Bicotrim

Bicotrim adalah zat antibakteri buatan dari golongan sulfonamida. Obat ini merupakan kombinasi obat yang mengandung trimethoprim dan sulfamethoxazole.

Sulfametoksazol memiliki struktur yang mirip dengan PABA, ia mengganggu pengikatan asam dihidrofolat di dalam sel mikroba, mencegah penggabungan PABA ke dalam molekulnya.

Trimethoprim memperkuat aktivitas sulfametoksazol dengan mencegah reduksi asam dihidrofolat dengan konversinya menjadi asam tetrahidrofolat (bentuk aktif vitamin B9), yang bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel bakteri.

Indikasi Bicotrima

Obat ini digunakan untuk infeksi berikut ini:

• infeksi saluran urogenital: sistitis, prostatitis dengan uretritis, pielonefritis dan pielitis, serta chancroid, gonore (pada pria dan wanita), epididimitis, granuloma di daerah selangkangan dan donovanosis;
• lesi saluran pernapasan: bronkopneumonia, serta pneumonia lobaris, bronkitis (fase aktif dan kronis), pneumosistosis dan bronkiektasis;
• penyakit yang menyerang organ THT: sinusitis dengan tonsilitis, dan juga otitis media, demam berdarah atau radang tenggorokan;
• infeksi gastrointestinal: demam paratifoid, kolesistitis, salmonellosis dengan demam tifoid, dan sebagai tambahan, kolangitis, disentri, kolera dan gastroenteritis yang disebabkan oleh aksi strain enterotoksik E. coli;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: pioderma, jerawat, infeksi traumatis dan furunkulosis;
• osteomielitis (dalam fase kronis atau aktif) dan infeksi osteoartritis lainnya, tahap aktif brucellosis, paracoccidioidomycosis, malaria (plasmodium falciparum) dan toksoplasmosis (terapi kombinasi).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk suspensi oral untuk anak-anak (0,24 g/5 ml) - dalam botol berkapasitas 60 atau 100 ml. Kit ini juga dilengkapi dengan gelas ukur.

Farmakodinamik

Obat bakterisida dengan spektrum aksi yang luas terhadap bakteri berikut:

• streptokokus (strain hemolitik yang sensitif terhadap penisilin), stafilokokus, pneumokokus, dan gonokokus dengan meningokokus;
• salmonella (termasuk Salmonella paratyphi dan Salmonella typhi), Escherichia coli (termasuk strain enterotoksogenik), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (strain yang menunjukkan kepekaan terhadap ampisilin), Klebsiella dan basil antraks;
• basil batuk rejan, asteroid Nocardia, Proteus, enterococci feses, Pasteurella, Brucella dan basil tularemia;
• mikobakteri (termasuk basil Hansen), enterobacter dengan citrobacter, providencia, morganella dan legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, beberapa jenis pseudomonad (kecuali Pseudomonas aeruginosa), Yersinia dengan Shigella, Pneumocystis carinii dan Chlamydia (ini termasuk Chlamydophila psittaci dan Chlamydia trachomatis);
• sederhana: coccidioides immitis, jamur patogen, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii dan leishmania.

Resistensi ditunjukkan oleh: Pseudomonas aeruginosa, treponema, corynebacteria, basil Koch, virus dan Leptospira spp.

Melemahkan aktivitas bakteri usus, yang menyebabkan kadar riboflavin dengan timin, vitamin B, dan niasin dalam usus menurun. Efek obatnya bertahan selama 7 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan setelah pemberian oral adalah 90%. Nilai TCmax adalah 1-4 jam. Dengan pemberian tunggal, obat mempertahankan konsentrasi terapeutik selama 7 jam.

Obat ini didistribusikan secara merata di dalam tubuh, melewati penghalang histohematik. Indikator yang terbentuk di dalam urin dan paru-paru melebihi kadar plasma. Volume obat yang lebih kecil terakumulasi dalam sekresi vagina, jaringan dan sekresi prostat, cairan serebrospinal, sekresi bronkial, cairan telinga tengah, air liur dengan empedu, air susu ibu, tulang dan cairan mata berair dengan cairan interstisial. Pengikatan protein intraplasma adalah 66% (untuk sulfametoksazol) dan 45% (untuk trimetoprim).

Proses metabolisme sulfametoksazol terutama berlangsung dengan pembentukan turunan asetil. Komponen metabolik tidak memiliki efek antimikroba.

Obat ini diekskresikan oleh ginjal - dalam bentuk unsur metabolisme (80% dalam 72 jam), serta tidak berubah (20% sulfametoksazol dan 50% trimetoprim); sisanya diekskresikan dalam usus.

Waktu paruh sulfametoksazol adalah 9-11 jam, dan trimetoprim adalah 10-12 jam. Pada anak-anak, indikator ini hampir tidak terlihat dan bergantung pada usia; hingga 12 bulan - 7-8 jam; dalam 1-10 tahun - adalah 5-6 jam.

Pada orang dengan masalah ginjal dan orang lanjut usia, waktu paruhnya meningkat.

