Bilumide

Bilumid mengandung komponen bicalutamide, yang merupakan zat antiandrogenik nonsteroid; obat ini tidak memiliki efek lain pada sistem endokrin. Dengan menggabungkan ujung androgenik dan tidak menyebabkan ekspresi gen, obat ini menghambat aktivitas androgenik, sehingga mendorong regresi neoplasma di area prostat.

Bicalutamide adalah rasemat, tetapi hanya R(-)-enantiomer yang memiliki efek antiandrogenik.

Indikasi Bilumide

Dosis 50 mg digunakan untuk karsinoma prostat yang menyebar luas (pada stadium lanjut) dalam kombinasi dengan analog LHRH atau dengan prosedur pengebirian bedah.

Dosis 0,15 g diresepkan untuk karsinoma prostat lokal (T3-T4, N apa pun, M0; dan juga T1-T2, N+ dan M0) sebagai monoterapi atau sebagai tambahan untuk terapi radiasi atau prostatektomi radikal.

Obat ini juga digunakan secara lokal untuk karsinoma prostat tanpa metastasis, ketika pengebirian bedah atau prosedur medis lainnya dianggap tidak mungkin atau tidak tepat.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 7 buah di dalam kemasan blister, 4 kemasan di dalam kotak (volume 50 mg), dan juga 28 buah di dalam wadah khusus yang dilengkapi tutup SC (volume 0,15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamide diserap dengan baik di saluran pencernaan saat diminum. Tidak ada informasi tentang efek makanan yang signifikan secara klinis terhadap bioavailabilitas obat. Ekskresi (S)-enantiomer jauh lebih cepat daripada (R)-enantiomer; waktu paruh yang terakhir sekitar 7 hari.

Dalam kasus pemberian obat setiap hari, nilai plasma (R)-enantiomer meningkat sekitar sepuluh kali lipat karena waktu paruh yang panjang.

Setelah pemberian 0,15 g obat setiap hari, kadar plasma enantiomer (R) adalah sekitar 22 μg/ml. Pada saat yang sama, hampir 99% dari semua enantiomer yang beredar dalam darah adalah enantiomer (R) yang aktif.

Parameter farmakokinetik (R)-enantiomer tidak bergantung pada usia, fungsi ginjal, dan derajat gangguan hati.

Ada informasi bahwa pada individu dengan disfungsi hati yang parah, terjadi penghambatan eliminasi plasma dari (R)-enantiomer.

Obat ini memiliki kapasitas tinggi untuk sintesis protein (untuk rasemat adalah 96%, dan untuk R-bicalutamide – 99,6%), serta metabolisme intensif (oksidasi dan pembentukan asam glukuronat dengan konjugat).

Komponen metabolik dikeluarkan melalui empedu dan urin dalam proporsi yang kira-kira sama.

Dosis dan administrasi

Untuk kanker prostat yang sifatnya menyebar luas: pria (termasuk lansia) harus mengonsumsi 1 tablet obat (50 mg) sekali sehari. Terapi harus dimulai bersamaan dengan penggunaan analog LHRH atau pengebirian bedah.

Untuk karsinoma prostat progresif lokal: pria (termasuk lansia) diharuskan mengonsumsi 1 tablet 0,15 g sekali sehari. Bentuk sediaan 0,15 g harus digunakan terus-menerus selama minimal 2 tahun atau sampai terjadi perubahan dalam perjalanan patologi.

Pada kasus disfungsi hati yang parah atau sedang, penumpukan bicalutamide di dalam tubuh dapat terjadi – oleh karena itu, Bilumid diresepkan kepada pasien tersebut dengan sangat hati-hati.

[ 3 ]

Gunakan Bilumide selama kehamilan

Bilumid digunakan untuk mengobati prostat, jadi tidak diresepkan kepada wanita.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas parah terhadap bicalutamide atau komponen obat lainnya;
• kombinasi obat dengan astemizol, terfenadine atau cisapride.

