik untuk migrain, tirotoksikosis;
• pengurangan perioperatif dalam kemungkinan kematian terkait jantung.

[ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet 5 atau 10 mg, dalam jumlah 10 buah dalam kemasan blister. Ada 3 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Bisoprolol terutama memengaruhi ujung β1-adrenergik jantung. Obat ini disintesis dengan ujung-ujung tersebut dan mencegah interaksinya dengan katekolamin, yang menyebabkan penghambatan proses pengikatan cAMP. Perubahan tersebut menghancurkan proses yang terjadi di dalam saluran Ca membran dan mengubah kadar Ca di dalam sel-sel sistem konduksi. Hal ini menyebabkan penurunan denyut jantung, penekanan konduksi impuls melalui berkas Kent dengan nodus AV, dan pada saat yang sama melemahkan automatisme nodal. Ketika proses konduksi ditekan, efek antiaritmia berkembang. Tidak adanya ion kalsium di dalam kardiomiosit menyebabkan penghancuran interaksi miosin dengan aktin, yang menyebabkan kekuatan kontraksi jantung berkurang.

Denyut jantung yang menurun dan melemahnya intensitas proses ini mengurangi kebutuhan oksigen serat miokard, sehingga menimbulkan efek antiangina dan peningkatan kadar perfusi miokard.

Bisoprolol dapat menormalkan dinding lisosom dan sel, serta memperlambat agregasi trombosit darah. Obat ini menghambat aktivitas reseptor β1-adrenergik di dalam ginjal, sehingga menyebabkan penurunan angiotensin 2 dengan renin. Jika dikombinasikan dengan penurunan denyut jantung dan intensitas kontraksi, efek tersebut menyebabkan penurunan tekanan darah yang terus-menerus.

Bicard mempengaruhi proses restrukturisasi reaksi barorefleks lengkung aorta dan sinus karotis, dan pada saat yang sama meningkatkan pelepasan komponen vasodilator (PNP dengan PG dan oksida nitrat).

Bisoprolol tidak memiliki efek pada reseptor β2-adrenergik, sehingga tingkat keparahan dan frekuensi manifestasi negatifnya berkurang - inilah alasan toleransi obat yang baik. Dalam dosis besar, obat ini dapat memengaruhi aktivitas reseptor β1-, serta β2-adrenergik.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Obat ini memiliki daya serap yang baik dari saluran pencernaan. Nilai Cmax dalam darah tercatat setelah 1-3 jam.

Sintesis zat tersebut dengan albumin darah adalah 30%. Komponen bisoprolol dapat melewati plasenta dan BBB, dan juga dikeluarkan dalam jumlah kecil melalui ASI.

Waktu paruh unsur tersebut hingga 12 jam, dan durasi sirkulasi serta efek pengobatan hingga 24 jam.

Karena bisoprolol merupakan komponen amfofilik, obat ini diekskresikan dengan 2 cara yang sama efektifnya - sekitar 50% dikeluarkan melalui hati, dan 50% lainnya dikeluarkan oleh ginjal dalam bentuk produk metabolisme aktif (dengan demikian memiliki klirens yang seimbang). Karena itu, obat ini dapat digunakan dengan keberhasilan yang sama dalam kasus masalah ginjal atau hati, tanpa perlu menyesuaikan dosis obat.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral. Dianjurkan untuk minum satu tablet sekali sehari, sebaiknya di pagi hari. Obat harus diminum dengan air putih, tanpa menggigit atau mengunyah tablet. Obat dapat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.

Dosis awal obat adalah 5 mg yang diminum sekali sehari. Dosis obat dapat ditingkatkan secara bertahap (5 mg setiap minggu). Kadang-kadang dosis awal adalah 10 mg. Menambah dosis dapat menyebabkan timbulnya gejala negatif - dalam hal ini, Anda perlu kembali ke dosis sebelumnya. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 20 mg yang diminum sekali sehari.

Jika seorang pasien menderita gagal ginjal kronis dalam bentuk yang parah, ia tidak boleh mengonsumsi lebih dari 10 mg zat tersebut per hari.

Siklus pengobatan harus dilanjutkan untuk jangka waktu lama.

[ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Bicarda selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau menyusui. Obat ini dapat memperlambat perkembangan intrauterin, menekan pusat pernapasan pada janin, dan kemudian setelah lahir menyebabkan kondisi hipoglikemia yang parah pada bayi baru lahir (selama 3 hari pertama kehidupan).

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• tanda-tanda blok AV atau sinoatrial dengan tingkat keparahan 2-3;
• nilai denyut jantung di bawah 50 denyut/menit;
• SSSU;
• tekanan sistolik rendah (kurang dari 90 mmHg);
• gangguan aliran darah tepi yang parah;
• PPOK atau asma bronkial;
• psoriasis atau feokromositoma;
• digunakan bersama dengan MAOI.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efek samping Bicarda

Bisoprolol memiliki profil keamanan obat yang baik. Efek samping setelah penggunaannya cukup jarang terjadi.

