Biprolol

Biprolol adalah obat antihipertensi, elemen aktifnya adalah bisoprolol (penghambat selektif reseptor 1-adrenergik). Pengenalan bagian terapeutiknya tidak mengarah pada munculnya efek simpatomimetik dan menstabilkan membran.

Bisoprolol juga memiliki beberapa aktivitas antiangina - mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, mengurangi denyut jantung dan tekanan darah, serta curah jantung. Dengan memperpanjang diastol dan menurunkan nilai tekanan diastolik, obat membantu meningkatkan suplai oksigen ke miokardium. [1]

Indikasi Biprolol

Ini digunakan sebagai pengobatan untuk peningkatan tekanan darah .

Selain itu, dapat digunakan dalam pengobatan gabungan orang dengan CHF dan IHD .

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam paket kontur. Kotak itu berisi 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Efek antihipertensi obat berkembang dengan penurunan ekskresi renin ginjal, serta penurunan curah jantung dan paparan baroreseptor lengkung aorta bersama dengan sinus karotis. Pengobatan jangka panjang dengan Biprolol menyebabkan penurunan yang signifikan dalam resistensi yang diberikan oleh pembuluh perifer.

Pada orang dengan gagal jantung, penggunaan bisoprolol menyebabkan penekanan aktivitas RAAS, serta sistem simpatoadrenal. [2]

Obat ini hampir tidak memiliki efek pada reseptor 2-adrenergik, serta metabolisme glukosa.

Dengan penggunaan tunggal, efek terapeutik obat berlangsung selama 24 jam. [3]

Farmakokinetik

Unsur aktif cocok untuk penyerapan (tanpa mengacu pada penggunaan makanan); indeks bioavailabilitas adalah 90%. Nilai bisoprolol intraplasma Cmax dicatat setelah 1-3 jam dari saat penggunaan obat.

Obat ini terpapar secara lemah pada jalur intrahepatik pertama. Sekitar 50% dari bagian yang dimasukkan terlibat dalam proses metabolisme dengan pembentukan komponen metabolisme yang tidak memiliki efek terapeutik.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal; sebagian kecil dikeluarkan melalui usus. Waktu paruh bisoprolol adalah 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Biprolol diambil secara oral. Sajian harian biasanya diambil untuk 1 kali penggunaan - itu harus dilakukan di pagi hari. Tidak perlu mengunyah tablet, tetapi bisa dibelah dua jika perlu. Selama penghentian pengobatan, penarikan obat dilakukan secara bertahap - dengan menurunkan dosisnya. Ukuran porsi dan durasi kursus dipilih oleh dokter.

Seringkali diperlukan untuk menggunakan 5 mg obat per hari. Porsi awal biasanya 2,5-5 mg (dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit). Mengingat efek obat, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 10 mg.

Maksimal 20 mg bisoprolol diperbolehkan per hari.

Di hadapan disfungsi ginjal / hati yang parah, diperbolehkan untuk mengonsumsi tidak lebih dari 10 mg obat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan Biprolol di pediatri.

Gunakan Biprolol selama kehamilan

Biprolol tidak boleh digunakan selama kehamilan. Ketika dokter yang merawat memutuskan kemungkinan minum obat untuk wanita hamil, ukuran porsi dipilih untuk pasien secara pribadi. Selama penggunaan bisoprolol ini, perlu untuk memantau proses aliran darah di dalam plasenta dan kondisi bayi baru lahir segera setelah melahirkan.

Saat menyusui, obat tidak digunakan; itu hanya dapat digunakan dengan syarat menolak untuk menyusui.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan obat pada orang dengan intoleransi yang ada terhadap bisoprolol. Selain itu, tidak digunakan dengan adanya galaktosemia, malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan defisiensi laktase.

Obat ini tidak digunakan pada orang dengan gagal jantung pada fase dekompensasi, SSS, blokade AV tahap 2-3 (tanpa alat pacu jantung), bradikardia dan blokade sinoatrial yang diucapkan; tidak ditugaskan untuk orang dengan nilai tekanan darah rendah dan syok kardiogenik.

Obat tidak boleh digunakan dalam kasus gangguan aliran darah tepi yang parah, sindrom Raynaud, BA dan penyakit paru obstruktif kronik yang parah; pada saat yang sama, itu tidak diresepkan untuk orang dengan asidosis metabolik, psoriasis (juga jika ada riwayat psoriasis) atau pheochromocytoma yang belum sembuh.

Obat ini tidak digunakan pada orang yang menggunakan sultopride, floctaphenin atau MAOI (satu-satunya pengecualian adalah MAOI-B).

Perhatian diperlukan saat meresepkan Biprolol untuk orang dengan blok AV pada tahap pertama atau varian angina pektoris, serta untuk penderita diabetes dan orang yang menjalani diet ketat.

Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan untuk miastenia gravis, kecenderungan munculnya kejang bronkial, hipertiroidisme, dan depresi.

