Biltricide

Biltricid mengandung zat praziquantel, yang memiliki sifat anthelmintik yang efektif.

Prinsip aktivitas obat didasarkan pada peningkatan permeabilitas dinding sel cacing di bawah aksi ion Ca. Peningkatan nilai Ca di atas tingkat normal di dalam tubuh cacing menyebabkan kontraksi otot yang dikombinasikan dengan gangguan metabolisme karbohidrat, penurunan nilai glikogen dan pembentukan indikator toksik turunan asam laktat. Perubahan ini berkontribusi pada penghancuran parasit.

Obat ini juga mempunyai efek yang kuat terhadap nematoda dan sistoda.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Biltricide

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi cacing yang disebabkan oleh aksi berbagai jenis skistosom;
• Infeksi yang disebabkan oleh aktivitas cacing pipih paru-paru atau hati (cacing pipih Cina, juga Paragonimus westermani, cacing pipih tupai, dan lain-lain).

[ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Komponen obatnya tersedia dalam bentuk tablet - 6 buah di dalam botol kaca. Ada 1 botol seperti itu dalam satu kemasan.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian, praziquantel diserap sepenuhnya dan cepat, mencapai nilai Cmax plasma setelah 1-2 jam. Setelah mengonsumsi 5-50 mg/kg zat tersebut, nilai obat dalam darah tepi adalah 0,05-5 μg/ml. Dibandingkan dengan kadar dalam darah tepi, indikator dalam arteri mesenterika tiga hingga empat kali lebih tinggi.

Praziquantel yang tidak berubah melewati sawar darah-otak; kadar dalam CSF adalah 10-20% dari nilai plasma (data diambil dari pengujian praklinis). Mengingat minimnya informasi, dapat diasumsikan bahwa kadar praziquantel dalam CSF manusia juga sekitar 10-20% dari nilai serumnya.

20% zat dari nilai serumnya dikeluarkan melalui ASI. Setelah 24 jam sejak saat penggunaan tunggal dosis 50 mg/kg atau setelah 32 jam dari siklus pengobatan 1 hari (20 mg/kg obat 3 kali sehari), nilai obat dalam ASI menurun hingga tanda minimum yang dapat dideteksi (4 mcg/l).

Praziquantel mengalami metabolisme intrahepatik lintas pertama yang cepat (metabolisme presistemik). Waktu paruh zat yang tidak berubah adalah 1-2,5 jam. Waktu paruh radioaktivitas sistemik (praziquantel dengan unsur metabolik) adalah 4 jam. Praziquantel diekskresikan melalui ginjal hanya dalam keadaan termetabolisme. Lebih dari 80% dosis yang diberikan diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 4 hari (80-90% dari volume ini - dalam 24 jam pertama).

Komponen metabolik utamanya adalah produk terhidroksilasi yang muncul selama degradasi praziquantel (mereka adalah analog 4-hidroksisikloheksilkarbonil). Sekitar 60-80% dari produk terhidroksilasi ini diekskresikan melalui ginjal; 15-37% lainnya - dengan empedu, dan 6% sisanya diekskresikan melalui lumen usus.

Untuk memastikan efek yang diinginkan, parasit harus terpapar pada konsentrasi bahan aktif yang sesuai selama periode waktu yang dibutuhkan. Tidak ada data pasti tentang manusia, tetapi berdasarkan pengujian praklinis dan data yang diperoleh dari studi farmakokinetik pada manusia, dapat diasumsikan bahwa kadar plasma obat harus dipertahankan pada 0,6 μm/l (setara dengan 0,1875 μg/ml) setidaknya selama 4-6 jam (tetapi tidak lebih dari 10) untuk mencapai efek terapeutik.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral; dilarang mengunyah tablet. Obat harus diminum sebelum atau bersama makanan. Dianjurkan untuk minum obat di malam hari (dengan 1 dosis per hari). Jika obat perlu diminum beberapa kali sehari, interval antara dosis harus 5 jam. Ukuran porsi ditentukan oleh jenis patogen. Dosis dipilih sebagai berikut:

• darah schistosome – 40 mg/kg, 1 kali per hari (siklus berlangsung 1 hari);
• Schistosoma Mansonii atau Schistosoma intercalatum – 20 (2 kali) atau 40 (1 kali) mg/kg per hari (kursus 1 hari);
• Schistosoma Jepang atau Schistosoma mekongi – 30 (2 kali) atau 60 (1 kali) mg/kg per hari (kursus berlangsung 1 hari);
• Cacing Cina atau cacing tupai – 25 mg/kg 3 kali sehari (siklus berlangsung 1-3 hari);
• cacing paru-paru (juga Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 kali sehari (siklus 2-3 hari).

[ 16 ]

Gunakan Biltricide selama kehamilan

Obat ini tidak diresepkan pada trimester pertama. Di masa mendatang, obat ini hanya dapat digunakan setelah menilai semua kelebihan dan kekurangan pilihan ini. Keputusan harus dibuat oleh dokter kandungan yang hadir bersama dengan dokter parasitologi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sistiserkosis okular;
• digunakan bersama dengan rifampisin;
• intoleransi pribadi terhadap praziquantel dan unsur tambahan obat lainnya.

Perhatian diperlukan dalam kasus berikut:

• insufisiensi aktivitas fungsi hati, yang bersifat dekompensasi;
• gangguan irama miokard;
• skistosomiasis hepatosplenik.

[ 12 ], [ 13 ]

Efek samping Biltricide

Efek samping setelah minum obat meliputi:

• poliserositis;
• diare berdarah, mual, anoreksia, atau muntah;
• urtikaria, anafilaksis, demam atau angioedema;
• kejang, aritmia, pusing, kondisi astenik, atau kantuk;
• mialgia.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan obat lain

Zat-zat yang menginduksi aksi enzim intrahepatik mengurangi kadar praziquantel dalam plasma (sementara obat yang memperlambat aktivitas enzim ini, sebaliknya, meningkatkan kadar praziquantel).

Penurunan tingkat intraplasma praziquantel dicatat ketika Biltricide dikombinasikan dengan klorokuin.

[ 17 ]

Kondisi penyimpanan

Biltricid harus disimpan di tempat yang kering, gelap, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 18 ]

Kehidupan rak

Biltricide dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun terhitung dari tanggal pelepasan agen terapeutik.

[ 19 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang memberikan obat ini pada anak di bawah umur 4 tahun jika terjadi kecacingan.

[ 20 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Cesol dan Azinox dengan Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Ulasan

Biltricid mendapat ulasan yang cukup bagus - dengan dosis yang tepat, obat ini sangat efektif, dan dapat membasmi cacing dengan cepat. Di antara kekurangannya, mereka mencatat sejumlah besar efek samping yang sering muncul saat menggunakan obat ini, serta biaya yang cukup tinggi.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]