Biseptrim

Biseptrim adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Obat ini mengandung kombinasi sulfonamida dan trimetoprim.

Obat bakterisida kompleks, yang mengandung unsur sulfametoksazol (merupakan sulfanilamida dengan durasi kerja rata-rata), yang memperlambat pengikatan vitamin B9 dengan mengembangkan antagonisme kompetitif dengan PABA. Obat ini juga mengandung komponen trimetoprim, yang memperlambat reduktase dihidrofolat mikroba, yang bertanggung jawab atas proses pengikatan tetrahidrofolat bioaktif. [ 1 ]

Indikasi Biseptrim

Digunakan jika terjadi pelanggaran seperti berikut:

• infeksi saluran kemih yang terkait dengan aksi strain Klebsiella yang sensitif terhadap obat, bakteri Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter dan Proteus mirabilis;
• lesi pada sistem pencernaan yang terkait dengan strain Shigella Sonnei dan Flexneri (shigellosis bakterial);
• toksoplasmosis;
• terapi dan pencegahan perkembangan pneumonia yang disebabkan oleh pengaruh pneumocystis carinii (didiagnosis secara bakteriologis);
• tahap aktif bronkitis kronis (pada orang dewasa) dan otitis media (pada anak-anak) yang terkait dengan pneumokokus yang sensitif terhadap obat dan Haemophilus influenzae;
• Diare pelancong yang disebabkan oleh E. coli.

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel (ada 2 kemasan seperti itu dalam satu kotak).

Farmakodinamik

Kotrimoksazol menunjukkan aktivitas in vitro terhadap Escherichia coli (termasuk strain enteropatogenik), strain Proteus indole-positif (termasuk Proteus umum), Klebsiella, Pneumococcus, bakteri Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei dan Flexneri, Enterobacter dan basil Influenza. [ 2 ]

Kombinasi unsur-unsur tersebut, yang bekerja pada salah satu rantai transformasi biokimia, menyebabkan efek antibakteri yang sinergis dan memperlambat perkembangan resistensi mikroba. [ 3 ]

Farmakokinetik

Kedua komponen obat diserap ke dalam darah dari saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi. Nilai Cmax serum untuk kedua komponen dicatat setelah 1-4 jam sejak pemberian oral. Sintesis dengan protein serum adalah 70% (trimetoprim) dan 44-62% (sulfametoksazol).

Proses distribusi masing-masing zat berbeda: distribusi sulfametoksazol hanya terjadi di lingkungan ekstraseluler, dan distribusi trimetoprim terjadi dalam semua cairan tubuh.

Kadar trimethoprim yang tinggi tercatat dalam sekresi bronkial, empedu, dan prostat. Kadar sulfametoksazol dalam cairan sedikit lebih rendah. Kedua unsur tersebut dalam kadar tinggi tercatat dalam dahak, cairan telinga tengah, dan sekresi vagina.

Volume distribusi sulfametoksazol adalah 360 ml/kg; trimetoprim adalah 2 l/kg. Kedua unsur tersebut berperan dalam proses metabolisme intrahepatik: sulfametoksazol diasetilasi dan disintesis dengan asam glukuronat, dan trimetoprim dioksidasi dan dihidroksilasi.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal - melalui sekresi aktif tubulus dan filtrasi. Indikator zat aktif dalam urin secara signifikan melebihi nilai darah. Dalam jangka waktu 72 jam, 84,5% sulfametoksazol dan 66,8% trimetoprim diekskresikan melalui urin.

Waktu paruhnya adalah 10 (sulfametoksazol) dan 8-10 jam (trimetoprim). Jika terjadi gagal ginjal, indikator ini akan diperpanjang untuk kedua zat tersebut.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, dengan atau setelah makanan, dengan air putih.

Remaja berusia 12 tahun dan orang dewasa.

Untuk peradangan pada saluran kemih, bronkitis kronis tahap aktif, dan infeksi sistem pencernaan terkait dengan shigella, rata-rata 2 tablet harus diminum dua kali sehari.

Dalam kasus peradangan pada saluran kemih, Biseptrim digunakan selama 10-14 hari, dalam kasus infeksi gastrointestinal yang disebabkan oleh Shigella - 5 hari, dalam kasus bronkitis kronis stadium aktif - 2 minggu.

Untuk mengobati diare pelancong, minumlah 2 tablet dengan selang waktu 12 jam hingga gejala hilang.

Untuk toksoplasmosis, obat diminum sesuai dengan skema yang dijelaskan di bawah ini:

• 2 tablet per hari selama minggu pertama;
• 2 tablet per hari (diminum dua hari sekali, 3 kali seminggu);
• 2 tablet 2 kali sehari (dua hari sekali, 3 kali seminggu).