Penting untuk berhenti minum obat setidaknya 2 hari sebelum melakukan anestesi umum, dan pada saat yang sama dengan hati-hati memantau kondisi orang yang, selama penggunaan bisoprolol, menjalani prosedur imunoterapi desensitisasi khusus.

Efek samping Biprolol

Penggunaan obat dapat memicu perkembangan beberapa tanda samping yang terkait dengan aksi bisoprolol:

• lesi yang mempengaruhi CVS dan sistem peredaran darah: gagal jantung, kardialgia, gangguan irama jantung, mati rasa yang mempengaruhi anggota badan, penurunan nilai tekanan darah (juga kolaps ortostatik), trombosito- atau leukopenia, dispnea, agranulositosis, dan purpura. Mungkin ada perburukan kondisi pada orang dengan klaudikasio intermiten dan gangguan lain yang terkait dengan aliran darah perifer;
• Masalah fungsi NS : sakit kepala, parestesia, kelelahan berat, gangguan siang/malam, pusing, gelisah tanpa sebab, dan asthenia. Munculnya sinkop, halusinasi atau mimpi buruk dan penurunan kecepatan respons psikomotor mungkin terjadi;
• gangguan yang terkait dengan sistem hepatobilier dan saluran pencernaan: peningkatan aktivitas enzim hati atau hepatitis, dan selain itu gastralgia, gangguan tinja, gejala dispepsia dan muntah;
• gangguan yang mempengaruhi organ sensorik: kebisingan telinga, nyeri yang mempengaruhi mata, melemahnya ketajaman visual, konjungtivitis, kekeringan pada mukosa mata dan gangguan pendengaran;
• gejala alergi: pilek akibat alergi, anafilaksis, urtikaria, psoriasis fase aktif, kejang bronkial, edema Quincke dan batuk;
• lainnya: miastenia gravis, disuria, artropati, hiperhidrosis, kejang, kolik pada ginjal, perubahan berat badan, nyeri pada otot dan persendian, penurunan toleransi glukosa, perubahan libido dan impotensi. Seiring dengan ini, dimungkinkan untuk meningkatkan indikator kreatinin, glukosa, asam urat dengan urea, trigliserida dan elemen K dengan P di dalam plasma.

Penghentian tiba-tiba dalam penggunaan obat dapat memicu sindrom penarikan.

Penggunaan bisoprolol menyebabkan respon positif selama kontrol doping.

Overdosis

Pengenalan Biprolol dalam porsi yang terlalu besar dapat memicu penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah, bradikardia, gagal jantung, kejang bronkial, dan di samping itu, hipoglikemia, kejang, kehilangan kesadaran dan gangguan irama jantung (ini termasuk blokade AV dari 2-3. Panggung).

Obatnya tidak memiliki penawarnya.

Dalam kasus overdosis, lavage lambung dan asupan enterosorben dilakukan. Jika pasien mengalami bradikardia, injeksi atropin IV dilakukan.

Dengan penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah, pengenalan vasokonstriktor dan injeksi glukagon intravena dilakukan.

Ketika gagal jantung muncul, pemberian diuretik intravena dilakukan.

Blok AV terkait obat dapat dikontrol dengan orsiprenalin (intravena); jika perlu, mondar-mandir dapat dilakukan.

Dalam kasus kejang bronkial, bronkodilator, aminofilin atau 2-adrenomimetik diberikan.

Ketika hipoglikemia terjadi, injeksi glukosa intravena dilakukan.

Keracunan dengan bisoprolol dirawat di rumah sakit, di bawah pengawasan dokter yang konstan.

Tidak mungkin untuk menghilangkan overdosis dengan bisoprolol menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Ketika obat dikombinasikan dengan trisiklik, agen yang memblokir saluran Ca, fenotiazin, zat yang menghalangi aktivitas reseptor -adrenergik, MAOI dan barbiturat, aktivitas antihipertensi bisoprolol ditingkatkan.

Penggunaan bersama dengan obat antiaritmia dapat menyebabkan munculnya efek inotropik negatif.

Kombinasi obat dengan SG dan parsimpatomimetik meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi AV atau perkembangan bradikardia.

Administrasi bersama dengan agen hipoglikemik oral dan insulin meningkatkan risiko hipoglikemia.

Manifestasi hipoglikemia dapat ditutupi oleh aksi -blocker.

Kombinasi obat dengan anestesi meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia atau iskemia miokard.

Analgesik non-narkotika melemahkan efek terapeutik bisoprolol.

Pengenalan dalam kombinasi dengan simpatomimetik menyebabkan melemahnya efek obat dari obat-obatan ini, dan di samping itu, dapat mempotensiasi tanda-tanda klaudikasio intermiten.

Penggunaan bersama dengan zat antihipertensi dan agen yang memblokir aktivitas saluran Ca dapat meningkatkan intensitas manifestasi negatif bisoprolol.

Kondisi penyimpanan

Biprolol harus disimpan pada suhu dalam kisaran 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Biprolol dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah zat Concor, Bidop dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, dan selain itu, Niperten dengan Bicard dan Bisogamma.