Dosis dan administrasi

Dalam kasus infeksi tanpa komplikasi:

• bayi usia 2-5 bulan – 2,5 ml zat 2 kali sehari;
• anak-anak usia 0,5-5 tahun – 5 ml obat 2 kali sehari;
• anak usia 6-12 tahun – 10 ml obat 2 kali sehari.

[ 1 ]

Gunakan Bicotrima selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat selama menyusui atau hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas pribadi yang kuat (juga terhadap sulfonamida);
• gagal ginjal atau hati;
• anemia aplastik atau pernisiosa;
• leukopenia atau agranulositosis;
• kekurangan komponen G6PD.

Efek samping Bicotrima

Efek sampingnya meliputi:

• disfungsi sistem saraf: pusing atau sakit kepala. Kemungkinan timbulnya depresi, tremor, meningitis aseptik, neuritis perifer dan apatis;
• masalah pada sistem pernafasan: penyusupan ke dalam paru-paru dan kejang bronkial;
• gangguan pencernaan: diare, nyeri perut, muntah, stomatitis, kehilangan nafsu makan, glositis dan mual. Selain itu, hepatitis, kolestasis, enterokolitis pseudomembran, peningkatan aktivitas transaminase intrahepatik dan hepatonekrosis;
• kerusakan pada organ hematopoietik: trombositopenia, leuko- atau neutropenia, anemia megaloblastik dan agranulositosis;
• infeksi saluran kemih: kristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan kadar urea, disfungsi ginjal, nefropati toksik (dengan anuria dan oliguria) dan hiperkreatininemia;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi sistem muskuloskeletal: mialgia atau artralgia;
• tanda-tanda alergi: ruam, edema Quincke, demam, gatal, MEE (ini termasuk SJS), fotosensitivitas, miokarditis alergi, TEN, dermatitis eksfoliatif dan hiperemia yang mempengaruhi sklera;
• gejala lainnya: hipoglikemia.

Overdosis

Keracunan dapat menyebabkan kebingungan, muntah, atau mual.

Penggunaan Bicotrim harus dihentikan, dilakukan bilas lambung (maksimal 2 jam setelah keracunan) dan korban harus diberi banyak cairan untuk diminum. Diuresis intensif juga dilakukan dan penggunaan kalsium folinat diresepkan (5-10 mg per hari).

Interaksi dengan obat lain

Obat ini memiliki kompatibilitas obat dengan zat-zat berikut: dekstrosa 5% dan 10% (infus intravena), levulosa 5% (infus intravena), NaCl 0,9% (infus intravena), dan kombinasi NaCl 0,18% dengan dekstrosa 4% (infus intravena). Daftar ini juga mencakup dekstran 70 6% atau dekstran 40 10% (infus intravena) yang dikombinasikan dengan dekstrosa 5% atau NaCl 0,9%, serta larutan injeksi Ringer.

Obat ini meningkatkan efek antikoagulan dari antikoagulan tidak langsung dan aktivitas metotreksat dan agen antidiabetik.

Mengurangi keparahan metabolisme intrahepatik fenitoin (memperpanjang waktu paruhnya hingga 39%) dan warfarin, sehingga meningkatkan efeknya.

Mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menekan flora usus dan mengurangi sirkulasi unsur hormonal di hati dan usus).

Waktu paruh trimetoprim berkurang bila dikombinasikan dengan rifampisin.

Pirimetamin dalam dosis lebih besar dari 25 mg per minggu meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik.

Diuretik (terutama tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.

Kemanjuran terapi berkurang bila dikombinasikan dengan prokain, benzokain, atau prokainamid (dan obat lain yang, bila dihidrolisis, membentuk PABA).

Efek alergi silang dapat terjadi antara obat diuretik (furosemida, tiazid, dll.), serta obat antidiabetik yang diminum secara oral (turunan sulfonilurea) di satu sisi, dan juga sulfonamida antimikroba di sisi lain.

Barbiturat dengan fenitoin dan PAS memperkuat gejala kekurangan vitamin B9.

Turunan asam salisilat memperkuat efek Bicotrim.

Vitamin C dan heksametilenatetramina (serta zat lain yang mengasamkan urin) meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Penurunan penyerapan obat diamati bila dikombinasikan dengan kolestiramin - karena itu, yang terakhir digunakan 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum pemberian kotrimoksazol.

Obat-obatan yang menekan proses hematopoietik dalam sumsum tulang meningkatkan kemungkinan mielosupresi.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Bicotrim harus disimpan dalam botol tertutup rapat. Suhu – tidak lebih dari 25°C. Dilarang membekukan suspensi.

Kehidupan rak

Bicotrim dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Jangan meresepkannya kepada anak-anak jika mereka telah didiagnosis dengan hiperbilirubinemia.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Baktiseptol, Groseptol, Biseptol dengan Baktrim, dan selain itu, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol dengan Bi-sept, Biseptrim dan Triseptol. Yang juga termasuk dalam daftar adalah Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol dengan Sumetrolim dan Co-trimoxazole.