Dalam kasus pneumonia yang didiagnosis secara bakteriologis yang disebabkan oleh Pneumocystis carinii, 90-120 mg/kg obat harus digunakan per hari (dibagi menjadi beberapa porsi yang sama). Tablet harus diminum dengan jeda 6 jam selama 2-3 minggu. Skema yang sama digunakan untuk anak-anak berusia 6-12 tahun.

Untuk mencegah perkembangan pneumonia Pneumocystis pada orang yang berisiko, minumlah 2 tablet sekali sehari selama minggu pertama.

Ukuran porsi harian dapat maksimal 1920 mg (4 tablet).

Untuk individu dengan kadar CC dalam 15-30 ml per menit, dosisnya dikurangi setengahnya.

Untuk anak usia 6-12 tahun.

Pada tahap aktif otitis media, radang uretra dan infeksi gastrointestinal yang berhubungan dengan aktivitas shigella, gunakan 1 tablet 2 kali sehari.

Dalam kasus radang saluran kemih dan otitis, obat digunakan selama 10 hari, dan dalam kasus infeksi pada saluran pencernaan - 5 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat dalam bentuk ini tidak digunakan pada orang di bawah usia 6 tahun.

Gunakan Biseptrim selama kehamilan

Biseptrim tidak boleh diresepkan selama menyusui dan kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• gagal hati/ginjal (klirens kreatinin di bawah 15 ml per menit);
• anemia (tipe megaloblastik, aplastik, defisiensi folat dan pernisiosa);
• leukopenia dan agranulositosis;
• defisiensi G6PD;
• BA;
• hiperbilirubinemia pada anak-anak;
• penyakit pada kelenjar tiroid.

Efek samping Biseptrim

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan sistem saraf: pusing dan cephalgia. Kemungkinan perkembangan depresi, tremor, meningitis aseptik, apatis dan neuritis perifer;
• masalah pada sistem pernafasan: penyusupan ke dalam paru-paru, spasme bronkial;
• gangguan pencernaan: muntah, nyeri perut, kehilangan nafsu makan dan mual, gastritis, stomatitis, diare dan glositis. Selain itu, kolestasis, hepatitis, enterokolitis pseudomembran, hepatonekrosis dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• kerusakan pada organ hematopoietik: trombositopenia, leuko- atau neutropenia, anemia megaloblastik dan agranulositosis;
• gejala yang berhubungan dengan sistem kemih: kristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan kadar urea, hiperkreatininemia, disfungsi ginjal dan nefropati toksik (disertai anuria dan oliguria);
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: mialgia atau artralgia;
• tanda-tanda alergi: TEN, ruam, MEE (juga termasuk SJS), fotosensitivitas, gatal, miokarditis akibat alergi, dermatitis eksfoliatif, hiperemia yang mempengaruhi sklera, edema Quincke dan peningkatan suhu.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: mual, kolik usus dan muntah, mengantuk, pusing, depresi, cephalgia, kebingungan dan pingsan; selain itu, kristaluria, hematuria, gangguan penglihatan dan demam. Dengan keracunan yang berkepanjangan, penyakit kuning, leukopenia, trombositopenia atau anemia megaloblastik berkembang.

Bilas lambung dan pengasaman urin (meningkatkan ekskresi trimetoprim) diperlukan, dan cairan oral dan kalsium folinat diminum 5-15 mg per hari (menghilangkan efek trimetoprim pada sumsum tulang). Jika perlu, hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan efek antikoagulan dari antikoagulan tidak langsung, metotreksat dan obat antidiabetik.

Biseptrim mengurangi keparahan proses metabolisme intrahepatik fenitoin (memperpanjang waktu paruhnya hingga 39%), serta warfarin, sehingga meningkatkan efeknya.

Obat ini mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menekan mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi elemen hormonal intestinal-hepatik).

Pirimetamin dalam dosis lebih dari 25 mg per minggu meningkatkan kemungkinan timbulnya anemia megaloblastik.

Rifampisin mengurangi waktu paruh trimetoprim.

Diuretik (terutama tiazid) meningkatkan kemungkinan trombositopenia.

Efek terapeutik obat ini melemah bila dikombinasikan dengan prokain, benzokain, prokainamid, yang hidrolisisnya membentuk PABA.

Alergi silang dapat terjadi antara agen antidiabetik yang diberikan secara oral (turunan sulfonilurea) dan diuretik (furosemida, tiazid, dll.) di satu sisi, dan sulfonamida antimikroba di sisi lain.

PAS dan barbiturat dengan fenitoin memperkuat gejala kekurangan vitamin B9.

Turunan asam salisilat meningkatkan aktivitas Biseptrim.

Pengasaman urin heksametilenatetramina dan vitamin C meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Kolestiramin melemahkan penyerapan, oleh karena itu digunakan 4-6 jam sebelum atau 1 jam setelah pemberian kotrimoksazol.

Obat-obatan yang menekan hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan kemungkinan mielosupresi.

Kondisi penyimpanan

Biseptrim harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Biseptrim dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Biseptol, Sumetrolim dengan Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol dan Oriprim.