Obat ini dapat menyebabkan gangguan sistem saraf pusat, termasuk pusing, gejala astenik, dan sakit kepala yang terjadi pada tahap awal pengobatan. Selain itu, depresi, gangguan tidur, atau parestesia dapat terjadi; halusinasi telah dilaporkan secara sporadis. Gangguan tersebut menghilang dengan sendirinya setelah 10-14 hari sejak dimulainya terapi.

Gangguan penglihatan dapat terjadi – konjungtivitis, penurunan lakrimasi dan gangguan penglihatan.

Tanda-tanda negatif dalam kerja sistem kardiovaskular dapat diamati - penurunan tekanan darah atau detak jantung, gangguan proses blokade dan ritme, gagal jantung disertai gejala edema perifer, dan klaudikasio intermiten sementara pada tahap awal penggunaan obat.

Kadang-kadang, disfungsi sistem pernapasan seperti kejang bronkial terjadi.

Timbulnya kelainan tinja, gejala dispepsia, dan peningkatan aktivitas transaminase hati; hepatitis mungkin muncul.

Kadang-kadang, perkembangan kelemahan otot, artralgia atau kram dicatat.

Pengobatan dapat memicu munculnya tanda-tanda alergi - dalam kasus ini, penggunaan Bicard harus dihentikan.

Pada penderita diabetes, obat ini dapat menimbulkan gejala hipoglikemia; pada penderita non-diabetes, peningkatan kadar TG dan gangguan toleransi glukosa jarang dilaporkan.

Pada pria, penggunaan bisprool dapat menyebabkan masalah dengan fungsi ereksi atau timbulnya alopecia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdosis

Bila obat diberikan dalam dosis besar, timbul gangguan irama jantung, gejala bradikardia, kejang bronkial, kejang, pingsan, dan tanda-tanda gagal jantung, selain itu tekanan darah menurun.

Untuk menghilangkan gangguan ini, dilakukan lavage lambung dan pemberian sorben. Bila tekanan darah dan tingkat bradikardia menurun, 1,5-2 mg atropin, serta dopamin dan epinefrin, diberikan secara intravena.

Ketika gagal jantung terjadi, diuretik, glukagon dan CG digunakan.

Jika terjadi kejang bronkial, dilakukan inhalasi agen β2-adrenergik.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksi dengan obat lain

Bisoprolol berinteraksi dengan obat antihipertensi, menunjukkan sinergisme; sebagai hasilnya, sifat terapeutiknya ditingkatkan.

Perkembangan bradikardia parah diamati dalam kasus kombinasi obat dengan klonidin, reserpin, serta α-metildopa atau guanfasin.

Penggunaan bersamaan dengan obat guanfacine, clonidine atau digitalis menyebabkan gangguan konduksi dan timbulnya blok AV.

Simpatomimetik melemahkan sifat terapeutik bisoprolol.

Obat-obatan yang memblokir saluran Ca (turunan dihidropiridina), serta nifedipin, menyebabkan penurunan tajam pada nilai tekanan darah.

Diltiazem dengan verapamil dan obat antiaritmia bila digunakan bersama dengan Bicard menyebabkan penurunan tekanan darah, perkembangan bentuk bradikardia yang persisten, gangguan irama jantung, mencapai gagal jantung bersamaan dengan serangan jantung.

Turunan ergotamin, dikombinasikan dengan obat, meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah perifer.

Rifampisin mengurangi waktu paruh bisoprolol, tetapi fakta ini tidak signifikan secara klinis.

Obat ini menghancurkan efektivitas proses pengendalian glikemik pada penderita diabetes.

NSAID mengurangi aktivitas antihipertensi obat.

Obat ini meningkatkan waktu paruh antikoagulan kumarin dan pelemas otot.

Obat tidur dan obat penenang, antidepresan, etil alkohol dan neuroleptik secara signifikan menekan fungsi sistem saraf pusat bila dikombinasikan dengan obat-obatan.

MAOI mengganggu proses metabolisme Bicard, yang meningkatkan keparahan manifestasi negatifnya. Interval antara penggunaan obat dan MAOI harus setidaknya 14 hari.

Sulfasalazine, bila dikombinasikan dengan obat tersebut, meningkatkan nilai Cmax plasma dari yang pertama.

Agen radiokontras yang mengandung yodium, jika diberikan selama penggunaan bisoprolol, jarang menyebabkan gejala anafilaksis yang parah.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Kondisi penyimpanan

Bicard harus disimpan pada suhu sekitar 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Kehidupan rak

Bicard dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

[ 41 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai keamanan dan kemanjuran obat Bicard bila digunakan pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan kepada anak-anak.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Bisoprolol, Bisogamma, Aritel dengan Concor, Niperten dan Coronal dengan Aritel Cor, dan juga Bidop dan Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]