Efek samping Bilumide

Bilumid sering ditoleransi tanpa komplikasi apa pun. Hanya kadang-kadang, ketika gejala negatif muncul, perlu untuk menghentikan obat. Penggunaan obat dapat memicu gangguan berikut:

• yang paling umum: rasa panas, ginekomastia, atau nyeri dada;
• juga cukup sering: mual, penambahan berat badan, diare, kolestasis, peningkatan sementara aktivitas transaminase intrahepatik, penyakit kuning, serta astenia, impotensi, gatal, penurunan libido dan alopecia;
• kadang-kadang: depresi, hematuria, nyeri perut, dispepsia, dan proses interstisial yang memengaruhi paru-paru. Selain itu, tanda-tanda intoleransi dicatat, termasuk urtikaria dan edema Quincke;
• terisolasi: kulit kering, muntah dan gagal hati.

Gangguan yang berhubungan dengan hati umumnya bersifat sementara dan membaik atau hilang sepenuhnya dengan terapi yang berkelanjutan atau setelah penghentian terapi. Gagal hati hanya dilaporkan sesekali, dan tidak ada hubungan kausal dengan obat yang telah ditetapkan. Pemantauan berkala terhadap fungsi hati diperlukan.

Pada saat yang sama, bila obat ini dikombinasikan dengan analog LHRH, efek samping berikut mungkin muncul:

• Lesi CVS: perkembangan gagal jantung;
• masalah pada saluran pencernaan: dispepsia, anoreksia, kembung, kekeringan yang mempengaruhi mukosa mulut, dan sembelit;
• Disfungsi SSP: mengantuk, pusing, libido menurun dan insomnia;
• gangguan sistem pernapasan: dispnea;
• lesi saluran urogenital: nokturia atau impotensi;
• kelainan darah: anemia;
• infeksi jaringan subkutan dan epidermis: hirsutisme atau alopecia, hiperhidrosis dan ruam;
• gangguan metabolik: edema, diabetes, penurunan atau penambahan berat badan dan hiperglikemia;
• Manifestasi sistemik: nyeri yang memengaruhi tulang dada, daerah perut atau panggul, serta demam dan sakit kepala.

Overdosis

Tidak ada informasi mengenai keracunan pada manusia.

Tidak ada penawarnya, jadi pasien diresepkan prosedur simtomatik. Dialisis tidak boleh dilakukan karena obat tersebut memiliki kapasitas tinggi untuk sintesis protein dan tidak terdeteksi dalam urin dalam keadaan tidak berubah. Diperlukan tindakan suportif umum dan pemantauan organ vital.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada data tentang interaksi obat saat menggabungkan bicalutamide dan analog LHRH.

Ditemukan bahwa R-bicalutamide menghambat aksi CYP 3A4, dan juga, kurang aktif, CYP 2C9 dan 2C19 dengan 2D6. Pengenalan komponen selama 28 hari bersama dengan penggunaan midazolam menyebabkan peningkatan nilai AUC yang terakhir sebesar 80%.

Kombinasi Bilumid dengan astemizol, terfenadine atau cisapride dilarang.

Perlu hati-hati menggabungkan obat dengan zat yang menghalangi aktivitas saluran Ca atau siklosporin. Mungkin perlu mengurangi dosis obat yang diindikasikan, terutama jika gejala negatif diduga atau berkembang.

Pasien yang menerima siklosporin harus diawasi secara ketat, terutama selama permulaan terapi dan saat terapi dihentikan.

Perlu kehati-hatian saat menggabungkan dengan obat yang menghambat proses metabolisme obat (ketoconazole atau cimetidine). Secara potensial, kombinasi tersebut dapat menyebabkan peningkatan nilai Bilumid, yang meningkatkan frekuensi efek samping.

Bicalutamide mampu menggantikan warfarin (antikoagulan kumarin) dari tempat sintesis proteinnya. Oleh karena itu, saat memberikan obat kepada orang yang menggunakan antikoagulan kumarin, perlu untuk terus memantau indeks PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Bilumid harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Bilumid dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada pediatri.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Androblok, Kalumid, Balutar dengan Bicana, dan juga Bicalutamide, Bicaprost dan Bicalutera dengan Casodex.